第七单元抗生素和激素ppt课件

1、第第1616章章 抗生素抗生素1 1 抗生素的概略抗生素的概略2 2 一些重要抗生素的化学和医疗特性一些重要抗生素的化学和医疗特性3 3 抗肿瘤抗生素的探求抗肿瘤抗生素的探求4 4 抗生素在农业中的运用抗生素在农业中的运用5 5 抗生素的抗菌作用机制抗生素的抗菌作用机制6 6 细菌对抗生素耐药性的生物化学机制细菌对抗生素耐药性的生物化学机制 1.1 1.1 抗生素的定义抗生素的定义狭义狭义-是微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就能是微生物在代谢过程中产生的，在低浓度下就能抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它种微生物的抑制它种微生物的生长和活动，甚至杀死它种微生物的化学物质。瓦克斯曼化学物质

2、。瓦克斯曼 1942) 1942) 广义广义-两点补充两点补充1 1来源方面，不仅限于微生物产生的，也包括高来源方面，不仅限于微生物产生的，也包括高等动植物产生的代谢物，甚至包括用化学方法合成或半等动植物产生的代谢物，甚至包括用化学方法合成或半合成的化合物。合成的化合物。2 2性能方面，不仅抗细菌的物质，某些抗肿瘤、性能方面，不仅抗细菌的物质，某些抗肿瘤、抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生虫以及杀虫抗原虫、抗病毒、抗真菌、抗藻类、抗寄生虫以及杀虫除虫等的物质也都包括在抗生素这个范畴内。除虫等的物质也都包括在抗生素这个范畴内。1.2 1.2 抗生素的抗菌性能抗生素的抗菌性能n抑菌抑菌选择性作

3、用选择性作用由于各种微生物各有固定的构造和代谢方式，由于各种微生物各有固定的构造和代谢方式，各种抗生素的作用方式也不一样，所以一种抗生素只各种抗生素的作用方式也不一样，所以一种抗生素只对一定种类的微生物有抗菌作用，即所谓抗菌谱。对一定种类的微生物有抗菌作用，即所谓抗菌谱。选择性毒力选择性毒力n 抗生素对人体及动、植物组织的毒力，普通抗生素对人体及动、植物组织的毒力，普通远小于它对致病毒的毒力，这称为抗生素的选择毒力。远小于它对致病毒的毒力，这称为抗生素的选择毒力。引起细菌的耐药性引起细菌的耐药性拮抗作用与抗生素的发现拮抗作用与抗生素的发现n1877年巴斯德发现了微生物之间的拮抗作用，1929年

4、Flemming发现了青霉素，1943年Waksman发现了链霉素，现已发现近万种抗生素，广泛运用的近百种。 2.1 2.1 青霉素青霉素penicillinpenicillinFlemmingFlemming，19291929一元醇，易溶于水，医疗上常为钠、钾盐，一元醇，易溶于水，医疗上常为钠、钾盐，2.1.1 2.1.1 构造构造2.1.2 2.1.2 理化性质理化性质2.1.3 2.1.3 抗菌作用抗菌作用n主要抑制革兰氏阳性细菌。其抗菌机理是经过干主要抑制革兰氏阳性细菌。其抗菌机理是经过干扰细菌细胞壁的构成。扰细菌细胞壁的构成。2.2 2.2 链霉素链霉素 Waksman,1944Wa

5、ksman,1944n为氨基环醇类抗生为氨基环醇类抗生素，其分子构造有素，其分子构造有链酶胍和链酶二糖链酶胍和链酶二糖胺两部分组成，主胺两部分组成，主要是抑制革兰氏阴要是抑制革兰氏阴性细菌。特别是结性细菌。特别是结核分支杆菌。引起核分支杆菌。引起原核细胞原核细胞mRNAmRNA密码密码的错读。的错读。2.3 2.3 氯霉素氯霉素 1947 1947 n非常稳定的广谱抗生素，非常稳定的广谱抗生素，是治疗伤寒、斑疹、伤寒是治疗伤寒、斑疹、伤寒最有效的药物。抑制格兰最有效的药物。抑制格兰氏阴性比格兰氏阳性效能氏阴性比格兰氏阳性效能强。分子中存在两个不对强。分子中存在两个不对称碳原子，四个光学异构称碳

