2012年浙大远程药物化学-绪论等(谜底)

1、远程药学专升本药物化学平时作业绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢参考答案 姓名 学号 成绩 一、名词解释：1. 药物化学：是设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科，是一门建立在多种化学学科和医学、生物学科根底上的一门综合性学科。2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产

2、生生物效应。5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。相生物转化：是指药物代谢中的官能团反响，包括药物分子的氧化、复原、水解和羟化等。10. 第相生物转化：又称轭合反响，指药物经第相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。11.

3、 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。：是表达取代基疏水性的一个参数，常用表示，其含义是取代后分子的分配系数的奉献，即等于该分子的分配系数与取代前分配系数之差，值大于零，表示取代基具有疏水性，值小于零，表示取代基具有亲水性。：是说明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，冲动剂显示较强的内在活性，拮抗剂那么没有内在活性。14.结构特异性药物：是指该类药物产生某种药效与药物的化学结构密切相关，机理上作用于特定受体，往往有一个共同的根本结构，化学结构稍加改变，引起生物效应的

4、显著变化。：是指该类药物产生某种药效并不是由于药物与特定受体的相互作用，化学结构差异明显，生物效应与剂量关系比拟显著。16.QSAR：即定量构效关系，是运用数学模式来阐述药物的化学结构、理化性质与生物活性三者之间的定量关系，为新药设计提供依据。二、选择题： 括号内为答案 1、以下哪个不是影响药效的立体化学因素 D A、光学异构 B、构象异构 C、几何异构 D、亲和力 2、开发新药的关键是： (C) A、幸运发现，抓住机遇 B、发现天然活性物质 C、先导化合物的发现 D、先导化合物的优化 3. 药物分子在体内的氧化复原水解等发生于药物代谢的 (A)相生物转化 B第相生物转化 C结合反响 4. 以

5、下哪个反响不属于相生物转化 (D) 5、服用某弱酸性药物PKa3.5，预计它的吸收主要在 (A) A胃 B、肠道 C、胃和肠道 D、无法吸收6、某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物 应该加以研究 (A)A、光学异构体 B、构象异构 C.内在活性 D.顺反异构体 7、以下哪个反响不属于体内相生物转化 (D)A氧化 B、复原 C、水解 D、甘氨酸结合反响8、服用某弱碱性药物PKa8.5，预计它的吸收主要在 (B) A胃 B、肠道 C、胃和肠道 D、无法吸收9、当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中一定有 (D) A.手性碳原子 B.手性中心 C.杂原子 D. 不可扭转的刚性结构如双键

6、10、以下反响中，属于相生物代谢的是 (D)A. B.C. RNO2 RNH2 D.11、在组胺H2受体拮抗剂的研究中，用呋喃环代替西咪替丁中的咪唑环得到了活性更强的雷尼替丁，是利用了以下的哪项原理？ (C)12、在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小 (B) A. 正丁基 B. 二甲氨基 C. 三氟甲基 D. 苯基 13、以下哪个药物中是运用软药设计原理得到 (C) A. 氟奋乃静庚酸酯 B. 芬太尼 C. 瑞芬太尼 D. 奥沙西泮 14. 光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是 (C ) A.活性强弱不同 B.具有相同的活性 C.出现相反的活性 D.一个异构体有活性，另一个

7、异构体没有活性15、以下有关前药的描述是正确的有哪几项多项选择题 (AC) 16、药物从给药到产生药效必经的三个阶段，但不包括 ( D) A药剂相 B药物动力相 C药效相 D药物吸收相 17、以下哪个不是药物动力相主要研究的内容 ( D)A药物的吸收 B药物的排泄 C药物的重吸收 D药物的剂型 18、沙利度胺制造了著名的“海豹胎事件，其原因是： ( B)A该药物具有极强的毒性 B该药物的S(-)异构体具有致畸作用 C该药物的几何异构体有致畸作用 D该药物用药方法问题19、抗肿瘤药物氟尿嘧啶5位氟原子与 是电子等排体 (C )A氟原子 B碳原子 C氢原子 D氮原子20、以下哪个关于药物经过“潜伏

8、化的说法是不正确的 (D )A失去活性 B药效基团被屏蔽 C经酶转化后产生原有药效 D经酶转化产生不同于原药的新颖作用 21、青蒿素是( C )C.抗疟药 D.抗结核药、 22、具有酸性及强复原性的维生素是( C )1623、治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( D )24在测定药物的分配系数P值时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？ ( C )25.关于药物代谢的表达正确的选项是( D )A.药物通过吸收、分布主要以原药的形式排泄C.增加药物的解离度使其生物活性增强，有利于代谢D.在酶的作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程26、为防止药物产生

9、中枢神经系统的副作用，应向药物分子中引入( A )A.羟基B.烃基27可在体内代谢发生水解反响的药物含有( A B C )三、简答题 1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。答题要点：己烯雌酚的顺反异构体可以表述为：反式：顺式：根据构效关系可知，己烯雌酚反式有效而顺式无效，原因是反式异构体的构型类似于雌二醇，能够作用于雌二醇的受体，而顺式那么与雌二醇完全不类似。2、试述前药设计的原理和目的。答题要点：详见教材与课件。3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。答题要点：详见教材与课件。四、提高题：某药物具有以下化学结构： 试答复以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？2、该药物化