第8讲--胆碱受体阻断药(I)—M-范文...知识课件

1、3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识1第八章第八章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(Cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。 按其对按其对M和和N受体选择性的不同，可分为受体选择性的不同，可分为(fn wi)M受体阻断受体阻断药药和和N受体阻断药。受体阻断药。 按用途的不同，可分为平

2、滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。肌松弛药和中枢性抗胆碱药。第一页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识2 第一节第一节 阿托品及阿托品合成阿托品及阿托品合成(hchng)代用品代用品（M胆碱受体阻断药）胆碱受体阻断药） 1. 阿托品及阿托品类生物碱：阿托品及阿托品类生物碱：CCH2OHHCHNCH3OCO阿托品阿托品CCH2OHHCHNCH3OHOCO山莨菪碱山莨菪碱CCH2OHHCHNCH3OOCO东莨菪碱东莨菪碱CCH2OHOHCHNCH3OOCO樟柳碱樟柳碱第二页，共三十四页。

3、3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识3阿托平阿托平M受体受体ACH或或M受体激动受体激动(jdng)药药.不产生不产生(chnshng)M样作用样作用产生产生(chnshng)M样作用样作用拮抗拮抗第三页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识4阿托品的药理作用阿托品的药理作用1.药动学药动学：口或粘膜给药易吸收，口或粘膜给药易吸收，t1/2为为2h，除眼外一般组织维持，除眼外一般组织维持4h，经，经肝脏代谢，易通过血脑屏障肝脏代谢，易通过血脑屏障2. 药理作用药理作用眼睛眼睛: 散瞳、升高眼内压、调节麻痹散瞳、升高眼内压、调节麻痹(m

4、b)腺体腺体: 抑制腺体的分泌抑制腺体的分泌平滑肌平滑肌: 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌(胃肠道胃肠道)心脏心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制血管血管: 扩张血管改善微循环作用扩张血管改善微循环作用中枢中枢: 中枢兴奋作用中枢兴奋作用第四页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识51.1.眼眼(1)(1)扩瞳扩瞳(2)(2)眼内压升高眼内压升高(3)(3)调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断, ,睫状肌松弛而退向外缘睫状肌松弛而退向外缘(wi yun)(wi yun)悬韧带拉紧悬韧带拉紧, ,晶状体变晶状体变扁平扁平, ,屈

5、光度减低屈光度减低, ,近物模糊近物模糊, ,远物清楚远物清楚 称称调节麻痹调节麻痹。晶状体第五页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识6 2.2.腺体腺体 阿托品阻断阿托品阻断M M胆碱受体抑制胆碱受体抑制(yzh)(yzh)腺体分泌，唾液腺、腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制汗腺对阿托品最敏感，抑制(yzh)(yzh)作用最强，作用最强， 0.5mg0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。大剂量阿托

6、品可减少胃液及胃酸的分泌量。第六页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识73.平滑肌平滑肌阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率(pnl)，缓解胃肠绞痛。，缓解胃肠绞痛。(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用(3)对胆道、输尿管、

7、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。状态。第七页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识8(1)心率心率心率减慢：低剂量阿托品心率减慢：低剂量阿托品0.40.6mg时可出现心率减慢，每时可出现心率减慢，每分钟可减慢分钟可减慢48 次，但作用短暂。次，但作用短暂。中剂量阿托品可阻断突触前膜中剂量阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进受体，促进Ach的释放的释放(shfng)所致所致（突触前膜（

8、突触前膜M1受体激动时负反馈抑制受体激动时负反馈抑制Ach的释放）。的释放）。心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于心率加快：阿托品心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷走神经受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。对心脏的抑制作用。(2)房室传导：房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快第八页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识95.5.血管血管(xugun)(xugun)与血压与血压第九页，共三十四页

9、。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识106.6.中枢作用中枢作用 较大较大(jio d)(jio d)剂量（剂量（1- 2mg1- 2mg）可兴奋延脑呼吸中）可兴奋延脑呼吸中枢枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。抑制作用的解救。 中毒剂量（中毒剂量（10mg)10mg)可出现明显中枢中毒症状，可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。第十页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识11第十一页，共三十四页。3/1

10、4/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识12第十二页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识13第十三页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识14第十四页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识152. 阿托品的合成阿托品的合成(hchng)代用品代用品 为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对为克服阿托品不良反应较多的缺点，通过对其结构进行其结构进行(jnxng)的改造，合成了一些副作用的改造，合成了一些副作用较少的代用品，主要有两类：较少的代用品，主要有两类： 扩瞳药扩瞳药

11、解痉药解痉药第十五页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识16一、合成一、合成(hchng)扩瞳药扩瞳药第十六页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识17第十七页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识18第十八页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识19第十九页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识20第九章第九章 N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (神经节阻滞神经节阻滞

12、(z zh)药药)N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)第二十页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识21第一节第一节 神经节阻滞神经节阻滞(z zh)药药 (ganglionic blocking drugs) 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。感神经节均阻断。第二十一页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识22 1.阻断交感神经节，产生药理效应。阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降

13、低；静脉血管扩张，小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管扩张，回心血量减少，血压明显降低。回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于临床曾用于高血压危象高血压危象的治疗。降压作用强的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间大而可靠，维持时间(shjin)短。目前临床主要用短。目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。也用于主动脉瘤手术。副交感神经节，产生不良反应副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。第二十二页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识23第

14、二节第二节 N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 N2胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛胆碱受体阻断药又称为骨骼肌松弛(sn ch)药，简称药，简称肌松药。肌松药与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜（突肌松药。肌松药与骨骼肌神经肌肉接头的运动终板膜（突触后膜）上的触后膜）上的N2受体结合后，阻碍神经肌肉接头处的神受体结合后，阻碍神经肌肉接头处的神经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛，可作为麻醉辅助经冲动的正常传递，导致骨骼肌松弛，可作为麻醉辅助剂用于全身麻醉。应用肌松药后，可在较浅的全身麻醉剂用于全身麻醉。应用肌松药后，可在较浅的全身麻醉下，获得外科手术所需的肌肉松弛度，因此能减少全麻下，获得外科

15、手术所需的肌肉松弛度，因此能减少全麻药的用量。根据作用机制的不同，此类药物可分为药的用量。根据作用机制的不同，此类药物可分为去极去极化型化型和和非去极化型非去极化型 两类。两类。第二十三页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识24N胆碱受体阻断(z dun)药的常用药： 琥珀琥珀(h p)胆碱胆碱（去极化型肌松药）（去极化型肌松药）NCH3CH3CH3+CH2CH2OCCH2CH2COCH2CH2NOO+CH3CH3CH3NCH2OCH2OHMeOONOMeOHHCH3+(CH3)2筒箭毒碱筒箭毒碱（非去极化型肌松药）（非去极化型肌松药）第二十四页，共三十四

16、页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识25松药松药 (depolarizing muscular relaxants) 作用机制：作用机制： 药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2受体结合受体结合(jih)，产生与，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使相似的，较持久的除极作用，使N2受体对受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。相阻断：相阻断： N2除极作用除极作用相阻断：占领相阻断：占领N2受体，非除极作用受体，非除极作用第二十五页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识26第二十六页，共三十四页。3/

17、14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识27第二十七页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识28第二十八页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识29第二十九页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识30第三十页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识31非除极化非除极化(j hu)型肌松药型肌松药 (竞争型肌松药竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) 第三十一页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识32第三十二页，共三十四页。3/14/2022第8讲-胆碱受体阻断药(I)M-范文.知识33 小小 结结 M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 阿托品和阿托品类衍生物阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