肾上腺素受体激动药和阻断药学习教案

1、会计学1肾上腺素受体激动药和阻断药肾上腺素受体激动药和阻断药第一页，编辑于星期二：七点 十三分。根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：受体受体受体受体12心肌细胞心肌细胞血管平滑肌血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌 激动剂激动剂升压升压抗休克抗休克拮抗剂拮抗剂降压降压改善微循环改善微循环胆碱能神经末梢胆碱能神经末梢去甲肾上腺素能末梢去甲肾上腺素能末梢血管平滑肌血管平滑肌降血压降血压降心率降心率1心脏、肾脏、脑干心脏、肾脏、脑干强心和抗休克强心和抗休克心率失常心率失常高血压，心绞痛高血压，心绞痛2子宫肌、气管子宫肌、气管胃肠道、血管璧胃肠道、血管璧平喘和

2、改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应物质的释放，防止早产的释放，防止早产3脂肪组织脂肪组织激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病第1页/共77页第二页，编辑于星期二：七点 十三分。1 1）按对）按对受体亚型受体亚型选择性分选择性分一、分类及构效关系一、分类及构效关系肾上腺素受体激动药（肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists)第2页/共77页第三页，编辑于星期二：七点 十三分。儿茶酚儿茶酚OHOHb-b-苯乙胺苯乙胺CHCHNHR1R2R3b b 1654322 2）按）按化学结构化学结构分分儿茶酚胺

3、类（儿茶酚胺类（catecholamines)catecholamines)非儿茶酚胺类非儿茶酚胺类第3页/共77页第四页，编辑于星期二：七点 十三分。儿茶酚胺：儿茶酚胺：口服吸收差口服吸收差与与作用强，易被作用强，易被COMT灭活，维持时间短灭活，维持时间短不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强）不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强） 非儿茶酚胺：非儿茶酚胺： 去一个羟基（间羟胺）去一个羟基（间羟胺）口服利用度增加，口服利用度增加， 作用时间延长，外周作用减弱作用时间延长，外周作用减弱 去二个羟基（麻黄碱）去二个羟基（麻黄碱） 外周作用减弱，中枢作用增加外周作用减弱，中枢作用增加构效关

4、系构效关系1） 苯环上化学基团的不同苯环上化学基团的不同OHOH第4页/共77页第五页，编辑于星期二：七点 十三分。3）位位-H被被-CH3 取代：取代： 不易被不易被MAO破坏，作用时间延长，促去甲肾上腺素释破坏，作用时间延长，促去甲肾上腺素释放（麻黄碱、间羟胺等）。放（麻黄碱、间羟胺等）。 2） 氨基氨基(-NH-)的的氢原子被不同基团取代：氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，取代基团从甲基到叔丁基，作用减弱，作用减弱，受体作用增强（受体作用增强（肾上腺素肾上腺素异丙肾异丙肾沙丁胺醇）。沙丁胺醇）。 4） b b位位-H被被-OH取代：取代： 中枢作用弱，外周作用明显。中枢作用

5、弱，外周作用明显。 CHCHNHR1R2R3b b 165432第5页/共77页第六页，编辑于星期二：七点 十三分。第6页/共77页第七页，编辑于星期二：七点 十三分。第7页/共77页第八页，编辑于星期二：七点 十三分。受体激动药受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素（Noradrenaline, NA; Norepinephrine NE ）（1）肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放）肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质释放（2）不稳定，遇光或碱，易氧化）不稳定，遇光或碱，易氧化1与与2受体激动药受体激动药 第8页/共77页第九页，编辑于星期二：七点 十三分。 分布：分布： 心、肾上腺髓质、血管等心、

6、肾上腺髓质、血管等代谢代谢: 通过摄取通过摄取1和摄取和摄取2 经经COMT和和MAO转化，最后代谢产物为转化，最后代谢产物为3-甲氧甲氧-4-羟扁桃酸羟扁桃酸（VMA，90%）排泄：排泄： 尿中以尿中以VMA为主（为主（90），少量（），少量（4-16） 原形排泄原形排泄第9页/共77页第十页，编辑于星期二：七点 十三分。1） 心血管系统心血管系统药理作用药理作用 收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显收缩血管，对小动脉、小静脉收缩明显（皮肤黏膜（皮肤黏膜 肾肾 脑、肝、肠系膜脑、肝、肠系膜 骨骼肌血管骨骼肌血管）兴奋心脏兴奋心脏12） 对代谢的影响对代谢的影响 (大剂量）大剂量）血糖血糖 （糖

