第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件

1、第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第一页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第三页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第四页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第五页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药发热 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）作用于下丘脑前部 PG合成与释放 刺激体温(twn)调节中枢调定点上移体温(twn)。 机理：抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成(hchng)减少从而发挥解热作用。其解热作用的强弱与抑制COX活性呈正相关。

2、发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的依据之一。因此，不宜见热就解。由于T过高能消耗体力，并引起头痛、失眠(sh min)、惊厥等，解热对症疗法很有必要。对小儿、年老体弱慎防虚脱。第六页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药 解热(ji r)镇痛药的解热(ji r)机制 第七页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第八页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第九页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药对体温调节的影响：对体温调节的影响： 下丘脑体温调节中枢；下丘脑体温调节中枢；调温特点：调温特点： 使体温调节失灵，机体使体温调节失灵，机体(jt)(jt

3、)体温随环境温体温随环境温度变化而升降；度变化而升降； 在低温环境中体温降低，而在高温环境在低温环境中体温降低，而在高温环境则体温升高；则体温升高； 降低发热体温，也能略降正常体温。降低发热体温，也能略降正常体温。氯丙嗪（冬眠氯丙嗪（冬眠(dngmin)灵）灵）第十页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第十一页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药（三）抗炎、抗风湿作用(zuyng) 除苯胺类外，都可以控制风湿(fn sh)，类风湿(fn sh)病的症状，不能根治，也不能控制并发症 机理 抑制环加氧酶（COX）PG合成减少，产生抗炎、抗风湿作用。 PG是参与炎症(ynzh

4、ng)反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。第十二页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些(yxi)生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。解热、镇痛、抗炎作用与抑制(yzh)COX2，使PG合成减少有关。第十三页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第十四页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第十五页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第十六页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗

5、炎药与抗痛风药抗血栓形成(xngchng)（小剂量）机理 抑制环加氧酶，使血栓素A2（TXA2）形成减少，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。 主要(zhyo)用于防止冠脉血栓和脑血栓的形成、急性心肌梗死等。第十七页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解第十八页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药 阿斯匹林高浓度时能抑制血管(xugun)壁中PG合成酶，使PGI2合成减少，促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量（40-80mg/日）；治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。第十

6、九页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药一一 、水杨酸类、水杨酸类阿司匹林（阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸，乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid）作用及用途作用及用途 1. 解热作用解热作用 2. 镇痛作用镇痛作用 3. 消炎抗风湿作用消炎抗风湿作用 4. 抗血栓形成作用抗血栓形成作用 抑制抑制(yzh)环加氧酶环加氧酶(PG合成酶合成酶), 减少血栓烷减少血栓烷 A2(TXA2)合成合成,抑制血小板聚集抑制血小板聚集, 防止血栓形成防止血栓形成. OCOCH3COOH第二十页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二十一页，共三十二页。第22章-解

7、热镇痛抗炎药与抗痛风药临床应用临床应用 解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等解热镇痛：感冒发热、肌肉关节疼痛等 急性风湿热、类风湿关节炎急性风湿热、类风湿关节炎 小剂量预防心肌梗塞小剂量预防心肌梗塞(xn j n s)、脑血栓及术后、脑血栓及术后血栓形成。血栓形成。第二十二页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药不良反应不良反应 1 胃肠道反应胃肠道反应. 2 凝血障碍凝血障碍. 3 过敏反应：阿司匹林哮喘过敏反应：阿司匹林哮喘 4 水杨酸反应水杨酸反应:剂量剂量5g/d5g/d，出现头痛、，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力，甚，甚至过度呼吸、酸碱

8、平衡失调、精神错乱等至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。中毒表现。 急救急救( j j i )( j j i )：碳酸氢钠静脉滴注。：碳酸氢钠静脉滴注。第二十三页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药水杨酸钠水杨酸钠 与阿司匹林基本相同与阿司匹林基本相同. 特点特点(tdin)：对胃肠刺激作用更大：对胃肠刺激作用更大, 无抗血小板无抗血小板聚聚 集作用集作用, 一般只作抗风湿用。一般只作抗风湿用。第二十四页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药二、二、 苯胺类苯胺类扑热息痛扑热息痛(对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚) 解热作用强解热作用强, 止痛止痛(zh tn)效果较差

9、效果较差, 无抗炎抗风湿作用无抗炎抗风湿作用. 临临床用于解热镇痛。床用于解热镇痛。三、三、 吡唑酮类吡唑酮类 保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松 解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱, 抗风湿作用较强抗风湿作用较强 主要用于主要用于 风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎. 急性痛风（保泰松）急性痛风（保泰松） 不良反应不良反应 较多且严重较多且严重. 因血浆蛋白结合率高因血浆蛋白结合率高, 与与 其它药物合用时应予注意其它药物合用时应予注意. 第二十五页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药四、四、 其它抗炎有机酸类其它抗炎有机酸类吲哚美辛吲哚美辛(indomethacin,

10、消炎痛消炎痛) 抗炎抗风湿和解热镇痛抗炎抗风湿和解热镇痛(zhn tn)作用突出作用突出, 但但不良反应多不良反应多, 仅用于其它药物不能耐受或疗效仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例。不显著的病例。 同类药物还有同类药物还有布洛芬布洛芬和和炎痛喜康炎痛喜康等。等。五、五、 解热镇痛药的复方配伍解热镇痛药的复方配伍常制成复方制剂常制成复方制剂, 如如APC、复方扑尔敏片等。、复方扑尔敏片等。第二十六页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二十七页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二十八页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药第二十九页，共三十二页。第2

11、2章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药药物类别药物类别 抗精神病药抗精神病药 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药效应效应 抑制体温调节抑制体温调节 解热解热机制机制 直接抑制体温调节中枢直接抑制体温调节中枢 抑制抑制PG的合成和释放的合成和释放特点特点 1环境温度低环境温度低降温降温 只降发热体温只降发热体温 1）环境温度越低，降温越显著）环境温度越低，降温越显著 不降正常体温不降正常体温 2）可降发热、正常体温）可降发热、正常体温 2高温环境高温环境升温升温用途用途(yngt) 人工冬眠疗法（降温）人工冬眠疗法（降温） 发热发热第三十页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药与抗痛风药吗吗 啡啡阿司匹林阿司

12、匹林药物药物(yow)类别类别镇痛药镇痛药解热解热(ji r)镇痛抗炎药镇痛抗炎药作作用用(zuyng)部位部位机制机制特点特点用途用途不良反应不良反应直接兴奋阿片受体直接兴奋阿片受体抑制炎症局部抑制炎症局部PG的合成的合成强镇痛强镇痛中等镇痛中等镇痛 各类疼痛各类疼痛慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝痛比急性锐痛好创伤剧痛、内脏绞痛无效创伤剧痛、内脏绞痛无效慢性钝痛有效慢性钝痛有效（伴（伴PG增多的炎性疼痛）增多的炎性疼痛）缓解其他药无效的剧痛缓解其他药无效的剧痛易成瘾，呼吸抑制易成瘾，呼吸抑制安全性大，无耐受、无成瘾安全性大，无耐受、无成瘾缓解慢性钝痛缓解慢性钝痛中枢中枢主要在外周主要在外周第三十一页，共三十二页。第22章-解热镇痛抗炎药