喹诺酮类教案

1、人工合成抗菌药人工合成抗菌药是一类由化学合成而得到的抗菌药物。主要包括喹诺酮类、磺胺类、甲氧苄啶及硝基呋喃类，其中喹诺酮类的第三代产品氟喹诺酮类及磺胺类药物是临床上的常用药物。一、喹诺酮类药物【分类】喹诺酮类是以-喹诺酮为基本结构的人工合成抗菌药，是目前临床广泛应用的一类合成抗菌药。按照药物的化学结构、抗菌作用和体内过程等特点，可将其分为三代。第一代产品萘啶酸（nalidixicacid）只对部分革兰阴性菌有效且疗效不佳，现已不用。第二代产品吡哌酸（pipemidicacid）抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌作用强，主要用于急性泌尿道和肠道感染。第三代产品为含氟的喹诺酮类药物，又称氟喹诺酮类，由于

2、这一代产品口服吸收好、抗菌谱广、组织浓度高，目前临床应用广泛。【作用与应用】1.本类药物口服吸收良好，可广泛分布于各组织、体液中，骨骼与前列腺也均能渗入。多数经尿排泄，尿药浓度高。药物能分泌于乳汁中。2.抗菌谱广,尤其对肠杆菌科及绿脓杆菌等革兰阴性杆菌有强大抗菌作用。对金葡菌和产酶金葡菌也有良好抗菌作用。个别品种对淋球菌、衣原体、支原体、结核杆菌及厌氧菌等有相当抗菌活性。对-内酰胺类已产生耐药的流感杆菌等仍有抗菌活性，与其他抗菌药物之间交叉耐药发生少。3.临床主要用于敏感菌所致呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、前列腺炎、淋病以及革兰阴性杆菌所致骨、关节、皮肤和软组织等感染。但应依适应证、感染

3、部位和病原菌等选择合适药物。【不良反应】不良反应少，常见胃肠反应，如恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻等，常与剂量相关。少数出现中枢神经兴奋症状，如焦虑、烦躁、神经过敏、失眠、步态不稳甚至惊厥等。过敏反应有药疹、瘙痒、红斑、光敏反应，特别是接触日光部位，用药期间应避免阳光直射，以免发生光感性皮炎。对幼年动物软组织有损害及产生关节痛，不宜用于18以岁下的儿童及孕妇、哺乳妇女。【用药注意事项】1.本类药物宜在规定时间空腹服用，服后多饮水。如同服抗酸药，应间隔2-4h，因镁、钙、铝等金属离子可影响其吸收。2.服药期间不应饮用咖啡与浓茶，以防导致失眠、神经过敏、心动过速等。静滴时速度不宜过快，防止诱发惊

4、厥或癫痫。3.用氟喹诺酮类4周以上者，应注意有否出现关节病样症状，如关节肿胀、中指或双手急性疼痛等，一旦出现须立即停药。4.服药期间应避免日光直射，以免引起光敏反应。5.环丙沙星与茶碱、咖啡因合用可使后二者血中浓度升高引起中毒，应酌情减量。与非甾体类抗炎药合用，可增加中枢神经的毒性反应。吡哌酸（pipemidic acid，PPA）【体内过程】空腹时口服易吸收，主要以原形从尿中排泄，尿药浓度高，可达血药浓度100倍以上。【作用与应用】主要对革兰阴性菌，如大肠杆菌、痢疾杆菌、产气杆菌、变形杆菌等作用强。临床主要用于敏感菌所致尿路感染及肠道感染。【不良反应】不良反应多见胃肠反应；可见皮疹、发热、白

5、细胞减少等过敏反应，宜及时停药；可影响软骨发育，幼儿不宜用。诺氟沙星（norfloxacin）【别名】氟哌酸【体内过程】该药口服后部分吸收，血药浓度低，但尿、肠道药物浓度高。【作用与应用】本药是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阴性菌和革兰阳性菌均有杀灭作用。主要用于敏感菌引起的肠道、泌尿道、呼吸道感染及淋病，也可外用治疗皮肤和眼部的感染。环丙沙星（ciprofloxacin）【别名】环丙氟哌酸【体内过程】本药口服生物利用度约70%，分布广，穿透性强，抗菌谱广，体外抗菌活性强。【作用与应用】对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、军团菌、淋病

6、奈瑟菌的作用显著优于多数氟喹诺酮类药，对氨基糖苷类或-内酰胺类抗生素产生耐药的菌株仍敏感。但对多数厌氧菌无效。主要用于对其他抗菌药耐药的革兰阴性杆菌所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨及关节、皮肤软组织感染，也可局部应用于眼、耳等部位的感染。氧氟沙星（ofloxacin）【别名】氟嗪酸【体内过程】本药吸收好，生物利用度高，在痰液、胆汁和尿液中浓度高。【作用与应用】对革兰阴性菌、革兰阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用，对沙眼衣原体作用比环丙沙星强，此外对麻风分枝杆菌和结核分枝杆菌亦有效。主要用于敏感菌引起的上、下呼吸道，泌尿生殖道，胆道，皮肤软组织感染及口腔、耳、鼻、眼等部位的感染。与其他抗结

7、核药无交叉耐药，可作为二线抗结核病药。【不良反应】可诱发跟腱炎和跟腱撕裂，肾功能减退或老年患者应慎用。左氧氟沙星（levofloxacin）【体内过程】本药是消旋氧氟沙星的左旋体，口服生物利用度极高，85%的药物以原型由尿液排泄。【作用与应用】抗菌活性为氧氟沙星的倍，对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较强的杀灭作用。主要用于敏感菌引起的各种急、慢性感染，难治性感染，效果良好。【不良反应】不良反应发生率低于多数氟喹诺酮类药物，主要不良反应是胃肠反应。还应注意光感性皮炎，及少数患者首次使用时可能引起的过敏反应。司帕沙星（sparfloxacin）【体内过程】本药为新开发的长效品种，半衰期长达16h。【作用与应用】对