7、原分解和异生，（糖原分解和异生， 2 和和1）游离脂肪酸游离脂肪酸 （2、1和和3）tonext血压升高，心率减慢？血压升高，心率减慢？tonext第10页/共77页第十一页，编辑于星期二：七点 十三分。血压血压To back第11页/共77页第十二页，编辑于星期二：七点 十三分。1）休克早期：）休克早期： 败血症败血症 药物引起的低血压药物引起的低血压 嗜铬细胞瘤切除术嗜铬细胞瘤切除术 交感神经切除术交感神经切除术临床临床应用应用应用原则：应用原则：早期、小剂量、短期用；早期、小剂量、短期用；(长期大量使用因血管收缩，外阻长期大量使用因血管收缩，外阻 ，心脏负担心脏负担 ，CO反而反而 ，脉

8、压，脉压 ，心、脑、肾、肺灌流不足。，心、脑、肾、肺灌流不足。 补足血容量后，血压仍不能回升者补足血容量后，血压仍不能回升者。第12页/共77页第十三页，编辑于星期二：七点 十三分。2） 心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏，心脏骤停辅助治疗（帮助心脏复苏，ivgtt）3）上消化道出血：）上消化道出血：13mg 稀释口服（局部作用）稀释口服（局部作用）不良反应不良反应1） 局部组织缺血坏死：局部组织缺血坏死：(普鲁卡因普鲁卡因+酚妥拉明酚妥拉明)2） 急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、急性肾衰：肾血管收缩，少尿、无尿、 肾实质损害，保持尿量肾实质损害，保持尿量25ml/小时小时 高血压，动脉硬化，器

9、质性心脏病；高血压，动脉硬化，器质性心脏病； 少尿、无尿、微循环障碍等。少尿、无尿、微循环障碍等。禁忌证禁忌证第13页/共77页第十四页，编辑于星期二：七点 十三分。口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 皮下注射收缩血管，发生组织坏死皮下注射收缩血管，发生组织坏死 静脉推注，引起静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱急剧升高，心律紊乱口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药，口服吸收少，只宜采用静脉滴注法给药， 为什为什么么？第14页/共77页第十五页，编辑于星期二：七点 十三分。间羟胺（间羟胺（Metaraminol 阿拉明）阿拉明） 特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维特点：

10、非儿茶酚胺，性质稳定，维 持持 久，不易被久，不易被COMT和和MAO破坏。破坏。 作用：作用： 直接作用：以直接作用：以1受体为主，对受体为主，对 受体作用弱。受体作用弱。 间接作用：经摄取间接作用：经摄取1进入囊泡进入囊泡 NA释放释放。第15页/共77页第十六页，编辑于星期二：七点 十三分。临床应用（临床应用（im, ivgtt）1）替代）替代NA用于休克早期用于休克早期2）手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或）手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或 休克休克第16页/共77页第十七页，编辑于星期二：七点 十三分。去氧肾上腺素去氧肾上腺素 (苯肾上腺素，新福林苯肾上腺素，新福林)(Phenylep

11、hrine, neosynephrine)1或或2受体激动药受体激动药 1）抗休克或麻醉引起的低血压）抗休克或麻醉引起的低血压 （基本作用同间羟胺和（基本作用同间羟胺和NA，静脉或肌注），静脉或肌注）2） 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 3） 扩瞳，查眼底扩瞳，查眼底1%-2.5% 滴眼滴眼、优点：作用小于阿托品，维持短，优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹少眼内压升高和调节麻痹第17页/共77页第十八页，编辑于星期二：七点 十三分。瞳孔开大肌瞳孔开大肌 1 1受体受体瞳孔括约肌瞳孔括约肌M受体受体阿托品阿托品去氧肾上腺素去氧肾上腺素第18页/共77页第十九页，编辑