6、原子，四个光学异构体，只需左旋异构体具有体，只需左旋异构体具有抗菌才干。抗菌才干。n针对肽基转移酶来抑菌。针对肽基转移酶来抑菌。2.4 2.4 四环素族抗生素四环素族抗生素 19501950n广谱金霉素、土霉素、四环素广谱金霉素、土霉素、四环素四环素族的化学构造具有共四环素族的化学构造具有共同的骨架四环素是这一族最根同的骨架四环素是这一族最根本的化合物。为酸碱两性化合本的化合物。为酸碱两性化合物，黄色，水溶液稳定。四环物，黄色，水溶液稳定。四环素的生物功能类似，有较广的素的生物功能类似，有较广的抗菌谱。对革兰氏阳性和革兰抗菌谱。对革兰氏阳性和革兰氏阴性都有效。氏阴性都有效。n封锁封锁30S30

7、S亚基上的亚基上的A A部位氨酰部位氨酰基部位使氨酰基部位使氨酰tRNAtRNA的反密的反密码子不再能在码子不再能在A A部位与部位与mRNAmRNA结合，结合，阻断了肽链的延伸阻断了肽链的延伸2.5 2.5 红霉素红霉素 1952 1952 n具有大环内酯类抗具有大环内酯类抗生素。抗菌谱与青生素。抗菌谱与青霉素类似，但比霉素类似，但比PGPG广，临床上主要用广，临床上主要用它治疗耐药性金黄它治疗耐药性金黄色葡萄球菌。易引色葡萄球菌。易引起胃肠道反响，可起胃肠道反响，可导致胃溃疡、胃出导致胃溃疡、胃出血。血。2.6 2.6 利福霉素类抗生素利福霉素类抗生素 19571957n难溶，钠盐易溶于水

8、，室温下可保管难溶，钠盐易溶于水，室温下可保管3 3年年n利福平可抑制革兰氏阳性和阴性细菌及结核分枝利福平可抑制革兰氏阳性和阴性细菌及结核分枝杆菌杆菌 3 3 抗肿瘤抗生素的探求抗肿瘤抗生素的探求n肿瘤是蛋白质异常合成和细胞恶性增生的结果肿瘤是蛋白质异常合成和细胞恶性增生的结果以为：核酸分子的改动是细胞癌变最关键的原始以为：核酸分子的改动是细胞癌变最关键的原始环节环节作用机理作用机理-与它干扰癌变细胞的蛋白质和核酸与它干扰癌变细胞的蛋白质和核酸的异常代谢有关的异常代谢有关3.1 3.1 自力霉素自力霉素n与丝裂霉素吲咪醌的衍生物。与丝裂霉素吲咪醌的衍生物。分子中有氮丙啶，氨甲酸酯，分子中有氮丙

9、啶，氨甲酸酯，氯基苯醌氯基苯醌-抗肿瘤活性基抗肿瘤活性基因。因。深蓝色针状结晶，其水溶液深蓝色针状结晶，其水溶液对酸、碱、日光、氧化剂敏对酸、碱、日光、氧化剂敏感，对复原剂稳定，治疗肺感，对复原剂稳定，治疗肺癌，乳腺癌效果较好。癌，乳腺癌效果较好。3.2 3.2 争光霉素争光霉素n-放线菌产生的抗生素与博莱霉素系属同一放线菌产生的抗生素与博莱霉素系属同一抗生素抗生素 ，是一族与，是一族与Cu2+Cu2+鳌合的含硫糖多肽抗生素，鳌合的含硫糖多肽抗生素，具弱碱性水溶液稳定具弱碱性水溶液稳定 。博莱霉素博莱霉素- -引起引起DNADNA在在GPTGPT和和GPCGPC处的单链断裂。处的单链断裂。争光

10、霉素争光霉素-对革兰氏对革兰氏G+G+，G-G-分枝杆菌有抑制造用。分枝杆菌有抑制造用。在体内，集中在皮肤，食道，肺等组织，这是其他在体内，集中在皮肤，食道，肺等组织，这是其他抗癌抗生素所没有的特性。抗癌抗生素所没有的特性。能抑制迅速增殖细胞的脱氧核糖核酸的合成能抑制迅速增殖细胞的脱氧核糖核酸的合成5 5 抗生素的抗菌作用机制抗生素的抗菌作用机制ne.g. e.g. 放线菌素放线菌素D D、丝裂霉素、丝裂霉素-起着抑制起着抑制DNADNA模板功模板功能的抑制剂作用能的抑制剂作用利福平利福平-经过与细菌经过与细菌RNARNA聚合酶的结合而抑制聚合酶的结合而抑制转录的起始转录的起始5.1 5.1

