澳能周年临床应用回顾

1、1会计学澳能周年临床应用回顾澳能周年临床应用回顾9C DHOOHC=O CH2OHA B17O取代位置取代位置代表药物代表药物活性改变活性改变C1C2C1C2双键双键泼尼松和泼尼松龙泼尼松和泼尼松龙抗炎作用抗炎作用1414倍倍水钠潴留水钠潴留99卤取代卤取代氟氢可的松氟氢可的松抗炎作用抗炎作用最大化最大化水钠潴留水钠潴留16-OH16-OH16-CH316-CH316-CH316-CH3曲安奈德曲安奈德地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松抗炎作用抗炎作用水钠潴留水钠潴留11-OH11-OH氢化可的松氢化可的松抗炎作用抗炎作用C11C11酮基酮基无活性无活性16or17 16or17 醋酸根醋酸根抗

2、炎作用抗炎作用16or21 16or21 酯化酯化抗炎作用抗炎作用消除消除-OH-OH或增加侧链，脂溶性或增加侧链，脂溶性抗炎作用抗炎作用前体药物前体药物结构改造结构改造药物药物抗炎效力抗炎效力氢化可的松氢化可的松C-9C-9位加位加F F氟氢可的松氟氢可的松 13 13倍倍氢化可的松氢化可的松C-9C-9位加位加F F， C-17C-17位加位加-CH3-CH3地塞米松地塞米松 35 35倍倍去炎松去炎松C-16C-16，1717位加缩丙酮位加缩丙酮基基曲安缩松曲安缩松 10 10倍倍氟轻松氟轻松C-21C-21位加醋酸根位加醋酸根醋酸氟轻松醋酸氟轻松 5 5倍倍倍他米松（游离）倍他米松（游

3、离）C-17C-17位加戊酸根位加戊酸根戊酸倍他米松戊酸倍他米松 450 450倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F F曲安缩松曲安缩松 40 40倍倍氢化可的松氢化可的松增加增加F F，ClCl 氯倍米松氯倍米松 112.5 112.5倍倍可的松可的松泼尼松泼尼松C-11C-11位的位的O O变为变为-OH-OH氢化可的松氢化可的松氢化泼尼松氢化泼尼松惰性变活性惰性变活性糖皮质激素分子糖皮质激素分子糖皮质激素受体糖皮质激素受体炎症因子表达下降炎症因子表达下降糖皮质激素基因糖皮质激素基因基因（基因（DNA）细胞核细胞核抗炎分子表达增加抗炎分子表达增加细胞膜细胞膜效力分类通用名（中文）通用名（英文

4、）超强效卤米松（澳能）卤米松（澳能）Halometasone丙酸氯倍他索Clobetaso Propionate强效氟轻松Fluocinonide曲安奈德，确炎舒松Triamcinolone Acetonide莫米松糠酸酯Mometasone Froate中效氢化可的松丁酸酯Hydrocortisone Butyrate弱效醋酸氢化可的松Hydrocortisone Acetate醋酸地塞米松Dexamethasone AcetateThe United Kingdom MIMS过敏性、接触性皮炎过敏性、接触性皮炎毛细血管扩张、紫癜、条纹毛细血管扩张、紫癜、条纹青光眼青光眼皮肤细菌、真菌和病毒

5、感染扩散和加重皮肤细菌、真菌和病毒感染扩散和加重9位卤素取代产生了最位卤素取代产生了最大抗炎作用，但也增大抗炎作用，但也增加了水钠潴留的不良加了水钠潴留的不良反应。反应。2位氯取代位置独位氯取代位置独特，决定了卤米松特，决定了卤米松的疗效安全比。的疗效安全比。引入引入C1C2双键可提高双键可提高抗炎活性抗炎活性4倍，并减少倍，并减少了水钠潴留的了水钠潴留的不良不良反应反应。卤米松分子式构效关系卤米松分子式构效关系连续连续7 7日均匀涂布于日均匀涂布于400cm400cm2 2人体皮肤，仅有人体皮肤，仅有1.41%1.41%的剂量透过皮肤被吸的剂量透过皮肤被吸收收, ,所以具有极低的经皮吸收率所

6、以具有极低的经皮吸收率卤米松（澳能）药代动力学特性卤米松（澳能）药代动力学特性Yawalkar SJ, et al. J Int Med Res. 1983;11 Suppl 1:1-7.病种病种: : 急性接触性皮炎急性接触性皮炎 特应性皮炎特应性皮炎 钱币样湿疹钱币样湿疹 脂溢性皮炎脂溢性皮炎分组分组: : 实验组实验组 333333位，使用位，使用0.05%0.05%卤米松卤米松 对照组对照组 331331位位, ,使用倍他米松或氟轻松使用倍他米松或氟轻松高高 效效安安 全全 卤米松（澳能）临床应用的两大特点卤米松（澳能）临床应用的两大特点 各种皮炎、湿疹快速高效：各种皮炎、湿疹快速高效