12、于星期二：七点 十三分。肾上腺素肾上腺素(adrenaline，AD)肾上腺髓质：肾上腺髓质：Ad 85%，NA 15%NA 苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 AD 药用药用AD为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品为家畜肾上腺髓质提取或人工合成品 化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。在酸性溶液中较稳定。 a、受体激动药受体激动药第19页/共77页第二十页，编辑于星期二：七点 十三分。药理作用药理作用 1） 心脏：心脏：(+) 1 收缩收缩 、传导、

13、传导 、心率、心率 心心输出量输出量 兴奋兴奋a1受体受体收缩皮肤、粘膜、收缩皮肤、粘膜、(肾）血肾）血管、毛细血管前扩约肌管、毛细血管前扩约肌外周阻力外周阻力 (+)2受体受体 扩张骨骼肌、肝、肠（扩张骨骼肌、肝、肠（2 为主）血管为主）血管3）(+) 1受体受体肾素分泌肾素分泌 扩张冠状动脉扩张冠状动脉外周阻力外周阻力 2）血管）血管第20页/共77页第二十一页，编辑于星期二：七点 十三分。舒张压舒张压骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：先升后降血压：先升后降收缩压收缩压第21页/共77页第二十二页，编辑于星期二：七点 十三分。BPBPBPHRHRHR苯肾上腺素苯肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上

14、腺素肾上腺素肾上腺素190/14595/28145/95160/82175/110135/90145/100130/50190/124150180210160170240第22页/共77页第二十三页，编辑于星期二：七点 十三分。收缩压收缩压平均压平均压舒张压舒张压第23页/共77页第二十四页，编辑于星期二：七点 十三分。4） 代代 谢谢（1）糖代谢：）糖代谢：(+)2肝糖原分解和异生肝糖原分解和异生 （同（同NE）血糖）血糖 ， FFA （2）脂肪酸代谢：）脂肪酸代谢：(+)2、1 、 3受体受体 脂肪酸分解脂肪酸分解 ， FFA5）中枢神经系统）中枢神经系统: 不易通过血脑屏障，一般情况下无

15、中枢作用，大剂量可致不易通过血脑屏障，一般情况下无中枢作用，大剂量可致中枢神经系统症状中枢神经系统症状第24页/共77页第二十五页，编辑于星期二：七点 十三分。6）平滑肌）平滑肌 胃肠平滑肌胃肠平滑肌: (+) 2平滑肌松弛平滑肌松弛 自发收缩的频率和幅度降低自发收缩的频率和幅度降低子宫子宫: (+) 2受体受体 子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）子宫平滑肌舒张（妊娠和非妊娠）膀胱：膀胱： (+) 2受体，逼尿肌舒张受体，逼尿肌舒张 (+)1受体，三角肌与括约肌收缩受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。排尿困难，尿潴留。支气管支气管: (+) 2 受体受体支气管扩张支气管扩张眼：瞳孔开大肌眼

16、：瞳孔开大肌1受体受体瞳孔扩大瞳孔扩大第25页/共77页第二十六页，编辑于星期二：七点 十三分。1）心脏骤停心脏骤停 ：心源性因素心源性因素-如冠心病、心肌炎，心肌病等如冠心病、心肌炎，心肌病等。 非心源性因素非心源性因素-如电击、严重电解质紊乱，药物过敏如电击、严重电解质紊乱，药物过敏、药物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、传染病等引起的、药物中毒、急性哮喘，溺水、麻醉意外、传染病等引起的心脏骤停心脏骤停 临床应用临床应用脑细胞对缺血、缺氧最为敏感，脑细胞对缺血、缺氧最为敏感，4分钟分钟就发生不可逆损害，就发生不可逆损害，10分钟分钟发发生脑死亡。生脑死亡。当心脏骤停发生时，应立即进行有效人工

17、呼吸和人工循环，方可获得复苏当心脏骤停发生时，应立即进行有效人工呼吸和人工循环，方可获得复苏的成功，否则病人会很快死亡。的成功，否则病人会很快死亡。第26页/共77页第二十七页，编辑于星期二：七点 十三分。特点特点: 小血管扩张，外周阻力小血管扩张，外周阻力，毛细血管通透性，毛细血管通透性， 血压血压 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，喉头水肿 呼吸困难呼吸困难 心脏抑制心脏抑制肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？肾上腺素为什么是治过敏性休疗克的首选药物？ 收缩血管，使血压回升；收缩血管，使血压回升；（+）心脏，扩张冠脉，）心脏，扩张冠脉， 改善心功能；改善