11、抑制核酸的合成抑制核酸的合成5.2 5.2 抑制蛋白质的合成抑制蛋白质的合成n抑制蛋白质生物合成的几个主要环节的抗生素作抑制蛋白质生物合成的几个主要环节的抗生素作用机理用机理1 1抑制氨酰抑制氨酰-tRNA-tRNA的构成的构成2 2抑制蛋白质合成的起始抑制蛋白质合成的起始3 3抑制肽链的延伸抑制肽链的延伸 4 4抑制蛋白质合成的终止抑制蛋白质合成的终止 嘌呤霉素嘌呤霉素5.3 5.3 改动细胞膜的通透性改动细胞膜的通透性n短杆菌钛短杆菌钛S S，外表活性剂的作用，降低细胞膜张，外表活性剂的作用，降低细胞膜张力，改动细胞膜的通透性，破坏构造。力，改动细胞膜的通透性，破坏构造。5.4 5.4 干

12、扰细胞壁的构成：青霉素干扰细胞壁的构成：青霉素5.5 5.5 作用于能量代谢系统或作为抗代谢物作用于能量代谢系统或作为抗代谢物抗霉素抗霉素A A是呼吸链的电子传送系统的抑制剂，是呼吸链的电子传送系统的抑制剂，抑制细胞色素抑制细胞色素b b与与c1c1之间的电子传送之间的电子传送6 6 细菌对抗生素耐药性的生物化学机制细菌对抗生素耐药性的生物化学机制n1 1内酰胺环的破裂导致内酰胺环的破裂导致内酰胺类抗内酰胺类抗菌素的失效菌素的失效2 2乙酰化导致氯霉素的失效乙酰化导致氯霉素的失效3 3磷酸化，腺苷酰化或磷酸化，腺苷酰化或N N乙酰化导致氨基乙酰化导致氨基环醇类抗生素的失效。环醇类抗生素的失效。

13、6.1 6.1 耐药菌产生导致抗生素失效的酶耐药菌产生导致抗生素失效的酶n1 1合成一种通透妨碍物合成一种通透妨碍物2 2由于基因突变而影响通透系统的某一部分，由于基因突变而影响通透系统的某一部分，使转运功能丧失使转运功能丧失3 3产生转运抗生素的拮抗系统产生转运抗生素的拮抗系统6.2 6.2 耐药菌改动对抗生素敏感的部位耐药菌改动对抗生素敏感的部位6.3 6.3 耐药菌降低细胞透过抗生素的才干耐药菌降低细胞透过抗生素的才干第第1717章章 激素激素n概述概述n激素的合成与分泌激素的合成与分泌n重要激素举例重要激素举例n激素的作用机制研讨激素的作用机制研讨n激素分泌的调理激素分泌的调理n植物激

14、素植物激素n昆虫激素昆虫激素 激素激素hormone hormone 荷尔蒙荷尔蒙, ,希腊文原意为奋希腊文原意为奋起运动，它对肌体的代谢、生长、发育和繁衍等起运动，它对肌体的代谢、生长、发育和繁衍等起重要的调理作用。起重要的调理作用。自从出现激素一词后，新的激素又不断地被发自从出现激素一词后，新的激素又不断地被发现，人们对激素的认识还在不断地加深、扩展。现，人们对激素的认识还在不断地加深、扩展。 激素激素hormonehormone是生物体内特殊的腺体或组是生物体内特殊的腺体或组织产生的，直接分泌到体液中，经过体液运送到特织产生的，直接分泌到体液中，经过体液运送到特定的部位，从而引起特殊激动

15、效应定的部位，从而引起特殊激动效应( (调理控制各种调理控制各种物质代谢或生理功能物质代谢或生理功能) )的一群微量的有机化合物。的一群微量的有机化合物。 1 1 概述概述 1.1 1.1 定义定义激素按其化学本质可分为三类：激素按其化学本质可分为三类：含氮激素含氮激素固醇类激素固醇类激素脂肪酸衍生物激素脂肪酸衍生物激素1.2 1.2 激素的化学本质激素的化学本质1 1 含氮激素含氮激素1 1胺类激素：儿茶酚肾上腺素、去甲肾上胺类激素：儿茶酚肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺腺素、多巴胺2 2a.aa.a衍生物类激素：甲状腺素衍生物类激素：甲状腺素T4T4、三、三碘甲状腺原氨酸碘甲状腺原氨酸T3T

16、33 3肽类激素：抗利尿素、促黑色细胞素肽类激素：抗利尿素、促黑色细胞素MSHMSH4 4蛋白质类激素：生长激素、胰岛素、蛋白质类激素：生长激素、胰岛素、 促促卵泡激素卵泡激素FSHFSH、黄体生成素、黄体生成素LHLH垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素蛋白类、垂体和下丘脑分泌的激素都是含氮激素蛋白类、多肽类多肽类甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠黏膜、甲状腺、甲状旁腺、肾上腺髓质、胰岛、肠黏膜、胃黏膜等分泌的激素也是含氮激素。胃黏膜等分泌的激素也是含氮激素。含氮激素普通与细胞膜膜受体结合，诱导生成第二含氮激素普通与细胞膜膜受体结合，诱导生成第二信使，将信号转导入细胞内。信使，将信号转导入

