医学专题—-胆碱受体阻断药good!课件

1、第七章第七章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药（抗胆碱药）（抗胆碱药）（）M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs)第一页，共四十五页。抗胆碱药分类抗胆碱药分类 1.M受体阻断药受体阻断药 天然的阿托品类生物碱天然的阿托品类生物碱 阿托品、东莨菪碱阿托品、东莨菪碱等等 人工合成代用品人工合成代用品 后马托品和普鲁本辛后马托品和普鲁本辛等等 2. N受体阻断药受体阻断药: N1受体阻断药（植物神经节阻断药）受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特阿方那特 即咪噻吩即咪噻吩(sifn)和和美加明美加明等等 N2受体阻断药受体阻断药 （骨骼肌松

2、弛药）（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱琥珀胆碱等等第二页，共四十五页。important第一节第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品和阿托品类生物碱第三页，共四十五页。【药理作用及作用机制【药理作用及作用机制(jzh)(jzh)】作用机制：作用机制：1 1、 阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药，对胆碱受体阻断药，对M M胆碱受体有高度的选择性及有胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断较强的亲和力，阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。 第四页，共四十五页。阿托品作用广泛阿托品作用广泛(gungfn)，随剂量增加可依次出，随剂量增加可依次出现：现：腺体分泌减

3、少腺体分泌减少瞳孔扩大瞳孔扩大 调节麻痹调节麻痹胃肠道胃肠道 膀胱平滑肌松弛膀胱平滑肌松弛心率加快心率加快 5.中毒可出现中枢症状中毒可出现中枢症状第五页，共四十五页。0.5mg 轻度轻度心率心率减慢、轻度减慢、轻度口口干，干，汗腺汗腺分泌减少分泌减少1.0mg 口干、口干、口口渴；渴；心率心率加快，有时先减慢；轻度加快，有时先减慢；轻度扩瞳扩瞳2.0mg 心率心率明显加快，心悸；明显明显加快，心悸；明显口口干；扩干；扩瞳瞳，调节麻痹，调节麻痹5.0mg 上述所有症状加重上述所有症状加重(jizhng)、说话吞咽困难、不安、疲劳、说话吞咽困难、不安、疲劳、 头痛、皮肤干燥、头痛、皮肤干燥、发热

4、发热、排尿困难、肠蠕动减少、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、 极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷剂剂 量量作作 用用第六页，共四十五页。 阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品对阿托品最敏感最敏感，抑制作用最强，抑制作用最强，0.5mg0.5mg阿托品可产生明阿托品可产生明显显(mngxin)(mngxin)抑制作用；引起口干，皮肤干燥抑制作用；引起

5、口干，皮肤干燥, ,对泪腺及呼吸对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少道腺体的分泌也有较强的抑制作用；大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。胃液及胃酸的分泌量。l 唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺胃液唾液腺、汗腺泪腺、呼吸道腺胃液第七页，共四十五页。2.眼眼 （1） 扩瞳扩瞳（-）瞳孔括约肌）瞳孔括约肌M- R （2）升高眼压）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前虹膜根部变厚，眼前(ynqin)房变窄，房变窄， 阻碍房水回流，眼压增高阻碍房水回流，眼压增高 （3）调节麻痹）调节麻痹 （-）睫状肌）睫状肌M-R ，睫状环状，睫状环状 肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，肌松弛退向外缘，悬韧带拉

6、紧， 晶状体变扁平，晶状体变扁平， 看远物清楚看远物清楚第八页，共四十五页。第九页，共四十五页。第十页，共四十五页。晶状体第十一页，共四十五页。第十二页，共四十五页。3.松弛平滑肌：松弛平滑肌： 胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管作胆道、输尿管、支气管作用较弱用较弱子宫平滑肌影响极小子宫平滑肌影响极小第十三页，共四十五页。第十四页，共四十五页。第十五页，共四十五页。第十六页，共四十五页。持续(chx)大剂量第十七页，共四十五页。第十八页，共四十五页。第十九页，共四十五页。第二十页，共四十五页。中毒解救：主要是对症治疗中毒解救：主要是对症治疗(zhlio) 口服