7、： 急性、亚急性、慢性湿疹、神经性皮炎、特应性急性、亚急性、慢性湿疹、神经性皮炎、特应性 皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、传染性湿疹样皮炎皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎、传染性湿疹样皮炎皮肤顽症首选：皮肤顽症首选： 寻常型斑块状银屑病寻常型斑块状银屑病 白癜风白癜风 其他：结节性痒疹、斑秃、疥疮结节、丘疹性荨麻疹其他：结节性痒疹、斑秃、疥疮结节、丘疹性荨麻疹病种病种: : 急性、亚急性湿疹急性、亚急性湿疹 慢性湿疹慢性湿疹 神经性皮炎神经性皮炎 脂溢性皮炎脂溢性皮炎 接触性皮炎接触性皮炎 特应性皮炎特应性皮炎 传染性湿疹样皮炎传染性湿疹样皮炎分组分组: : 有对照有对照 15981598例，无对照

8、例，无对照536536例，使用例，使用0.05%0.05%卤米松卤米松2 2周周结果：止痒最快结果：止痒最快1 1小时左右起效，一般小时左右起效，一般2 23 3天，痊愈率天，痊愈率57.55%,57.55%,平均有效率平均有效率84.80%84.80%王家璧王家璧. .卤米松（澳能）乳膏在中国卤米松（澳能）乳膏在中国5 5年临床应用回顾，临床皮肤科杂志，年临床应用回顾，临床皮肤科杂志，20082008，3737（1212）：）：775775无对照无对照有对照有对照卤米松（澳能）联合治疗神经性皮炎、慢性湿疹卤米松（澳能）联合治疗神经性皮炎、慢性湿疹（联合他扎罗汀凝胶、尿素软膏、莫匹罗星软膏）（

9、联合他扎罗汀凝胶、尿素软膏、莫匹罗星软膏）治疗组：共治疗组：共208208例例痊愈率：痊愈率：43.08%78.21%43.08%78.21%（平均（平均57.86%57.86%）有效率：有效率：84.60%97.44%84.60%97.44%（平均（平均90.42%90.42%）对照组：共对照组：共143143例例痊愈率：痊愈率：32.31%58.97%32.31%58.97%（平均（平均45.64%45.64%）有效率：有效率：73.85%85.90%73.85%85.90%（平均（平均79.80%79.80%）联合用药治疗提高疗效联合用药治疗提高疗效协同抗角化作用协同抗角化作用协同抗增生

10、作用协同抗增生作用协同抗炎作用协同抗炎作用减少副作用减少副作用卤米松（澳能）治疗白癜风卤米松（澳能）治疗白癜风病例数：病例数：351351例例用药时间：用药时间：2-32-3个月个月有效率：有效率：35.80%95.70%35.80%95.70%（平均（平均67.35%67.35%）两种卤米松乳膏治疗两种卤米松乳膏治疗局限性白癜风临床疗效对比局限性白癜风临床疗效对比澳能治疗澳能治疗5252例，疗程例，疗程2 2个月，有效率个月，有效率30.8%30.8%新适确得治疗新适确得治疗5454例，疗程例，疗程2 2个月，有效率个月，有效率31.5%31.5% X X2 2 =0.017=0.017，P

11、 P 0.05 0.05 差异无显著性差异无显著性 说明两组治疗白癜风疗效相似说明两组治疗白癜风疗效相似* *吴纪园等吴纪园等. . 临床皮肤科杂志临床皮肤科杂志 2005,34(2):972005,34(2):97卤米松乳膏治疗卤米松乳膏治疗儿童白癜风儿童白癜风2727例疗效观察例疗效观察最小年龄最小年龄 1 1岁半岁半疗疗 程程 3 3个月个月有有 效效 率率 痊愈痊愈7 7例（例（25.90%25.90%），显效），显效1111例例 （40.7040.70），有效率），有效率66.6066.60头面部头面部1616例，痊愈例，痊愈7 7例，显效例，显效5 5例，有效率例，有效率75% 7

12、5% 提示头、面、颈部治疗效果最佳提示头、面、颈部治疗效果最佳* *李建明，等李建明，等. . 中国皮肤性病学杂志中国皮肤性病学杂志 2005,19(3):1862005,19(3):186临床皮肤科杂志，2009；38（6）：401-403，403-404外阴硬萎外阴硬萎外阴白斑外阴白斑类天疱疮类天疱疮类脂质渐进性坏死类脂质渐进性坏死家族性慢性良性天疱疮家族性慢性良性天疱疮正常范围汪新华汪新华. 卤米松乳膏治疗湿疹皮炎等皮肤病疗效观察，卤米松乳膏治疗湿疹皮炎等皮肤病疗效观察，中华皮肤科杂志中华皮肤科杂志2005；38（7）：）：461nmol/24h全身安全性高全身安全性高正常范围ng/ml