17、细胞内。2 2 固醇类激素甾醇类激素固醇类激素甾醇类激素 甾体激素包括肾上腺皮质、性腺、胎盘等分甾体激素包括肾上腺皮质、性腺、胎盘等分泌的激素。泌的激素。甾体激素普通直接经过细胞膜进入细胞，与甾体激素普通直接经过细胞膜进入细胞，与细胞质内受体结合，然后进入细胞核发扬作细胞质内受体结合，然后进入细胞核发扬作用。用。3 3脂肪酸衍生物激素脂肪酸衍生物激素主要是前列腺素主要是前列腺素PGPG2 2 激素的合成与分泌激素的合成与分泌 2.1 2.1 多肽激素合成后储存于分泌囊中多肽激素合成后储存于分泌囊中2.2 2.2 甲状腺激素和肾上腺激素是氨基酸衍甲状腺激素和肾上腺激素是氨基酸衍生物生物2.3 2

18、.3 固醇类激素源自胆固醇固醇类激素源自胆固醇2.4 2.4 脂肪族激素脂肪族激素前列腺素前列腺素3 3 重要激素举例重要激素举例3.1 3.1 氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素3.2 3.2 重要多肽类激素重要多肽类激素3.3 3.3 重要固醇类激素重要固醇类激素3.4 3.4 脂肪族激素脂肪族激素肾上腺素：由肾上腺髓质分泌肾上腺素：由肾上腺髓质分泌 肾上腺素与去甲肾上腺素的构造肾上腺素与去甲肾上腺素的构造 HOHOCHCH2OHNHCH3HOHOCHCH2OHNH2肾上腺素去甲肾上腺素3.1.1 3.1.1 肾上腺素肾上腺素3.1 3.1 氨基酸衍生物激素氨基酸衍生物激素 肾上腺素主要促使

19、肝糖原分解，使血糖添加肾上腺素主要促使肝糖原分解，使血糖添加 。 肾上腺素可使血管收缩；并能刺激心脏，使心肌肾上腺素可使血管收缩；并能刺激心脏，使心肌收收 缩力添加，心跳加快，所以使血压升高。对缩力添加，心跳加快，所以使血压升高。对心脏作用大心脏作用大 3.1.2 3.1.2 甲状腺素甲状腺素甲状腺分泌甲状腺分泌 u 甲状腺素甲状腺素T4T4 u 三碘甲腺原氨酸三碘甲腺原氨酸T3T3 构造构造 甲状腺素甲状腺素3,5,33,5,3 ,5,5 - -四碘甲腺原氨酸，简称四碘甲腺原氨酸，简称T4T4。三碘甲腺原氨酸三碘甲腺原氨酸3,5,33,5,3 - -三碘甲腺原氨酸，简称三碘甲腺原氨酸，简称T

20、3T3 OIIIICH2HOCHCOOHNH23535OIIICH2HOCHCOOHNH23535 甲状腺素没有特异的靶细胞，它的生甲状腺素没有特异的靶细胞，它的生理作用很广泛，几乎普及全身各组织，它理作用很广泛，几乎普及全身各组织，它的主要生理功能有两方面：的主要生理功能有两方面： 生理功能生理功能 促进体内各物质的代谢，添加代谢率；另外促进体内各物质的代谢，添加代谢率；另外添加耗氧量和产热量。添加耗氧量和产热量。 维持机体的正常生长发育。维持机体的正常生长发育。 甲状腺素的分泌量维持在一定程度，甲状腺机甲状腺素的分泌量维持在一定程度，甲状腺机能亢进，甲状腺素分泌过多得甲亢。能亢进，甲状腺素

21、分泌过多得甲亢。 甲状腺机能减退甲状腺机能减退 发生在幼年得呆小病发生在幼年得呆小病 发生在成年得粘液性水肿发生在成年得粘液性水肿 甲状腺激素的分泌受腺垂体分泌的促甲状腺激素的调理。甲状腺激素的分泌受腺垂体分泌的促甲状腺激素的调理。 还有一种由于食物中长期缺碘引起地方性甲状腺肿还有一种由于食物中长期缺碘引起地方性甲状腺肿3.2 3.2 重要多肽类激素重要多肽类激素1 1垂体前叶激素垂体前叶激素2 2垂体中叶激素垂体中叶激素3 3垂体后叶激素垂体后叶激素4 4下丘脑激素下丘脑激素5 5脑肽脑肽6 6胰岛及甲状旁腺等的激素胰岛及甲状旁腺等的激素1 1垂体前叶激素垂体前叶激素n在内分泌系统中起主导作