18、心功能； 抑制过敏抑制过敏介质释放，改善呼吸困难。介质释放，改善呼吸困难。 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，扩张支气管，收缩支气管粘膜血管， 减轻支气减轻支气 管粘膜水肿，解除呼吸困难；管粘膜水肿，解除呼吸困难；2）过敏性休克）过敏性休克 第27页/共77页第二十八页，编辑于星期二：七点 十三分。第28页/共77页第二十九页，编辑于星期二：七点 十三分。 延缓局麻药吸收延缓局麻药吸收延长局麻时间延长局麻时间 减少麻药吸收减少麻药吸收减少中毒反应减少中毒反应 止血：止血：1：1000 局麻药中局麻药中NA浓度浓度1：25万万, 一次用量不超过一次用量不超过0.3mg。4）与局麻药配伍及局部止血）

19、与局麻药配伍及局部止血第29页/共77页第三十页，编辑于星期二：七点 十三分。高血压、糖尿病、甲亢、高血压、糖尿病、甲亢、器质性心脏病、脑动脉器质性心脏病、脑动脉硬化等。硬化等。 心悸、烦躁、心悸、烦躁、头痛、头痛、血压升高血压升高甚至脑出血甚至脑出血心律失常心律失常心室纤颤心室纤颤 禁忌证禁忌证不良反应不良反应第30页/共77页第三十一页，编辑于星期二：七点 十三分。中药麻黄中提取的生物碱。中药麻黄中提取的生物碱。2000年前年前神农本草神农本草经经有有“止咳逆上气止咳逆上气”记载。记载。麻黄碱（麻黄碱（ephedrine）特点：特点： 对受体选择性：类似肾上腺素对受体选择性：类似肾上腺素;

20、 间接作用：促进间接作用：促进NA释放类似间羟胺释放类似间羟胺; 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服非儿茶酚胺，性质稳定，可口服; 中枢兴奋作用显著中枢兴奋作用显著; 易产生快速耐受性易产生快速耐受性; 第31页/共77页第三十二页，编辑于星期二：七点 十三分。 3） 防治麻醉引起的低血压状态防治麻醉引起的低血压状态4）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘粘膜症状膜症状第32页/共77页第三十三页，编辑于星期二：七点 十三分。不良反应不良反应 不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。禁忌证禁忌证 高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢高血压、

21、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢第33页/共77页第三十四页，编辑于星期二：七点 十三分。 多巴胺（多巴胺（dopamine DA） 合成合成NA的前体物，药用品为人工合成的前体物，药用品为人工合成 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。滴注，不通过血脑屏障。 体内来源体内来源:体内过程体内过程:第34页/共77页第三十五页，编辑于星期二：七点 十三分。药理作用药理作用 (+) DA受体受体小剂量小剂量(2-5g/kg/分分)肾、肠系膜、冠脉肾、肠系膜、冠脉 血管扩张血管扩张(1)心心血血管管作作用用 (+)心心1

22、受体受体心脏兴奋心脏兴奋 心输出量心输出量高剂量高剂量 (20g/kg/分分) (+) 1受体受体收缩血管收缩血管促进神经末梢释放促进神经末梢释放NA中等剂量中等剂量 (5-10g/kg/分分)第35页/共77页第三十六页，编辑于星期二：七点 十三分。(2)肾脏肾脏肾肾血血管管 肾血流肾血流 滤过率滤过率 排钠排水排钠排水扩扩 张张 激活激活DA受体受体利尿利尿大剂量激大剂量激活活受体受体收缩肾血管收缩肾血管少少尿尿第36页/共77页第三十七页，编辑于星期二：七点 十三分。临床应用临床应用不良反应不良反应 恶心、呕吐、心动过速、心律恶心、呕吐、心动过速、心律失常失常大剂量肾血管收缩大剂量肾血管

