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文档简介

1、汤钊猷汤钊猷复旦大学肝癌研究所复旦大学肝癌研究所复旦大学中山医院复旦大学中山医院 ( n=8 in each groups ) 0100200300400500Miwa M et al. Eur J Cancer 1998;34:127481胸苷磷酸化酶胸苷磷酸化酶（TP）（PD-ECGF与与TP同源，具有同源，具有TP活性）活性） 有很强的诱导新生血管能力有很强的诱导新生血管能力 关系癌的迅速生长关系癌的迅速生长 关系癌的侵袭性关系癌的侵袭性 关系病人预后关系病人预后NH-CO-ONNOOFOHHOH3C希罗达希罗达 Xeloda（Capecitabine）新一代氟嘧啶类药物新一代氟嘧啶类药

2、物希罗达希罗达5 -DFCR5 -DFURCyD5 -DFCR5 -DFURCyD 胞苷脱氨酶胞苷脱氨酶CE 羧酸酯酶羧酸酯酶5-脱氧脱氧-5-氟胞苷氟胞苷5 -脱氧脱氧-5-氟尿苷氟尿苷 在肿瘤内活化 增效 全身毒性小 副反应小 口服疗效与5-Fu静注相atio of 5-FU原发癌原发癌 : 健康结直肠健康结直肠健康结直肠健康结直肠 :血浆血浆原发癌原发癌 : 血浆血浆Xeloda5-FU11Kovach JS, Beart RW Jr. Invest New Drugs 1989;7:1325 Xeloda(Max.Tolerated Dose)Control

3、468 100 (12/12)5-Fu 442 100 (6/6)Xeloda 240 17 (1/6)Tumor volume mm3 Lung metast. % (Accumulation in PD-ECGF expressing cells)Xeloda Inhibits tumor Growth & Lung Metastasis in LCI-D20 Model Groups Tumor mm(3) Lung metast.%Control 447 100 (6/6)1.05 mmol/Kg/d 414 67 (4/6)2.10 mmol/Kg/d 240 17 (1/6

4、)3.15 mmol/Kg/d 209 0 ZR-75-1MCF-7MAXF401MX-1MDA-MB-23112010080604020020Tumour growth inhibition (%)Xeloda5-FUUFT (uracil + tegafur)ActiveActivecompoundcompoundTumorTumor TSTSDPDDPDTPTPTumorTumorBloodBloodDPDDPDEfficacyEfficacyEfficacy & ToxicityEfficacy & Toxicity Surgical resectionsSurgical resections Biopsies BiopsiesSystemic DPD levelsDPD levelsin PBMNCs

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