22、用。直接受下丘脑分泌在内分泌系统中起主导作用。直接受下丘脑分泌的物质刺激，并受神经控制。的物质刺激，并受神经控制。n促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素ACTHACTH 、促甲状腺素、促甲状腺素TSHTSH、促卵泡激素、促卵泡激素FSHFSH、促黄体生成素、促黄体生成素LHLH； 生长激素生长激素GHGH、催乳激素、催乳激素LTHLTH 2 2垂体中叶激素垂体中叶激素n促黑素细胞激素促黑素细胞激素MSHMSH3 3垂体后叶激素垂体后叶激素 催产素、升压素加压素催产素、升压素加压素 构造：构造： 催产素催产素oxytocinoxytocin和升压素也称加压素和升压素也称加压素vasopressinv

23、asopressin是含是含S-SS-S键的键的9 9肽。肽。 催产素无种属差催产素无种属差别，升压素有种别，升压素有种属差别。属差别。这两种激素肽链这两种激素肽链骨架类似，都为骨架类似，都为含二硫键的二十含二硫键的二十元环，差别在第元环，差别在第3 3位和第位和第8 8位氨基位氨基酸不一样。酸不一样。 催产素：使子宫平滑肌收缩，用于催产，催产素：使子宫平滑肌收缩，用于催产，还可使乳腺平滑肌收缩，排出乳汁。还可使乳腺平滑肌收缩，排出乳汁。功能：功能：升压素：使毛细血管收缩，添加血压；并有减升压素：使毛细血管收缩，添加血压；并有减少排尿的作用，即抗利尿作用，所以升压素也少排尿的作用，即抗利尿作用

24、，所以升压素也称抗利尿激素。称抗利尿激素。 总结：垂体很小，但分泌的激素很多，这些激总结：垂体很小，但分泌的激素很多，这些激素的分泌受下丘脑的控制。素的分泌受下丘脑的控制。 下丘脑下丘脑 释放因子释放因子/ /抑制因子抑制因子 腺垂体腺垂体神经垂体神经垂体促激素促激素腺体腺体激素激素靶细胞靶细胞催产素催产素升压素升压素4 4下丘脑激素下丘脑激素 下丘脑至少分泌下丘脑至少分泌1010种激素，这种激素，这1010种激素的种激素的化学本质都属肽类，而且是化学本质都属肽类，而且是MrMr较小的多肽。较小的多肽。 促黑激素释放抑制因子促黑激素释放抑制因子 促黑激素释放因子促黑激素释放因子促肾上腺皮质激素

25、释放因子促肾上腺皮质激素释放因子黄体生成素释放因子黄体生成素释放因子促卵泡激素释放因子促卵泡激素释放因子促甲状腺激素释放因子促甲状腺激素释放因子催乳激素释放抑制因子催乳激素释放抑制因子催乳激素释放因子催乳激素释放因子生长激素释放抑制因子生长激素释放抑制因子somatostatinsomatostatin生长激素释放因子生长激素释放因子释放抑制因子释放抑制因子 (RIF)(RIF)释放因子释放因子 (RF)(RF)19751975年有人从猪脑中分别出两种具有吗啡活性的肽年有人从猪脑中分别出两种具有吗啡活性的肽: :Leu-Leu-脑啡肽脑啡肽: H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-

26、COO- : H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Leu-COO- 功能：镇痛功能：镇痛 Met-Met-脑啡肽脑啡肽: H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COO- : H3+N-Tyr-Gly-Gly-phe-Met-COO- 5 5脑肽脑肽1 1胰岛素胰岛素insulininsulin 6 6胰岛及甲状旁腺等的激素胰岛及甲状旁腺等的激素构造： 功能：功能： 促进糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，促进糖原的生物合成以及葡萄糖的氧化，降低血糖。降低血糖。 促进蛋白质及脂类的合成代谢。促进蛋白质及脂类的合成代谢。 糖原糖原葡萄糖葡萄糖CO2 + H2OCO2 + H2OIns

27、ulinInsulin2 2胰高血糖素胰高血糖素glucagonglucagon 构造：构造：2929肽肽 功能：在许多方面与胰岛素相反。功能：在许多方面与胰岛素相反。 主要促使肝糖原分解，使血糖主要促使肝糖原分解，使血糖 促使脂肪分解。促使脂肪分解。 3 3甲状旁腺激素甲状旁腺激素PTHPTH 构造：蛋白质激素，有种属差别。构造：蛋白质激素，有种属差别。 功能：靶器官是骨和肾脏功能：靶器官是骨和肾脏血钙血钙，血磷，血磷。 4 4降钙素降钙素CTCT 构造：由构造：由3232个氨基酸组成的多肽个氨基酸组成的多肽 功能：靶也是骨和肾脏功能：靶也是骨和肾脏 血钙血钙 血磷血磷 v 甲状旁腺激素：血

