丙酸氟替卡松粉吸入剂说明书

1、丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸入 剂(辅 舒 酮®) 使 用 说 明 书 【药 品 名 称】 通 用 名 ： 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 剂商 品 名 ： 辅 舒 酮® 英 文 名 ： Fluticasone propionate Dry Powder汉 语 拼 音 ： Bingsuan Futikasong fenxiruji本 品 主 要 成 份 为 ： 丙 酸 氟 替 卡 松其 化 学 名 称 为 ： 6,9- 二 氟-11- 羟-16- 甲 基-3- 氧 代-17-(1- 氧 代 丙 氧 基)- 雄 甾-1,4- 二 烯-17- 硫 代 羧 酸 (6a,11

2、b,16a,17a)-S-( 氟 甲 基) 酯 ，其 结 构 式 为 ： 分 子 式 ： C25H31F3O5S分 子 量 ： 500.6【性 状 】辅 舒 酮 ®准 纳 器 为 圆 形 塑 料 模 件 包 装 ， 并 有 一 指 示 尚 余 计 量 次 数 的 计 量 器 ； 内 为 条 形 箔 片 包 装 ， 有 均 匀 排 列 的 小 药 泡 ， 内 容 物 为 白 色 粉 末 。【药 理 毒 理】 丙 酸 氟 替 卡 松 按 推 荐 剂 量 吸 入 给 药 后 ， 在 肺 部 显 示 出 有 效 的 糖 皮 质 激 素 类 抗 炎 作 用 ， 可 缓 解 哮 喘 症 状 并

3、阻 止 病 情 加 重 ； 但 无 皮 质 类 固 醇 系 统 用 药 的 不 良 反 应 。本 品 对 绝 大 多 数 病 人 的肾 上 腺 功 能 和 肾 上 腺 储 备 无 影 响 。 毒 理 学 显 示 本 品 仅 在 远 高 于 治 疗 剂 量 时 才 出 现 常 规 皮 质 类 固 醇 的 典 型 作 用 ； 在 长 毒 、 生 殖 毒 性 和 致 畸 的 研 究 中 显 示 本 品 无 明 显 毒 性 ； 在 啮 齿 类 动 物 体 内 体 外 的 致 突 变 研 究 中 未 发 现 本 品 有 致 突 变 作 用 ； 在 动 物 模 型 中 本 品 无 刺 激 和 致 敏 作

4、用 。 【药 代 动 力 学 】 丙 酸 氟 替 卡 松 在 吸 入 剂 量 下 的 系 统 绝 对 生 物 利 用 度 为 12 26%， 主 要 是 通 过 肺 部 吸 收 ， 开 始 迅 速 然 后 减 慢 。 如 果 按 相 同 剂 量 口 服 给 药 ， 则 绝 对 生 物 利 用 度 可 忽 略 （ 低 于 1%） ， 由 于 本 品 在 胃 肠 道 内 不 完 全 吸 收 和 显 著 的 首 过 效 应 ， 有 87 100%的 药 物 经 粪 便 排 泄 ， 其 中 原 型 药 物 所 占 比 例 达 到 75%。 还 有 一 无 活 性 的 主 要 代 谢 产 物 。 丙 酸

5、 氟 替 卡 松 静 注 给 药 后 ， 体 内 分 布 广 泛 ； 极 高 的 清 除 率 提 示 肝 代 谢 。 【适 应 症 】 丙 酸 氟 替 卡 松 吸 入 给 药 可 预 防 性 治 疗 哮 喘 。 成 人： 预 防 疗 法：轻 度 哮 喘 ： 日 常 情 况 下 ， 需 间 断 性 给 予 支 气 管 扩 张 剂 进 行 对 症 治 疗 的 病 人。中 度 哮 喘 ： 正 在 接 受 预 防 治 疗 或 单 用 支 气 管 扩 张 剂 ， 但 其 哮 喘 仍 是 不 稳 定 或 恶 化 的 病 人。严 重 哮 喘 ： 严 重 慢 性 哮 喘 病 人， 以 及 依 赖 皮 质 类

6、固 醇 系 统 用 药 才 能 足 以 控 制 病 情 的 病 人。 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 能 显 著 降 低 口 服 皮 质 类 固 醇 的 用 量 或 无 需 使 用 口 服 皮 质 类 固 醇。 儿 童： 任 何 需 要 哮 喘 预 防 治 疗 的 儿 童， 包 括 现 时 的 预 防 疗 法 不 能 控 制 症 状 的 病 人。【用 法 用 量 】 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 剂 只 供 吸 入 途 径 使 用。 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 剂 适 用 于 包 括 使 用 普 通 吸 入 剂 失 败 在 内 的 多 数 病 人 使 用 。 病 人 应 注 意

