富马酸氯马斯汀注射液药理作用ppt课件

1、2-(4-2-(4-咪唑咪唑) )乙基胺乙基胺HNNCH2CH2NH2学习提要学习提要复习组胺生理作用、受体分类及作用复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。特点。临床常用的抗组胺药物的分类、作用临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床运用、不良特点、作用原理、临床运用、不良反响和用药本卷须知。反响和用药本卷须知。速发型变态反响、部分炎症反响；胃酸分泌；心血管反速发型变态反响、部分炎症反响；胃酸分泌；心血管反响；响；CNSCNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调理。泌调理。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。口服无效。皮下、肌

2、内注射吸收甚快。代谢迅速。肺肺, 皮肤皮肤, 胃肠道胃肠道; 肥大细胞肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞及嗜碱粒细胞.HistamineAutacoids 本身活性物质本身活性物质【Location】【生物效应】【生物效应】【体内过程】【体内过程】u鼻鼻, ,支气管粘液支气管粘液分泌添加分泌添加: :呼吸系呼吸系统病症统病症u支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩: : 哮喘哮喘, , 肺容量降低肺容量降低u胃肠平滑肌收缩胃肠平滑肌收缩: : 肠痉挛肠痉挛, , 腹泻腹泻u觉得神经末端觉得神经末端: : 痒痒, , 疼痛疼痛v Positive inotropismv 血管扩张血管扩张:

3、降压降压v 皮肤皮肤: :v三重反三重反响响n 胃酸分泌添加胃酸分泌添加u心房心房, ,房室结房室结: : u收缩加强收缩加强, , 传导减传导减慢慢n 心室心室, ,窦房结窦房结: : n 收缩加强收缩加强, , n 心率加快心率加快H1H2H1 & H2v 脑脑v心血管系统：与动物种属、给药途径有关。心血管系统：与动物种属、给药途径有关。【药理作用】【药理作用】心脏：反射性心脏：反射性HRHRHRHR反射；面红、头痛、反射；面红、头痛、温热感，颅压增高小动脉扩张温热感，颅压增高小动脉扩张血管：血管：BPBP扩张小动脉、毛细血管前括约肌扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉；、小静脉；

4、 注注. .大量组胺大量组胺剧烈而耐久的降压反响剧烈而耐久的降压反响休休克。克。Histaminev 强大的促胃酸分泌作用强大的促胃酸分泌作用v 胃蛋白酶的分泌胃蛋白酶的分泌。检查胃酸分泌功能检查胃酸分泌功能: : 真性胃酸缺乏症。真性胃酸缺乏症。【运用】【运用】v 兴奋平滑肌支气管、胃肠道平滑肌兴奋平滑肌支气管、胃肠道平滑肌) )【药理作用】【药理作用】HistamineXCH2CH2NR1R2Ar1Ar2vH1-receptor blockersvH2-receptor blockersvH3-receptor blockers第一代第一代: :镇静性抗组胺药镇静性抗组胺药19371937

5、年年 80 80年代年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：受体特异性差，中枢神经活性较强特点：受体特异性差，中枢神经活性较强H1-receptor blockers 第二代第二代: :非镇静抗组胺药非镇静抗组胺药NSANSA 8080年代以后年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点：特点：H1H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反响较少；可导致各种心律失常，致死系统不良反响较少；可导致各种心律失常，致死性心律失常。性心律失常。H1-receptor blockers 第三

6、代：非索非那定、左旋西替利嗪第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小v抗组胺抗组胺H1H1效应效应【药理作用】【药理作用】部分对抗，需与部分对抗，需与H2-H2-阻断阻断剂剂 合用才干完全对抗合用才干完全对抗 降压，心脏效应降压，心脏效应大部分对抗大部分对抗血管扩张，通透性添加血管扩张，通透性添加完全对抗完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptor blockers 自学自学v变态反响性疾病：部分皮肤变态反响性疾病：部分皮肤I I型变态反响荨麻型变态反响荨

7、麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿，昆虫咬伤疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿，昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。，药疹，接触性皮炎。v注：对支气管哮喘根本无效；对过敏性休克无效注：对支气管哮喘根本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。v晕动症及呕吐苯海拉明，异丙嗪。晕动症及呕吐苯海拉明，异丙嗪。v失眠苯海拉明，异丙嗪。失眠苯海拉明，异丙嗪。【临床作用】【临床作用】H1-receptor blockers -Cholinergic M receptora-a-Adrenaline Adrenaline receptorreceptor5-HTrece

8、ptorHistamineH1 receptorHistamine H1-receptor blockersDopamine receptor异丙嗪异丙嗪赛庚啶赛庚啶异丙嗪异丙嗪苯海拉明苯海拉明竞争性拮抗竞争性拮抗H2-RH2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：括：作用强度：作用强度：famotidine ranitidine = famotidine ranitidine = nizatidine cimetidinenizatidine cimetidine。【药理作用】【药理作用】【临床作用】【临床作用】胃酸分泌增多的疾病胃、十二指肠溃疡；胃酸分泌增多的

9、疾病胃、十二指肠溃疡；Zollinger-EllisonZollinger-Ellison综合征；其它。综合征；其它。H2-receptor blocking drugsn 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药v 胃酸分泌抑制药：胃酸分泌抑制药：v 质子泵抑制剂；质子泵抑制剂；H2受体及受体及M1受体阻断受体阻断剂剂v 粘膜维护药粘膜维护药v 抗酸药抗酸药n 抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药H2H2受体拮抗剂：甲氰米胍受体拮抗剂：甲氰米胍CemitidineCemitidineM1M1受体阻断药：哌仑西平，普通合用受体阻断药：哌仑西平，普通合用酸泵抑制剂：奥美拉唑酸泵抑制剂：奥美拉唑OmerazoleOm

10、erazole抑制抑制壁细胞分泌面的壁细胞分泌面的H HK KATPATP酶，即质子泵，酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。从而阻断了胃酸的分泌。q胃酸分泌抑制剂胃酸分泌抑制剂消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡u 各种缘由引起胃酸和胃蛋白酶分泌添加各种缘由引起胃酸和胃蛋白酶分泌添加硫糖铝硫糖铝三钾二枸橼络合铋三钾二枸橼络合铋v 粘膜维护药物粘膜维护药物碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。氢氧化镁、氢氧化铝等。v 常用抗酸剂常用抗酸剂: :u 幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80809595；导致消化性溃疡发生和反复发作；导致消化性溃疡发生和反复发作u 胃和十二指肠粘膜的自我维护才干被破坏胃和十二指肠粘膜的自我维护才干被破坏抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑奥美拉唑、