α糖苷酶抑制剂

1、W糖吾嗨抑制剂是目前广泛应用的一类新型口服降糖药，临床常用的有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇，三者的降糖作用并无明显差别。体糖背嗨抑制剂主要降低餐后高血糖，如果饮食中碳水化合物的热能占50%以上，则降糖效果更为明显。仿糖吾嗨抑制剂降糖作用温和，单独使用不会导致低血糖，无药物继发性失效的现象。单药治疗可降低空腹血糖毫摩尔/升、餐后血糖毫摩尔/升、糖化血红蛋白。肉糖吾嗨抑制剂的作用优势肉糖背嗨在食物的吸收过程中起着重要作用,食物必须与这种嗨结合才能被消化吸收而使血糖升高。w糖吾嗨抑制剂的作用部位在小肠上段，它通过可逆性地抑制肠系膜刷状缘的肉糖吾嗨，延缓肉糖吾嗨将多糖（如淀粉、寡糖等）分解为葡萄糖，

2、从而减慢葡萄糖的吸收速度，降低餐后血糖。阿卡波糖主要抑制w淀粉嗨，作用于大分子多糖的消化过程；伏格列波糖和米格列醇选择性地抑制双糖水解嗨（麦芽糖嗨、蔗糖嗨），使双糖分解为单糖的过程受阻。由于这种抑制作用是可逆的（仿糖吾嗨抑制剂与w糖吾嗨结合数小时后又自行解离），所以碳水化合物向葡萄糖的转化仅仅是推迟，而不是完全阻断。w糖吾嗨抑制剂对空腹血糖无直接作用，但可通过延缓肠道内糖的消化和吸收，降低餐后高血糖，减轻葡萄糖的毒性作用，改善胰岛素抵抗，进而使患者的空腹血糖也得到一定程度的改善。0-糖吾嗨抑制剂的适应证（1）0-糖吾嗨抑制剂主要适用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病患者，尤其是肥胖者及老年人。对

3、于空腹、餐后血糖均升高的患者，可与其他口服降糖药或胰岛素合用；（2）该药能降低糖耐量低减患者向糖尿病转化的风险，故可用于对糖耐量低减患者的干预治疗；（3）2型糖尿病患者服用磺月尿类或双服类降糖药效果不佳，尤其是餐后血糖控制不理想，可以加用w糖吾嗨抑制剂；（4）用于单纯饮食治疗血糖得不到满意控制的糖尿病患者，特别是肥胖者更为适宜；（5）对于1型糖尿病患者，肉糖吾嗨抑制剂可作为胰岛素的辅助治疗药物，但不能单独使用w糖吾嗨抑制剂控制血糖。肉糖吾嗨抑制剂的禁忌证对本品成分过敏者禁用；肝功能异常、肾功能明显减退（血肌酊大于177微摩尔/升）者不宜用；孕妇、哺乳期妇女以及18岁以下的患者禁用；有明显消化吸

4、收障碍的慢性肠功能紊乱者、炎症性肠病（如溃疡性结肠炎）、肠道器质性病变者（如疝气、肠梗阻等）禁用；缺铁性贫血及有严重造血系统功能障碍者不宜用。肉糖吾嗨抑制剂的作用特点（1）肉糖背嗨抑制剂几乎不被肠道吸收入血，对肝、肾功能影响甚微，几乎没有全身副作用。（2）*糖吾嗨抑制剂对碳水化合物的消化和吸收只是延缓而不是完全阻断，最终对碳水化合物的吸收总量不会减少，因此不会导致热量丢失；该药不抑制蛋白质和脂肪的吸收，故通常不会引起营养物质的吸收障碍。换句话说，该药只对碳水化合物有效，对蛋白质和脂肪无效。故多吃主食(即碳水化合物”)多服药，不吃主食不服药。早餐仅仅喝奶、吃鸡蛋者不需服用本药。(3) 主要用于降