7、丙 酸 氟 替 卡 松 是 用 作 于 预 防 性 的 治 疗， 即 使 无 症 状 也 应 定 期 使 用， 4 至 7 天 内 显 效。成 人 及 16 岁 以 上 儿 童： 100 至 1,000 微 克， 每 天 2 次 。应 依 疾 病 的 严 重 程 度 制 定 一 个 适 宜 的 起 始 剂 量 。轻 度 哮 喘：100 至 250 微 克， 每 天 2 次。中 度 哮 喘：250 至 500 微 克， 每 天 2 次。严 重 哮 喘：500 至 1,000 微 克， 每 天 2 次。然 后 按 照 病 人 的 个 体 反 应 调 整 剂 量 至 最 低 有 效 剂 量， 此 外

8、， 可 以 使 用 一 半 丙 酸 倍 氯 米 松 或 相 等 药 物 ( 定 量 的 吸 入 剂 ) 之 每 天 剂 量 来 标 准 判 定 丙 酸 氟 替 卡 松 的 开 始 剂 量。特 殊 病 人 类 别： 肝 肾 功 能 障 碍 的 病 人 无 需 调 整 剂 量。【不 良 反 应 】 一 些 病 人 会 产 生 口 腔 以 及 咽 喉 的 念 珠 菌 感 染(鹅 口 疮 )。 当 使 用 完 准 纳 器 后， 以 清 水 漱 口 可 能 对 病 人 有 帮 助。 可 以 考 虑 对 鹅 口 疮 进 行 局 部 抗 真 菌 治 疗 ，并 继 续 使 用 丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸

9、入 剂 。一 些 病 人 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 时， 可 能 引 起 声 嘶 或 喉 部 不 适。 吸 服 后 即 用 清 水 漱 口 会 有 帮 助。与 一 般 吸 入 剂 一 样， 使 用 本 药 时 应 注 意 可 能 引 起 反 常 性 的 支 气 管 痉 挛。 若 有 此 征 状， 应 立 即 使 用 速 效 支 气 管 扩 张 剂。 并 应 停 止 吸 服 本 药 及 改 用 其 他 药 物 治 疗。曾 有周 围 性 水 肿 和 皮 肤 过 敏 反 应， 如 皮 疹 的 报 导。罕 见 有 消 化 不 良 和 关 节 痛 的 报 道 ， 但 还 不 能 确 定 与 应 用

10、 本 品 是 否 有 因 果 关 系 。 【禁 忌 】 对 本 品 中 任 何 成 份 过 敏 者 禁 用 。【注 意 事 项 】 治 疗 哮 喘 一 般 应 按 步 骤 进 行 疗 程， 并 对 患 者 进 行 临 床 监 护 和 肺 功 能 检 验。增 加 使 用 短 效 的 b2 受 体 激 动 剂 来 控 制 症 状 显 示 哮 喘 病 情 恶 化。 突 然 和 慢 延 性 的 哮 喘 控 制 恶 化 是 有 潜 在 的 生 命 危 险， 应 该 考 虑 增 加 皮 质 类 固 醇 剂 量。 如 果 病 人 有 生 命 危 险， 应 每 天 进 行 最 大 通 气 监 测。丙 酸 氟

11、替 卡 松 粉 吸 入 剂 不 适 用 于 哮 喘 急 性 发 作， 但 适 用 于 长 期 治 疗。 病 人 需 要 吸 入 速 效 和 短 效 的 支 气 管 扩 张 剂 以 缓 解 急 性 哮 喘 症 状。吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 后， 肾 上 腺 功 能 和 肾 上 腺 储 备 通 常 保 持 在 正 常 范 围 内。 然 而， 少 数 成 年 病 人 在 长 期 吸 入 最 高 日 推 荐 剂 量 的 丙 酸 氟 替 卡 松 后 可 能 出 现 某 些 全 身 作 用， 接 受 吸 入 类 固 醇 或 口 服 类 固 醇 治 疗 的 病 人， 在 转 用 吸 入 丙 酸 氟 替

12、 卡 松 后， 有 一 段 相 当 长 的 时 间 肾 上 腺 储 备 仍 有 受 损 的 危 险。对 用 药 无 效 或 哮 喘 恶 化 的 病 人 应 增 加 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 的 剂 量。 如 有 必 要， 给 予 系 统 用 类 固 醇 治 疗。 如 给 予 抗 生 素 治 疗 感 染。正 在 接 受 口 服 皮 质 类 固 醇 治 疗 的 病 人：长 期 或 高 剂 量 使 用 系 统 类 固 醇 病 人 的 肾 上 腺 皮 质 类 固 醇 功 能 会 受 抑 制， 对 于 此 类 病 人， 应 定 期 监 察 其 肾 上 腺 皮 质 功 能 抑 制 并 小 心 降 低

13、 口 服 类 固 醇 的 剂 量。约 一 周 后， 可 以 开 始 逐 渐 撤 除 系 统 用 类 固 醇。 减 幅 应 根 据 系 统 类 固 醇 的 维 持 剂 量 水 平 ， 以 不 少 于 一 周 的 间 隔 适 当 进 行。 对 使 用 10 毫 克 或 以 下 强 的 松 龙 ( 或 类 似 药 物 ) 作 为 日 维 持 治 疗 的 病 人， 其 剂 量 减 幅 不 应 超 过 1 毫 克/ 天 ， 但 间 隔 期 不 应 少 于 一 周。 使 用 超 过 10 毫 克 或 以 上 强 的 松 龙 维 持 剂 量 的 病 人， 可 以 谨 慎 地 以 较 大 的 剂 量 减 幅