28、钙甲状旁腺激素：血钙，血磷，血磷。 v 降血钙素：血钙降血钙素：血钙，血磷，血磷。 v 1,25- 1,25-二羟胆钙化醇：血钙二羟胆钙化醇：血钙，血磷，血磷。 其它的肽和蛋白质激素：其它的肽和蛋白质激素： 肠胃道激素肠胃道激素 绒毛膜促性腺激素：绒毛膜促性腺激素： HCGHCG用于检测受孕用于检测受孕 胸腺素：控制幼儿胸腺素：控制幼儿T T淋巴细胞的发育淋巴细胞的发育3.3 3.3 重要固醇类激素重要固醇类激素1) 1) 肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素2) 2) 雌性性激素雌性性激素3) 3) 雄性性激素雄性性激素1 1肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素 由肾上腺皮质分泌，主要有由肾上腺皮质分泌，主

29、要有7 7种，它们是环戊种，它们是环戊烷多氢菲的衍生物。烷多氢菲的衍生物。 OCH3R1R2COCH2OH CHOor CH3111317皮质激素普通构造式皮质激素普通构造式3.3 3.3 重要固醇类激素重要固醇类激素1 1糖皮质激素糖皮质激素 包括皮质酮、皮质醇和可的松包括皮质酮、皮质醇和可的松 这类激素对糖代谢影响很大，而对水盐这类激素对糖代谢影响很大，而对水盐代谢影响很小，所以称糖皮质激素。代谢影响很小，所以称糖皮质激素。 主要功能：调理糖代谢，抑制糖的氧化，促使主要功能：调理糖代谢，抑制糖的氧化，促使蛋白质转化为糖，升高血糖。另外可减轻过敏蛋白质转化为糖，升高血糖。另外可减轻过敏反响，

30、减轻炎症。反响，减轻炎症。 2 2盐皮质激素盐皮质激素 包括醛固酮、脱氧皮质醇、脱氧皮质酮、包括醛固酮、脱氧皮质醇、脱氧皮质酮、脱氢皮质酮，其中以醛固酮的生理效应最强。脱氢皮质酮，其中以醛固酮的生理效应最强。 这类激素对水、盐代谢影响较大，对糖这类激素对水、盐代谢影响较大，对糖和蛋白质代谢影响较小。和蛋白质代谢影响较小。 主要生理功能：促使体内保管钠，排出钾主要生理功能：促使体内保管钠，排出钾保钠排钾，调理水盐代谢。保钠排钾，调理水盐代谢。 卵泡激素卵泡激素 黄体激素黄体激素 主要由卵巢产生，但人类的胎盘、肾上主要由卵巢产生，但人类的胎盘、肾上腺皮质甚至睾丸也产生少量雌激素。腺皮质甚至睾丸也产

31、生少量雌激素。 2 2 雌性激素雌性激素 生理功能：促进女性器官发育、排卵。生理功能：促进女性器官发育、排卵。 3 3雄性激素雄性激素 主要由睾丸的间质细胞分泌，但肾上腺皮主要由睾丸的间质细胞分泌，但肾上腺皮质及卵巢也分泌少量的雄性激素。质及卵巢也分泌少量的雄性激素。 雄性激素：睾酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烃的衍生物雄性激素：睾酮、雄酮、雄烯二酮，可看作雄烃的衍生物 三种激素中只需睾酮是睾丸分泌的，它的三种激素中只需睾酮是睾丸分泌的，它的生理效果最大，雄酮和雄烯二酮是睾酮的生理效果最大，雄酮和雄烯二酮是睾酮的降解产物。降解产物。 生理功能：刺激男性性器官发育，促精生理功能：刺激男性性器官发育

32、，促精子生成及促进男性的第二性征。另外对子生成及促进男性的第二性征。另外对全身代谢也有影响。全身代谢也有影响。3.4 3.4 脂肪族激素脂肪族激素n前列腺素前列腺素功用：前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的生功用：前列腺素是人体分布最广，也是效应最大的生物活性物质之一，它对全身各个系统如生殖、心血管、物活性物质之一，它对全身各个系统如生殖、心血管、呼吸和消化及神经系统等均有作用，并对代谢过程发呼吸和消化及神经系统等均有作用，并对代谢过程发生影响，例如：它能刺激子宫平滑肌收缩，可用于引生影响，例如：它能刺激子宫平滑肌收缩，可用于引产或人工流产。产或人工流产。 4 4 激素的作用机制研讨激素的作