5、低餐后血糖，也可轻度降低空腹血糖。(4) 肉糖吾嗨抑制剂不是通过刺激胰岛素分泌来降低血糖，因而不会增加胰岛8细胞的负担，相反，还可改善胰岛素抵抗，轻度降低胰岛素水平。(5) 阿卡波糖对淀粉嗨的抑制作用最强，对双糖嗨(蔗糖嗨和麦芽糖嗨)的抑制作用差；而伏格列波糖和米格列醇则恰好相反，因此，后两者的肠胀气副作用比前者轻一些。(6) 除可降低血糖以外，w糖吾嗨抑制剂尚可降低胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。(7) 肉糖吾嗨抑制剂降糖效力大约相当于磺脉类、双服类和胰岛素增敏剂的一半，单独使用不会引起低血糖。(8) 肉糖吾嗨抑制剂不会增加患者体重，也无药物继发性失效的现象，同时可以减少心血管事件的发生。(9

6、) 竹糖背嗨抑制剂可用于对糖尿病前期人群的早期干预。肉糖吾嗨抑制剂的临床应用肉糖吾嗨抑制剂可以单用，也可与磺脉类、双服类或胰岛素联合应用。w糖吾嗨抑制剂与磺月尿类合用时，w糖吾嗨抑制剂可抑制碳水化合物的吸收，磺脉类药物可刺激胰岛素分泌，甚至对磺脉类药物继发性失效的患者也有效。w糖吾嗨抑制剂与双服类药物合用，利用竹糖背嗨抑制剂降低餐后血糖，靠双服类药物增加外周组织对糖的利用，来共同降低空腹及餐后血糖。肉糖吾嗨抑制剂与胰岛素合用，可使胰岛素用量减少，从而减少低血糖的发生。阿卡波糖：商品名拜唐苹、卡博平,每片50毫克。为预防肠胀气，可由小剂量开始，开始剂量25毫克，每日12次，观察数日，若无胃肠道副

7、作用出现，即可增加至每次50毫克，每日3次，一般每日150毫克即可取得较满意的效果。最大剂量可加至每次100毫克，每日3次。为了提高本品抑制o-糖吾嗨的效果，该药应与第一口饭一起嚼碎同服。另外，该药的疗效及肠道不良反应与所进食物的组成有一定关系，食物中必须有足够量的碳水化合物(至少应占总热量的30%以上)，本品方能奏效。(1) 伏格列波糖：冏品名倍欣，每片毫克，治疗量每次毫克，每日3次，与第一口饭嚼碎同服。由于其作用机制与阿卡波糖类似，故临床应用及注意事项与之相同。(2) 米格列醇：每片50毫克，每次12片，每日3次。肉糖背嗨抑制剂应用警示(1) 竹糖背嗨抑制剂最常见的副作用是恶心、呕吐、食欲

8、不振、腹胀、肠鸣，肛门排气增加，偶有腹泻、腹痛，多数患者继续服用或减量服用症状可缓解。(2) 肉糖背嗨抑制剂对肉糖背嗨的竞争性抑制作用必须有底物(即食物中的碳水化合物)参与，也就是说，它一定要与碳水化合物同时用，才能发挥降糖作用。(3) 肉糖背嗨抑制剂必须正确服用才能发挥疗效，要求在进餐时随第一口饭把该药嚼碎一起服用。(4) 从小剂量开始服用，视血糖控制情况与消化道反应情况，逐渐调整剂量。单用w糖吾嗨抑制剂一般不会产生低血糖，但在与其他降糖药、胰岛素联合应用时，则有可能发生低血糖，此时，应立即口服或静脉注射葡萄糖治疗，口服其他糖类(如水果汁、水果糖、白糖等)及淀粉类食物无效。这是因为肉糖吾嗨活性被抑制，双糖及多糖的消化吸收受阻，葡萄糖水平不能迅速升高。(5) 竹糖背嗨抑制剂不能单独用于1型糖尿病的治疗。(6) 应避免将w糖吾嗨抑制剂与抗酸药、消胆胺、肠道吸附剂和消化嗨抑制剂(如淀粉嗨、胰嗨等)同时服用，因后者可削弱前者的药效。(7) 有腹部手术