14、在 一 周 间 隔 期 内 撤 除 。已 停 止 服 用 口 服 类 固 醇 的 病 人， 若 肾 上 腺 皮 质 类 固 醇 功 能 损 害 仍 然 未 康 复； 应 携 带 着 类 固 醇 警 告 已 表 明 病 人 在 承 受 精 神 压 力 期 间； 例 如 哮 喘 恶 化、 肺 部 感 染、 主 要 疾 病、 手 术 或 外 伤 情 况 下， 需 要 用 系 统 类 固 醇 作 特 别 的 补 充。用 吸 入 治 疗 代 替 系 统 用 类 固 醇 治 疗 有 时 会 出 现 过 往 系 统 用 类 固 醇 可 控 制 的 过 敏 反 应， 如 过 敏 性 鼻 炎 或 湿 疹 这 些

15、 过 敏 反 应， 可 用 抗 组 织 胺 药 和 / 或 局 部 制 剂 作 症 状 的 治 疗。丙 酸 氟 替 卡 松 粉 吸 入 剂 治 疗 不 应 突 然 中 断。 和 其 他 吸 入 皮 质 类 固 醇 一 样， 活 跃 性 或 静 息 性 肺 结 核 病 人 必 须 特 别 谨 慎。对 驾 驶 和 机 械 操 纵 的 影 响 无。【孕 妇 及 哺 乳 期 妇 女 用 药 】 将 皮 质 激 素 给 予 妊 娠 动 物 时 ， 可 见 胎 仔 发 育 异 常 。 如 腭 裂 和 宫 内 发 育 迟 缓 。 但 在 人 类 由 于 从 肺 部 直 接 吸 入 ， 血 中 药 物 浓 度

16、 很 低 ， 导 致 胎 儿 异 常 的 风 险 很 小 。 对 人 类 妊 娠 期 内 用 丙 酸 氟 替 卡 松 的 安 全 性 尚 无 足 够 的 证 据。 只 有 当 药 物 对 母 亲 的 益 处 大 于 对 胎 儿 的 潜 在 危 险， 才 能 考 虑 在 妊 娠 期 间 给 予 丙 酸 氟 替 卡 松。哺 乳： 未 有 关 于 丙 酸 氟 替 卡 松 分 泌 入 人 乳 的 调 查， 对 大 鼠 皮 下 注 射 丙 酸 氟 替 卡 松 后， 血 浆 药 物 浓 度 可 测 ， 说 明 在 乳 汁 内 可 能 有 丙 酸 氟 替 卡 松。 但 吸 入 所 推 荐 剂 量 的 的 丙

17、 酸 氟 替 卡 松 后， 患 者 体 内 血 浆 药 物 浓 度 可 能 水 平 很 低。 【儿 童 用 药 】 此 规 格 的 本 品 不 适 宜 16岁 以 下 儿 童 应 用 。 应 选 用 更 小 规 格 的 本 品 。 四 岁 以 上 儿 童： 50 至 100 微 克，每 天 2 次。应 依 病 况 的 严 重 程 度 制 定一 个 适 宜 的 起 始 剂 量。然 后 按 照 个 体 反 应 情 况 调 整 剂 量 至 哮 喘 控 制 或 降 低 至 最 低 有 效 剂 量。【老 年 患 者 用 药 】 老 年 患 者 不 需 调 整 剂 量。【药 物 相 互 作 用】 虽 然

18、目 前 尚 未 进 行 特 殊 药 物 相 互 作 用 的 研 究 ， 但 是 本 品 在 吸 入 剂 量 下 的 血 浆 药 物 浓 度 很 低 ， 故 与 其 它 药 物 相 互 作 用 的 可 能 性 很 小 。 【药 物 过 量 】 急 性 吸 入 多 于 指 定 剂 量 可 引 致 暂 时 抑 制 肾 上 腺 功 能， 但 无 需 采 取 特 别 紧 急 措 施。 这 些 病 人 应 继 续 使 用 丙 酸 氟 替 卡 松， 但 用 足 够 控 制 哮 喘 的 吸 入 剂 量， 肾 上 腺 功 能 在 数 天 后 便 会 恢 复， 若 有 需 要， 可 以 通 过 测 量 血 浆 可 的 松 来 证 实。慢 性 长 期 使 用 超 过 于 每 天 二 毫 克 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 的 剂 量， 会 引 致 某 程 度 的 肾 上 腺 抑 制。 应 该 监 察 肾 上 腺 分 泌 储 备， 可 以 继 续 使 用 适 当 吸 入 丙 酸 氟 替 卡 松 剂 量 以 控 制 哮 喘。【规 格 】 250 微 克 。【有 效 期 】 1 8个