33、用机制研讨含氮激素及前列腺素：细胞膜受体途径含氮激素及前列腺素：细胞膜受体途径激素作为第一信使与细胞膜受体结合，经过激素作为第一信使与细胞膜受体结合，经过G G蛋白的构造变化或受体本身激酶活性的改蛋白的构造变化或受体本身激酶活性的改动而引起动而引起 膜内侧效应蛋白的活化。膜内侧效应蛋白的活化。固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径固醇类激素及甲状腺素：细胞内受体途径4.1 4.1 膜受体经过腺苷酸环化酶作用途径膜受体经过腺苷酸环化酶作用途径4.2 4.2 钙及肌醇三磷酸作用途径钙及肌醇三磷酸作用途径4.3 4.3 受体的酪氨酸激酶途径受体的酪氨酸激酶途径4.4 4.4 固醇类激素受体调理基因转录

34、速度固醇类激素受体调理基因转录速度4.1 4.1 膜受体经过腺苷酸环化酶作用途径膜受体经过腺苷酸环化酶作用途径这种作用反响速度快几分钟，经过生成这种作用反响速度快几分钟，经过生成cAMPcAMP而立刻作用于机体组织。大部分含氮激素经过而立刻作用于机体组织。大部分含氮激素经过cAMPcAMP而起作用。而起作用。含氮激素与受体结合，引发结合含氮激素与受体结合，引发结合在受体上的在受体上的G G蛋白生成蛋白生成GsGs蛋白蛋白GTPGTP，GsGs蛋白活化膜上的腺苷酸环蛋白活化膜上的腺苷酸环化酶，腺苷酸环化酶催化化酶，腺苷酸环化酶催化ATPATP转化转化成成cAMPcAMP。cAMPcAMP自在分散

35、到整个细自在分散到整个细胞，激活依赖胞，激活依赖cAMPcAMP的蛋白激酶的蛋白激酶蛋白激酶蛋白激酶A A、PKAPKA，蛋白激酶，蛋白激酶A A催化一些蛋白质的催化一些蛋白质的SerSer、ThrThr的羟的羟基磷酸化，从而改动这些酶的活基磷酸化，从而改动这些酶的活性，调理代谢。性，调理代谢。HRACG蛋蛋白白ATPcAMP无活性的无活性的蛋白激酶蛋白激酶有活性的有活性的蛋白激酶蛋白激酶蛋蛋白白质质磷磷酸酸化化酶酶酶或蛋白质酶或蛋白质 酶酶或蛋白质或蛋白质PPPi磷酸酶磷酸酶生理效应生理效应激素被称为第一信使。激素被称为第一信使。cAMPcAMP被称为第二信使。被称为第二信使。1)1)受体的

36、构造受体的构造许多与许多与G G蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白，跨膜七螺旋蛋白偶连的受体都是跨膜蛋白，跨膜七螺旋区构造是激活区构造是激活G G蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征。蛋白的跨膜受体所具有的普遍特征。 -肾上腺素受体的构造肾上腺素受体的构造跨膜七螺旋区跨膜七螺旋区2)G2)G蛋白鸟苷酸结合蛋白蛋白鸟苷酸结合蛋白(guanyl-nucleotide-binding protein)(guanyl-nucleotide-binding protein)G G蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧，蛋白是一个界面蛋白，处于细胞膜的内侧， G G蛋蛋白与激素受体偶连，经过活化腺苷酸环化酶白与激素受体偶

37、连，经过活化腺苷酸环化酶cAMPcAMP途径或磷脂酶途径或磷脂酶Ca2+Ca2+途径从而产生胞途径从而产生胞内信使：内信使：cAMPcAMP，Ca2+Ca2+等，将胞外信息传送到胞内。等，将胞外信息传送到胞内。3)3)蛋白激酶蛋白激酶凡有凡有cAMPcAMP的细胞，都有一类蛋白激酶的细胞，都有一类蛋白激酶PKAPKA，别构酶，别构酶，cAMPcAMP经过蛋白激酶经过蛋白激酶A A发扬它的作用。发扬它的作用。cAMPcAMP激活蛋白激酶激活蛋白激酶A A4)4)肾上腺素在促进糖原分解中的级联放大作用肾上腺素在促进糖原分解中的级联放大作用当肾上腺素到达肝细胞外表时，迅速与肝细胞外当肾上腺素到达肝细

