甲磺酸帕珠沙星

1、锋珠新 甲磺酸帕珠沙星1基本信息商品名商品名剂型剂型规格规格产地产地锋珠新注射液300mg/10ml支沪新先锋锋珠新粉针剂300mg/瓶沪新先锋新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染喹诺酮类药物的作用机制认识新喹诺酮新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗新喹诺酮的临床应用喹诺酮类药物的作用机制 干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶：拓扑异构酶II及IV 传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II（DNA旋转酶） 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II ， 也作用于拓扑异构酶IV喹诺酮类药物的作用机制拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染喹诺酮类药物的作用机制认识新喹诺酮新喹诺酮

2、更适于治疗社区获得性呼吸道感染新喹诺酮的临床应用喹诺酮的发展阶段阶段 品种 作用特点一代： 萘啶酸 G-菌，对大肠杆菌敏感, 吡哌酸 只用于肠道、尿道感染，毒性较大二代：氧氟沙星对G-菌效力较强，体内较稳定，环丙沙星毒性降低，可用于各系统感染三代：左氧氟沙星在第二代基础上增加了对G+菌 斯帕沙星的抗菌活性 格帕沙星四代：莫西沙星在第三代的基础上增强了帕珠沙星对抗G+菌活性，增加了加替沙星 对厌氧菌的抗菌活性新喹诺酮-抗微生物特点抗革兰阳性球菌活性明显增强 对肺炎链球菌：吉米沙星Sitafloxacin莫西沙星克林沙星曲伐沙星加替沙星斯帕沙星左氧氟沙星环丙沙星 抗非典型病原体活性显著增强显著增强

3、抗厌氧菌活性 对脆弱拟杆菌：Sitafloxacin曲伐沙星莫西沙星克林沙星加替沙星吉米沙星斯帕沙星左氧氟沙星格帕沙星=环丙沙星抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似药物： 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星FDA特批 司巴沙星退市 左氧氟沙星 帕珠沙星帕珠沙星因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮替马沙星格帕沙星曲伐沙星斯帕沙星洛美沙星依诺沙星独特的双重作用机制独特的双重作用机制 同时抑制细菌DNADNA旋转酶（细菌拓扑异构酶）和DNADNA拓扑异构酶IVIV活性，阻碍细菌DNADNA合成导致细菌细胞无法繁殖而死亡。 环丙沙星和左氧氟沙星等仅对DNADNA旋转酶有作用强大的抗菌活性一强大的抗菌活性一对G G

4、、G G菌菌均敏感，相比其他喹诺酮类药物对G G尤其对厌氧菌的活性明显增强。菌种菌种MIC50MIC90MICRS*（敏感）（敏感）I&R*（中介与耐药）（中介与耐药）葡萄球菌属葡萄球菌属0.2520.0313492.37.7溶血性链球菌溶血性链球菌0.2520.063494.15.9耐甲氧西林金葡菌耐甲氧西林金葡菌0.12540.0313488.911.1链球菌属链球菌属0.25160.03131666.733.3大肠埃希菌大肠埃希菌0.2580.03133267.323.7肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌属属0.2580.03133278.221.8铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌属属0.2520

5、.063494.15.9变形杆菌变形杆菌属属0.250.50.03131100.00.0肠杆菌肠杆菌属属0.1250.50.03131690.99.1沙雷菌沙雷菌属属0.03131嗜血杆菌属嗜血杆菌属0.1250.50.0632100.00.0不动杆菌属不动杆菌属0.03131帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌MICMIC（g/mlg/ml） 帕珠沙星对社区获得性感染常见致病菌药动学/药效学研究第六届全国感染性疾病及抗微生物化疗学术会议论文集 强大的抗菌活性二强大的抗菌活性二 强效杀灭院内感染主要致病菌耐甲氧西林金葡菌（MRSAMRSA）和铜绿假单胞菌 对铜绿假单胞菌的体内活性优于左氧氟沙星和

6、亚胺培南 对耐甲氧西林金葡菌体内活性优于头孢他啶、庆大霉素、环丙沙星及亚胺培南新喹诺酮类抗菌药甲磺酸帕珠沙星中国新药杂志 药代动力学药代动力学据文献资料：健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg300mg、500mg500mg，静滴持续时间为3030分钟 C Cmaxmax：分别为8.99 8.99 mg/Lmg/L与11.0 11.0 mg/Lmg/L AUCAUC0 0：分别为13.3 13.3 mgmgh/Lh/L及21.7 21.7 mgmgh/Lh/L t t1/21/2：分别为1.651.651.881.88小时 T Tmaxmax：均为0.50.5小时 分布：给药后可迅速

7、分布至组织和体液中 排泄：2424小时内尿中原型药排泄率为9090 代谢：胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主 原型药物及代谢物进尿液的总排泄率为99.799.7，与剂量无关 由此推断帕珠沙星无蓄积性适应症适应症 本品适用于敏感细菌引起的下列感染： 慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等；肺炎，肺脓肿； 肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎； 烧伤创面感染，外科伤口感染； 胆囊炎、胆管炎、肝脓肿； 腹腔内脓肿、腹膜炎； 生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎；盆腔炎。适用科室 呼吸科 肾内科 外科 烧伤科 消化科

8、肝科 皮肤科 泌尿科 妇科用法用量用法用量 用法：静脉滴注 用量：一次0.3g0.3g，一日二次 静脉滴注时间：30306060分钟 疗程：7 71414天。 可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。 （具体请参考说明书）安全性高，耐受性好安全性高，耐受性好由于其分子结构中7 7位引入了氨基环丙基，因此光毒性和中枢神经系统毒性比同类药物低；多剂量静注无蓄积现象。在评价12641264例病例中，副作用发生率为3.4%3.4%，主要为腹泻、软便、皮疹、呕吐感。没有出现药物诱发的光敏性。临床检验值异常率低ALT (GPT)ALT (GPT)上升上升6.15%(73/118)6.15%(73/118)嗜酸

9、性细胞增多嗜酸性细胞增多4.584.58(51/1114)(51/1114)AST(GOT)AST(GOT)上升上升0.4%(48/1187)0.4%(48/1187)AL-PAL-P上升上升2.68%(32/1118)2.68%(32/1118)r-GTPr-GTP上升上升3.35%(28/835)3.35%(28/835)新先锋报批资料 锋珠新锋珠新 上海同品种上海同品种20062006年中标企业情况年中标企业情况生产企业生产企业商品名商品名剂型剂型规格单位规格单位单位单位拟中标价拟中标价重庆迪康长江制药有限公司帕迪星粉针剂100mg瓶25四川百利药业有限责任公司派斯欣粉针剂300mg瓶52南京臣功制药有限公司威利仙粉针剂500mg瓶85.85海南海灵制药厂有限公司菲迅奇粉针剂300mg瓶57上海新先锋药业有限公司锋珠新粉针剂300mg瓶58谢谢 谢！