23、收缩 肾功能下降肾功能下降 各种休克：感染中毒性、心源性、各种休克：感染中毒性、心源性、 出血性休克出血性休克第37页/共77页第三十八页，编辑于星期二：七点 十三分。 受体激动药受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenaline）激活激活1和和2 受体受体儿茶酚胺类儿茶酚胺类人工合成品人工合成品第38页/共77页第三十九页，编辑于星期二：七点 十三分。体内过程体内过程给药方法：气雾剂、舌下含服？给药方法：气雾剂、舌下含服？口服在肠粘膜与硫酸结合而失效口服在肠粘膜与硫酸结合而失效 代谢：代谢：COMT，较少被，较少被MAO代谢代谢第39页/共77页第四十页，编辑于星期二：七点 十

24、三分。药药理理作作用用心脏肾上腺素心脏肾上腺素血管：兴奋血管：兴奋2 骨骼肌血管扩张骨骼肌血管扩张血压：收缩压血压：收缩压 ，舒张压，舒张压 兴奋兴奋 2受体受体 ，支气管扩张，抑制，支气管扩张，抑制组胺释放组胺释放 代谢：兴奋代谢：兴奋1 、2，糖代谢糖代谢 ，血糖，血糖 兴奋兴奋 2、1、3 脂肪分解，游离脂肪分解，游离 脂肪酸脂肪酸 第40页/共77页第四十一页，编辑于星期二：七点 十三分。临临床床应应用用支气管哮喘：急性发作支气管哮喘：急性发作缓慢型心律失常缓慢型心律失常：度房室传导阻滞度房室传导阻滞心心 脏脏 骤骤 停停：传导阻滞或窦性心动过缓引起：传导阻滞或窦性心动过缓引起感染中毒

25、性休克：低排高阻型感染中毒性休克：低排高阻型心悸、头痛、心绞痛、心律失常等。心悸、头痛、心绞痛、心律失常等。不良反应不良反应禁忌证禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢：冠心病、心肌炎、甲亢 第41页/共77页第四十二页，编辑于星期二：七点 十三分。收缩压收缩压平均压平均压舒张压舒张压第42页/共77页第四十三页，编辑于星期二：七点 十三分。b b1受体激动药受体激动药第43页/共77页第四十四页，编辑于星期二：七点 十三分。b b2受体激动药受体激动药沙丁胺醇沙丁胺醇(salbutamol)特布他林特布他林(terbutaline)奥西那林奥西那林(orciprenaline)支气管哮喘支气管哮喘第4

26、4页/共77页第四十五页，编辑于星期二：七点 十三分。肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药第45页/共77页第四十六页，编辑于星期二：七点 十三分。分三类：分三类：z受体阻滞受体阻滞药药z受体阻滞受体阻滞药药z 受体阻滞受体阻滞药药第46页/共77页第四十七页，编辑于星期二：七点 十三分。短效类短效类长效类长效类第47页/共77页第四十八页，编辑于星期二：七点 十三分。第48页/共77页第四十九页，编辑于星期二：七点 十三分。问：酚妥拉明对问：酚妥拉明对 新福林、新福林、NE、Adr的升压作用有何不的升压作用有何不 同影响？同影响？（全部、部分、翻转）（全部、部分、翻转）第49页/共77页第五

27、十页，编辑于星期二：七点 十三分。酚妥拉明酚妥拉明前前给肾上腺素给肾上腺素酚妥拉明酚妥拉明后后给肾上腺素给肾上腺素BPHRHRHRBPBP128/50135/85190/124135/90175/110125/85100/35160/82210210200160180190酚妥拉明酚妥拉明第50页/共77页第五十一页，编辑于星期二：七点 十三分。“肾上腺素作用翻转肾上腺素作用翻转”第51页/共77页第五十二页，编辑于星期二：七点 十三分。反射性反射性(+)交感神经交感神经NA释放释放兴奋心脏兴奋心脏1受体受体阻滞阻滞K+通道通道心肌细胞心肌细胞Ca 2+内流内流阻断突触前膜阻断突触前膜2受体受

28、体第52页/共77页第五十三页，编辑于星期二：七点 十三分。第53页/共77页第五十四页，编辑于星期二：七点 十三分。临床应用临床应用 张张 , 女女, 35岁岁, 2002年年11月月26日初诊。主诉：每日初诊。主诉：每年寒冷季节双手厥冷、疼痛、紫绀年寒冷季节双手厥冷、疼痛、紫绀3年有余。每因寒冷即年有余。每因寒冷即手足厥冷，手腕以下紫绀、麻木疼痛，以热水温手或烤火手足厥冷，手腕以下紫绀、麻木疼痛，以热水温手或烤火可缓解，严寒则频发加重，转暖则发作减少，逐年症状加可缓解，严寒则频发加重，转暖则发作减少，逐年症状加重。近两年冬季，发作甚频，寒袭即发，四肢厥冷，双手重。近两年冬季，发作甚频，寒袭

