碳青霉烯类药物比较

1、.碳青霉烯类与青霉烯类主要品种.1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-1982. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-11113. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37.CZOGENAMKCFPATMCAZMEMIMPBIAAMCCXMSAMCTXTZPFEPCSLPIPCIPETPLVX80.060.040.020.071.94.00.4 0.3 0.3大肠埃希菌耐药率100.00.0MOHNARIN 2010.CF

2、PATMGENCZOAMKCAZTZPFEPCSLPIPMEMAMCCXMSAMIMPCTXETPLVXBIACIP60.0肺炎克雷伯杆菌耐药率100.080.051.540.020.03.6 1.2 0.9 0.80.0MOHNARIN 2010.20.00.0铜绿假单胞菌耐药率100.080.060.040.0CFPLVXIMPPIPBIACIPCAZCSLTZP AMK MEM FEP23.121.614.5MOHNARIN 2010.对-内酰胺酶的稳定性碳青霉烯类对质粒介导的超广谱-内酰胺酶、染色体及质粒介导的头孢菌素酶(AmpC酶)高度稳定；可被金属-内酰胺酶水解灭活，造成碳青霉烯类

3、抗生素耐药；.1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-1982. Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-11113. Nicolau DP Expert Opin Pharmather2008;9:23-37碳青霉烯类的比较：耐药机制.与内毒素的关系亚胺培南作用于PBP2，只诱导少量内毒素释放；美罗培南与帕尼培南作用于PBP2与PBP3，诱导内毒素释放水平高于亚胺培南；血循环中内毒素水平升高与血流动力学参数的恶化有关。机体具有清除内毒素的能力，但对病情危重的严重感染病人，在治

4、疗选择用药时应适当加以考虑。.药物相互作用西司他丁与亚胺培南11合用，可阻止亚胺培南肾内代谢并消除肾毒性；倍他米隆以11的比例与帕尼培南合用，可通过倍他米隆竞争性抑制帕尼培南向肾小管分泌，从而降低其在肾皮质的浓度，减轻帕尼培南的肾毒性；美罗培南对肾脱氢肽酶 I的稳定性比亚胺培南高4倍，不需与倍他米隆或酶抑制剂西司他丁合用。.代谢和排泄碳青霉烯类抗生素均为水溶性药物，一次给药量为0.5g或1g可在体内达到良好分布，如痰液，肺组织，胆汁，胆囊，肠腹腔内；脑脊液的浓度为血浓度的816，其脑脊液中的清除率（t1/2为7.4h）明显低于血中（t1/2为1.0h）；半衰期约为1h，主要从肾排泄（约为607

5、5）；肾功能减退者就可能使其在体内蓄积，半衰期延长；故肾功能减退的患者应按肌酐清除率相应减少剂量。.不良反应主要为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应以及血液学方面的嗜酸性细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、粒细胞减少等，能为患者所耐受；超剂量使用时可出现神经系统毒性，如头痛、耳鸣、听觉暂时丧失、肌肉痉挛、神经错乱、癫痫等，尤其是肾功能不全伴癫痫者；所以一旦出现震颤、肌肉痉挛或癫痫，应立即减量或停药。.注意事项 不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药； 所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类

6、药物； 中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应； 肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。.肾功能不全时成人药物剂量调整.肾功能不全时成人药物剂量调整.第一类 碳青霉烯类.厄他培南-Invanz1. Burkhardt O Expert Opin Pharmacother 2007; 8:237-256.第二类碳青霉烯类.亚胺培南/西司他丁.美罗培南.帕尼培南/倍他米隆1. Goa KL Drugs 2003; 63:913-925.比阿培南1. Perry CM Drugs 2002; 62:2221-2234.法罗培南-青霉烯类1. Schurek KN Expert Rev Anti infect Ther 2007;5:185-198 孙小平 国外医药抗生素分册 2005；26:111-115.青霉烯类、碳青霉烯类临床应用青霉烯类药物和第一类碳青霉烯类可用于：轻、中度腹腔感染、社区肺炎、盆腔感染、泌尿系统感染等；第二类碳青霉烯类