纳米药物与制剂-第6章

1、OHOOHOHHHHCH2OCH2COONaHOHOHCH2OCH2COONaORHHOHORn 纤维素的羟基羧甲基醚化的产物纤维素的羟基羧甲基醚化的产物羧甲基纤维素钠的羧甲基纤维素钠的松密度松密度为为0.75g/cm3，具有，具有潮解性。其溶解性随潮解性。其溶解性随pH值的变化而改变。值的变化而改变。阴离子型高分子电解质阴离子型高分子电解质, , 溶于水成粘稠溶液溶于水成粘稠溶液, , 加热会成果冻加热会成果冻. .常与明胶配合作复合囊材常与明胶配合作复合囊材(1-(1-5g/L SCMC5g/L SCMC和和30g/L30g/L明胶按体积比明胶按体积比2:12:1混合混合), ), 用用于

2、口服肠道靶向药剂于口服肠道靶向药剂. . HOORORHHHCH2ORHOHOHCH2OR1ORHHOHORnR：CH3COR1：CCOOHO 白色易流动有潮解型粉末，不溶于水、乙醇、白色易流动有潮解型粉末，不溶于水、乙醇、烃类及氯化烃类，可溶于丙酮及醇醚混合液烃类及氯化烃类，可溶于丙酮及醇醚混合液Ref.: 中国药学杂志，中国药学杂志，2006，41（12），），885889OHOORORHHHCH2ORHOHOHCH2ORORHHHORn R：HCH3CH2CH3n: Polymer degreeOHOORORHHHCH2ORHOHOHCH2ORORHHHORn R：HCH3CH2CH(O

3、H)CH3n: Polymer degreeOCH2COnOOOOO CH2COnSn(Oct)2or ZnCl2degradationHO CH2COOHOCH2COnCH3OOOOH3CCH3Sn(Oct)2or ZnCl2degradationHOCH2COOHOCH2COnCH3CH3D-PLAL-PLADL-PLA（外消旋）（外消旋）DL-PLA（内消旋）（内消旋）例如：以聚乳酸例如：以聚乳酸-聚乙醇酸共聚物聚乙醇酸共聚物(PLGA)作为基作为基质材料，采用超声乳化质材料，采用超声乳化/溶剂挥发法制备溶剂挥发法制备PLGA包包囊胰岛素的纳米级微粒囊胰岛素的纳米级微粒(NP)，可以作为

4、胰岛素的，可以作为胰岛素的有效载体，达到更长效稳定控制释放的目的，发有效载体，达到更长效稳定控制释放的目的，发挥药物更佳的降糖作用。挥药物更佳的降糖作用。 OCH2CH2CH2CH2CH2COn RCOCROOnR=H , CH2R=H , CH2 PRRNnPNPNPNClClClClClCl开 环 Cat聚 合PNClClnRNH2or ROH氨 基 酸(NH2RCOOH)PNRRnR=RNH or RO / NHROOH 松密度松密度又称堆密度又称堆密度, 在微粉学中在微粉学中, 指单位容积的质量。指单位容积的质量。这里的容积是指微粒及微粒间空隙所占的总容积这里的容积是指微粒及微粒间空隙

5、所占的总容积(即松容积即松容积), 轻质的药品松密度小轻质的药品松密度小, 重质的药品松密重质的药品松密度大度大, 松密度小的微粒孔隙率大松密度小的微粒孔隙率大, 松密度大的微粒松密度大的微粒孔隙率小。孔隙率小。松密度松密度指的是包括颗粒内外孔及颗粒间空隙的松指的是包括颗粒内外孔及颗粒间空隙的松散颗粒堆积体的平均密度。用处于自然堆积状态散颗粒堆积体的平均密度。用处于自然堆积状态的未经振实的颗粒物料的总质量除以堆积物总体的未经振实的颗粒物料的总质量除以堆积物总体积求得。积求得。相对密度相对密度: 单位体积内所含物质的质量称为该物单位体积内所含物质的质量称为该物质的密度。相对密度常以符号质的密度。相对密度常以符号d204表示。表示。d204的的含义是含义是20时物质的质量与时物质的质量与4时同体积水的质时同体积水的质量之比。因为水