13、天数全身安全性高全身安全性高汪新华汪新华. 卤米松乳膏治疗湿疹皮炎等皮肤病疗效观察，卤米松乳膏治疗湿疹皮炎等皮肤病疗效观察，中华皮肤科杂志中华皮肤科杂志2005；38（7）：）：461局部安全性高局部安全性高 4 4周内不良反应周内不良反应 4 4周内不良反应周内不良反应 4-84-8周不良反应周不良反应 4-84-8周不良反应周不良反应 病例数病例数(n=5800)(n=5800) 发生率（）发生率（） 病例数（病例数（n=5120n=5120） 发生率（）发生率（）局部烧灼感局部烧灼感1751753.023.029999 1.931.93局部红肿局部红肿1201202.072.078888

14、 1.721.72皮肤厚度改变皮肤厚度改变6363 1.091.091621623.163.16色素增加色素增加6767 1.161.161091092.132.13色素减退色素减退6060 1.031.039393 1.821.82皮肤感染皮肤感染2020 0.340.34 2929 0.530.5320072007年年4 4月月7 7月对全国月对全国7070家综合及皮肤科专科医院观察家综合及皮肤科专科医院观察王家璧王家璧. .卤米松（澳能）乳膏在中国卤米松（澳能）乳膏在中国5 5年临床应用回顾，临床皮肤科杂志，年临床应用回顾，临床皮肤科杂志，20082008，3737（1212）：）：77

15、5775 局部安全性高局部安全性高中短期中短期4 4周以内几种常见不良反应发生率在周以内几种常见不良反应发生率在3%3%以内，以内， 主要为短期局部刺激，反应轻微，不影响继续治疗主要为短期局部刺激，反应轻微，不影响继续治疗中长期中长期4-84-8周不良反应没有明显增加，未见任何重度周不良反应没有明显增加，未见任何重度不良反应发生。不良反应发生。综合临床发表文章短期综合临床发表文章短期1.20% 1.20% 及长期及长期2 2个月以上个月以上2.84% 2.84% 不良反应发生率不良反应发生率, ,认为澳能认为澳能( (卤米松卤米松) )乳膏不良反应发生乳膏不良反应发生率较低率较低, ,值得在临

16、床推广使用值得在临床推广使用澳澳能能10920例临床应用不良反应发生率观察结果评价例临床应用不良反应发生率观察结果评价澳能乳膏治疗各种皮炎、湿疹起效快，疗效好，平均有效率澳能乳膏治疗各种皮炎、湿疹起效快，疗效好，平均有效率87%87%治疗白癜风的疗效与新适确得乳膏相近，治疗白癜风的疗效与新适确得乳膏相近，治疗寻常型斑块状银屑病、结节性痒疹、斑秃、疥疮结节等有效治疗寻常型斑块状银屑病、结节性痒疹、斑秃、疥疮结节等有效各种年龄段患者均可使用，小至婴儿各种年龄段患者均可使用，小至婴儿3 3个月，老年人甚至个月，老年人甚至8585岁均能使用岁均能使用对澳能乳膏资料的对澳能乳膏资料的1092010920

17、例病例观察中不良反应少，耐受性好例病例观察中不良反应少，耐受性好 澳能乳膏治疗非感染性炎症性皮肤病疗效好，安全性高，澳能乳膏治疗非感染性炎症性皮肤病疗效好，安全性高， 值得临床进一步推广使用值得临床进一步推广使用取代位置取代位置代表药物代表药物活性改变活性改变C1C2C1C2双键双键泼尼松和泼尼松龙泼尼松和泼尼松龙抗炎作用抗炎作用1414倍倍水钠潴留水钠潴留99卤取代卤取代氟氢可的松氟氢可的松抗炎作用抗炎作用最大化最大化水钠潴留水钠潴留16-OH16-OH16-CH316-CH316-CH316-CH3曲安奈德曲安奈德地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松抗炎作用抗炎作用水钠潴留水钠潴留11-OH1

18、1-OH氢化可的松氢化可的松抗炎作用抗炎作用C11C11酮基酮基无活性无活性16or17 16or17 醋酸根醋酸根抗炎作用抗炎作用16or21 16or21 酯化酯化抗炎作用抗炎作用消除消除-OH-OH或增加侧链，脂溶性或增加侧链，脂溶性抗炎作用抗炎作用效力分类通用名（中文）通用名（英文）超强效卤米松（澳能）卤米松（澳能）Halometasone丙酸氯倍他索Clobetaso Propionate强效氟轻松Fluocinonide曲安奈德，确炎舒松Triamcinolone Acetonide莫米松糠酸酯Mometasone Froate中效氢化可的松丁酸酯Hydrocortisone Butyrate弱效醋酸氢化可的松Hydrocortisone Acetate醋酸地塞米松Dexamethasone AcetateThe United Kingdom MIM