7、口服立即立即洗胃、导泻洗胃、导泻； 外周症状外周症状拟胆碱药（注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果拟胆碱药（注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等）；芸香碱等）； 中枢兴奋症状中枢兴奋症状镇静药、抗惊厥药（用地西泮镇静药、抗惊厥药（用地西泮或短效或短效巴比妥类巴比妥类对抗。注意：对抗。注意：不可过量不可过量 不能用吩噻嗪类药物）；不能用吩噻嗪类药物）； 呼吸抑制呼吸抑制人工呼吸、吸氧等。人工呼吸、吸氧等。禁忌证禁忌证 青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻青光眼、前列腺增生、反流性食管炎、幽门梗阻第二十一页，共四十五页。第二十二页，共四十五页。 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine）特点：特点

8、： 1. 抑制腺体分泌较阿托品强；抑制腺体分泌较阿托品强； 2. 扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱 3. 对胃肠平滑肌及心血管系统作用较弱对胃肠平滑肌及心血管系统作用较弱 4.中枢抑制作用较强（中枢抑制作用较强（可通过可通过BBB,结构中多结构中多一氧环）一氧环）小剂量镇静；小剂量镇静； 较大剂量催眠较大剂量催眠 临床临床(ln chun)应用应用: 麻醉前给药、麻醉前给药、 晕动病、妊娠呕吐、晕动病、妊娠呕吐、 放射病呕吐、帕金森病放射病呕吐、帕金森病 禁忌症：禁忌症：同阿托品同阿托品 第二十三页，共四十五页。第二节第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用颠茄生物碱的

9、合成、半合成代用品品阿托品缺点：阿托品缺点：眼科用药时间长眼科用药时间长 内科用药副作用内科用药副作用多多合成扩瞳药：后马托合成扩瞳药：后马托品（品（hoatropine）扩瞳作用）扩瞳作用与与 调节麻痹作用短暂调节麻痹作用短暂 （P80作用比作用比较较(bjio)） 托吡卡托吡卡胺（胺（tropicaide）合成解痉药：溴丙胺太合成解痉药：溴丙胺太林林（普鲁本（普鲁本辛辛propantheline broide） 对胃肠道对胃肠道M 受体的选择性受体的选择性高高胃壁细胞胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西受体阻滞药：哌仑西平（平（prienzepine）第二十四页，共四十五页。第二十五页，共四十五

10、页。第二十六页，共四十五页。第二十七页，共四十五页。第二十八页，共四十五页。第九章第九章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 （II）N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（抗胆碱药）（抗胆碱药）第二十九页，共四十五页。第三十页，共四十五页。 第一节第一节 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 神经节阻断药神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）含义：含义：能选择性竞争性与能选择性竞争性与N1-R结合，使结合，使Ach不能引起不能引起(ynq)神经节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。神经节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。代表药：美加明

11、（代表药：美加明（mecamylamine） 樟磺咪芬（樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）第三十一页，共四十五页。第三十二页，共四十五页。第三十三页，共四十五页。除极化型肌松药除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants)l作用机制：作用机制：l药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使N2受体对受体对Ach不起反应不起反应(fnyng)而使骨骼肌松弛。而使骨骼肌松弛。l（药（药+N2-R R激动激动 除极化持久除极化持久 突触后突触后膜处于不应期状态膜处于不应期状态 神经肌肉传导受阻神经肌肉传导受阻 骨骨骼肌松弛骼肌松弛 ） 第三十四页，共四十五页。第三十五页，共四十五页。【药理作用】【药理作用】第三十六页，共四十五页。第三十七页，共四十五页。第三十八页，共四十五页。第三十九页，共四十五页。第四十页，共四十五页。第四十一页，共四十五页。第四十二页，共四十五页。第四十三页，共四十五页。第四十四页，共四十五页。医学专题-胆碱受体阻断药good!内容(nirng)总结第七章 胆碱受体