29、即发，四肢厥冷，双手腕以下对称性紫绀加重，触之冰冷，感指端麻木、疼痛，腕以下对称性紫绀加重，触之冰冷，感指端麻木、疼痛，手指不可屈伸，并伴有畏寒。手指不可屈伸，并伴有畏寒。诊断：诊断：雷诺氏病雷诺氏病第54页/共77页第五十五页，编辑于星期二：七点 十三分。2）去甲肾上腺素滴注外漏）去甲肾上腺素滴注外漏3）嗜铬细胞瘤）嗜铬细胞瘤: 诊断：静注诊断：静注5mg,注后每注后每30秒钟测血压秒钟测血压1次，次， 可连续测可连续测10分钟，若在分钟，若在24分钟内血压降低分钟内血压降低 4.67/3.33kPa (35/25mmHg) 以上为阳性结果。以上为阳性结果。 高血压危象高血压危象 术前准备术

30、前准备4）抗休克：扩血管作用，改善微循环）抗休克：扩血管作用，改善微循环（NA）5）可乐定突然停药所致高血压的抢救）可乐定突然停药所致高血压的抢救6）急性心肌梗死和充血性心力衰竭）急性心肌梗死和充血性心力衰竭第55页/共77页第五十六页，编辑于星期二：七点 十三分。2） 胃炎、胃、十二指肠溃疡、胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用冠心病慎用第56页/共77页第五十七页，编辑于星期二：七点 十三分。第57页/共77页第五十八页，编辑于星期二：七点 十三分。选择性选择性2受体阻滞药受体阻滞药育亨宾（育亨宾（Yohimbine）药理作用：药理作用：中枢和外周，阻断中枢和外周，阻断2受体，受体，促进促进

31、NE释放，增加交感神经张力，导致血压释放，增加交感神经张力，导致血压升高，心率加快。升高，心率加快。临床用途：临床用途：（1）工具药）工具药（2）男性性功能障碍（阻断静脉回流）。）男性性功能障碍（阻断静脉回流）。第58页/共77页第五十九页，编辑于星期二：七点 十三分。 肾上腺素肾上腺素受体阻断药受体阻断药第59页/共77页第六十页，编辑于星期二：七点 十三分。AngBP上述作用其决于交感神经张力上述作用其决于交感神经张力第60页/共77页第六十一页，编辑于星期二：七点 十三分。感性，感性，抑制抑制T4 T3第61页/共77页第六十二页，编辑于星期二：七点 十三分。第62页/共77页第六十三页

32、，编辑于星期二：七点 十三分。第63页/共77页第六十四页，编辑于星期二：七点 十三分。第64页/共77页第六十五页，编辑于星期二：七点 十三分。药物药物 受体选择性受体选择性 内在拟交感活性内在拟交感活性 首过消除首过消除() 生物利用度生物利用度() t1/2(h)普萘洛尔普萘洛尔 b b1，b b2 0 6070 30 34 阿普洛尔阿普洛尔 b b1，b b2 + 90 10 25氧烯洛尔氧烯洛尔 b b1，b b2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔吲哚洛尔 b b1，b b2 + 1020 90 34 美托洛尔美托洛尔 b b1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔醋丁洛尔

33、b b1 + 30 2060 24拉贝洛尔拉贝洛尔 b b1，b b2， 1 + 60 2040 46第65页/共77页第六十六页，编辑于星期二：七点 十三分。b b1、b b2受体阻断药受体阻断药 第66页/共77页第六十七页，编辑于星期二：七点 十三分。第67页/共77页第六十八页，编辑于星期二：七点 十三分。（3）支气管平滑肌）支气管平滑肌b b2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用弱，对正常人无影响；哮喘病人，可诱发和加，作用弱，对正常人无影响；哮喘病人，可诱发和加重重（4）代谢）代谢b b受体激动促使脂肪和受体激动促使脂肪和糖原分解糖原分解 b b受体阻