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1、甾体工业的发展简介的发展简介第六组 XXX 纲要纲要l天然甾体资源的开发l甾体微生物工业l甾体酶工程的研究l甾体药物全合成的发展天然甾体资源的开发天然甾体资源的开发 甾体激素具有多种生理活性，临床使用日益广泛，已成为医药工业的一个重要门类。 肾上腺皮质激素（可的松） 甾体抗炎药 女用甾体避孕药（炔诺酮） 鉴于我国资源丰富，利用天然资源改造其结构来合成甾体药物是较为经济合理的途径。1958年以来，我国利用丰富的植物资源，薯蓣皂素、番麻皂素及剑麻皂素生产大量甾体药物。 起步晚，但在黄鸣龙教授的倡议和指导下逐步取得了发展，如今已成规模。 l11 羟化 1958年黄鸣龙教授等用黑根霉使16 17 环氧

2、孕甾4烯3、20二酮氧化引入11 羟基，从而研究出自薯蓣皂素合成可的松七步法合成路线。 这是我国第一个用于甾体药物生产的微生物合成。 一、甾体药物与微生物工业一、甾体药物与微生物工业主要发展如下：l11 羟化 （犁头霉合成氢化可的松）l 1,2 脱氢 （简单节杆菌合成醋酸强的松）l 1,4 脱氢 （节杆菌和诺卡氏菌混合发酵）lA环芳构化l定向还原l甾醇降解二、甾体酶工程的研究二、甾体酶工程的研究l甾体转化酶 3-氧氧-5 烯甾体异构酶烯甾体异构酶可以使3-氧-5 烯甾体转化为相应的不饱和酮。 细胞色素细胞色素P-450scc可以使侧链为5到10个碳原子的胆固醇同系物均转变为孕甾醇酮。三、甾体全

3、合成的发展三、甾体全合成的发展 随着甾体药物新品种的不断开发，受到日益紧张的甾体资源的限制，再加上自然界没有13-乙基的甾体原料可供改造。所以甾体全合成方法的研究显得十分重要。 经过几十年来的不断发展，我国学者已经成功的合成了一系列的全合成甾体药物，如：左炔诺孕酮、孕三烯酮、米非司酮等。 这些都是全合成避孕甾体药物。而这些的发展始于我国上世纪计划生育的号召。左炔诺孕酮的全合成途径：左炔诺孕酮的全合成途径：上述的全合成左炔诺孕酮的步骤，已投入实际生产。曾在北京第三制药厂和扬州制药厂先后投产。参考文献参考文献l我国甾体药物三十年成就，马如鸿，中国药物化学杂志1991l我国甾体微生物工业的发展，刘其明，中国药物化学杂志，1995l甾体药物化学的新进展，广东药物研究所，中国药物化学杂志，1998l我国全合成避孕甾体药物的发展，韩广甸，中国医药工业杂志，2000

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