38、胞外表时，迅速与肝细胞外表的表的-肾上腺素受体结合，受体象变化，激活肾上腺素受体结合，受体象变化，激活与受体偶连的与受体偶连的G G蛋白，蛋白， G G蛋白激活膜上的腺苷酸蛋白激活膜上的腺苷酸环化酶，产生环化酶，产生cAMPcAMP。一旦肾上腺素停顿分泌：一旦肾上腺素停顿分泌：结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来。结合在肝细胞膜上的肾上腺素就解离下来。cAMPcAMP不不再生成，遗留的再生成，遗留的cAMPcAMP被磷酸二酯酶分解。被磷酸二酯酶分解。蛋白激酶蛋白激酶A A的两种亚基又结合成无活性的复合体催的两种亚基又结合成无活性的复合体催化亚基和调理亚基。化亚基和调理亚基。有活性的磷酸化酶激酶

39、的磷酸化方式遭到脱磷酸作有活性的磷酸化酶激酶的磷酸化方式遭到脱磷酸作用，变成无活性方式。用，变成无活性方式。磷酸化酶磷酸化酶a a遭到磷酸酶作用，脱去磷酸变成无活性的遭到磷酸酶作用，脱去磷酸变成无活性的磷酸化酶磷酸化酶b b，糖原分解停顿。，糖原分解停顿。无活性的磷酸化方式的糖原合成酶经过脱磷酸作用，无活性的磷酸化方式的糖原合成酶经过脱磷酸作用，又变得活泼起来，继续合成糖原。又变得活泼起来，继续合成糖原。在整个过程中，虽然开场只合成了极少量的肾在整个过程中，虽然开场只合成了极少量的肾上腺素，但到最后却引起了极剧烈的效应，信上腺素，但到最后却引起了极剧烈的效应，信号逐级放大了号逐级放大了3003

40、00万倍，称为级联放大作用。万倍，称为级联放大作用。每一种激素只能与其靶细胞膜上的、专注于这每一种激素只能与其靶细胞膜上的、专注于这种激素的受体结合，所构成的种激素的受体结合，所构成的cAMPcAMP只保管在这只保管在这种细胞中，不同的激素引起不同的生理效应。种细胞中，不同的激素引起不同的生理效应。cAMPcAMP在细胞中的这种作用遭到在细胞中的这种作用遭到cGMPcGMP的拮抗，还的拮抗，还受钙离子和前列腺素的影响。受钙离子和前列腺素的影响。4.2 IP34.2 IP3、Ca2+Ca2+钙调蛋白激酶途径钙调蛋白激酶途径激素儿茶酚胺、血管舒张素激素儿茶酚胺、血管舒张素、抗利尿素、抗利尿素、5-

41、5-羟色胺等与细胞膜上受体结合，激活羟色胺等与细胞膜上受体结合，激活G G蛋白，蛋白，经过经过G G蛋白介导，激活磷脂酶蛋白介导，激活磷脂酶C CPLCPLC，磷酸肌醇，磷酸肌醇酶。后者可将磷脂酰肌醇酶。后者可将磷脂酰肌醇4.54.5二磷酸二磷酸PIP2PIP2水解成二脂酰甘油水解成二脂酰甘油DAGDAG及及IP3IP3，这二者都，这二者都是第二信使。是第二信使。DAGDAG、Ca2+Ca2+可激活蛋白激酶可激活蛋白激酶C C，活化的蛋白激酶，活化的蛋白激酶C C可将多种可将多种靶蛋白中的靶蛋白中的SerSer、ThrThr残基磷酸化，调理酶活性。残基磷酸化，调理酶活性。IP3IP3进入细胞液

42、内，在内质网膜外表有进入细胞液内，在内质网膜外表有IP3IP3受体，其亚基的受体，其亚基的羧基部分构成钙通道。羧基部分构成钙通道。IP3IP3与与IP3IP3受结合后，受体变构，钙受结合后，受体变构，钙通道翻开，贮于内质网的通道翻开，贮于内质网的Ca2+Ca2+释放入细胞质内，胞质释放入细胞质内，胞质Ca2+Ca2+的升高可激活的升高可激活Ca2+/Ca2+/钙调蛋白钙调蛋白 CaMCaM依赖性蛋白激酶依赖性蛋白激酶CDPKCDPK。CaMCaM有有4 4个结合个结合Ca2+Ca2+位点，当结合位点，当结合Ca2+Ca2+后变构，一些依赖后变构，一些依赖Ca2+/CaMCa2+/CaM的蛋白激酶就被激活，从而可使许多靶酶的蛋白激酶就被激活，从而可使许多靶酶SerSer、ThrThr残基磷酸化，使酶激活或失活。残基磷酸化，使酶激活或失活。Ca2+/CaMCa2+/CaM复合物也可以直接地与靶酶起