肝胆疾病辅助治疗药物

1、肝脏是人体内最大的消化腺。也是体内肝脏是人体内最大的消化腺。也是体内新陈代谢的中心站。据估计，在肝脏中新陈代谢的中心站。据估计，在肝脏中发生的化学反应有发生的化学反应有500500种以上种以上肝脏的主要功能是进行糖的分解、贮存肝脏的主要功能是进行糖的分解、贮存糖原；参与蛋白质、脂肪、维生素、激糖原；参与蛋白质、脂肪、维生素、激素的代谢；解毒；分泌胆汁；吞噬、防素的代谢；解毒；分泌胆汁；吞噬、防御机能；制造凝血因子；调节血容量及御机能；制造凝血因子；调节血容量及水电解质平衡；产生热量等。水电解质平衡；产生热量等。胆的功能是贮存和排放胆汁。胆汁中主要成份是胆盐和一些酶类。u急慢性肝炎急慢性肝炎u肝

2、硬化u肝癌u肝性脑病肝性脑病u病毒性肝炎的发病率高，危害最大 u治疗肝炎的药物的研究较为落后 n至今尚无理想的特效的病因性的治疗药物来减轻肝脏的损伤、坏死或促进肝细胞再生 u又称肝性昏迷u本病主要是以意识障碍为主的中枢神经功能紊乱n有急性与慢性脑病之分n前者多因急性肝功能衰竭后肝脏的解毒功能发生严重障碍所致n后者多见于慢性肝功能衰竭和门体侧支循环形成或分流术后，来自肠道的有害物质，如氨、硫醇、胺、芳香族氨基酸等直接进入体循环至脑部而发病。u肝性脑病的发生机制尚未完全阐明u天然植物提取物天然植物提取物u糖类糖类u氨基酸氨基酸uBifendateu我国创制的肝炎治疗的降酶药物OOOOOOOOOOu

3、现代药学方法u研究中药五味子的基础上得到的治疗肝炎的药物工程院士u中医常用的滋补强壮药 u在20世纪70年代初，发现n五味子蜜丸和粉剂n有降低病毒性肝炎病人血清谷丙转氨酶（SGPT）的作用n能改善患者的症状 u水煎剂无效 u果仁的酒精提取物有降谷丙转氨酶的作用，其他部分均无效 u“五仁醇”片剂上市 n五味子仁的乙醇提取物制成n用于临床治疗慢性肝炎n确有降谷丙转氨酶的作用 u五味子乙醇提取物中分离到七种单体成分u均为木脂素类似物OOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOH甲素甲素乙素乙素丙丙素素醇甲醇甲u五味子甲素无效u其它都能使四氯化碳引起的小鼠高谷丙转氨酶降低 u五味子乙素含量最高

4、OOOOOOu7例慢性肝炎的试验，疗效较好 u为开发合成新的抗肝炎药物提供了先导化合物OOOOOOu在七种单体中，五味子丙素为新分离出的单体，有较好的降谷丙转氨酶作用u含量仅占0.08% OOOOOOu全合成难度大，难以提供足够的样品进行药理研究u对全合成中得到的中间体和类似物进行了初步研究u筛选出联苯双酯n结构简单，合成容易n毒性低197019751980198519901995载入中国药典载入中国药典开始研究五味子开始研究五味子临床试用临床试用合成合成Bifendate并发现并发现该化合物的保肝作用该化合物的保肝作用研制滴丸成功研制滴丸成功上市上市u异羟肟酸铁盐试验显暗紫色 u亚甲二氧基在

5、浓硫酸作用下产生甲醛n后者能与变色酸成紫红色OOOOOOOOOOu联苯的特征紫外吸收带n2781nmn用于定性和定量分析 OOOOOOOOOOOOHOHHOOOOHOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOOHOO去甲联苯双酯u适用于迁延性肝炎及长期谷丙转氨酶异常患者n使血清丙氨酸氨基酶升高n有增强肝脏的解毒功能和肝保护作用n疗效明显n无明显的副反应u远期疗效不巩固n停止服药后，部分病人的血清转氨酶可上升n但继续服药仍有效u双环醇OOOOOOOOOO我国人工合成抗肝炎新药我国人工合成抗肝炎新药“双环醇双环醇” ,一种结构新颖的国家一种结构新颖的国家级级类抗肝炎新药类抗肝炎新药-双环醇双环醇。经北京、上海多家医院对。经北京、上海多家医院对500多多例慢性乙肝、丙肝患者进行临床疗效观察，表明该药不但能例慢性乙肝、丙肝患者进行临床疗效观察，表明该药不但能降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶，而且具有一定抑制肝病降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶，而且具