抗菌药分类及代表药物

1、抗菌药分类及代表药物B-内酰胺类青霉素（PN）类天然青霉素G（钾，钠）半合成耐酸PN非奈西林，丙匹西林，阿度西林耐酶PN甲氧西林，蔡夫西林耐酸耐酶PN双氯西林，氯n坐西林，氟氯西林，苯n坐西林广谱PN阿莫西林，氨芳西林，竣苇西林，替卡西林，美洛西林，哌拉西林，头抱类一代头抱氨芳，头抱羟氨苇，头抱拉定，头抱嘎林，头抱曝吩，头抱硫眯，头抱替嘎二代头抱映辛（酯），头抱克洛，头抱丙烯，头抱替安，头抱甲的，头抱孟多三代头抱克的，头抱曝的，头抱他咤，头抱曲松，头抱哌酮，头抱口坐的，头抱泊的四代头抱匹罗，头抱叱肠五代头抱洛林，头抱叱普其碳青霉烯美罗培南）比阿培南）他类帕尼培南，亚胺培南/西司他丁青霉烯类法罗

2、培南（口服/注射）单环P内酰胺类氨曲南P内酰胺酶抑制剂克拉维酸，舒巴坦，二建巴坦氨基糖音类链霉素，庆大霉素，阿米卡星，卡那霉素，新霉素，妥布霉素，依替米星，奈替米星，异帕米星大环内酯类第一代红霉素，麦迪霉素，螺旋霉素，乙酰螺旋霉素第一代罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素第二代米卡霉素，罗地霉素林可酰胺类克林霉素，林可霉素多肽类糖肽类万古霉素，去甲万古霉素，替考拉宁多黏菌素类多黏菌素B、E四环素类天然金霉素，土霉素，四环素半合成多西环素，米诺环素，替加环素氯霉素类氯霉素、甲碉霉素人工合成类磺胺类磺胺喀咤磺胺甲嗯建复方磺胺甲嗯嘎（复方新诺明）联磺甲氨苇咤（磺胺甲嗯n坐，磺胺嗑咤，甲氧苇咤）唾诺

3、酮类第一代叱咯酸，紊嗟酸第二代叱哌酸，西诺沙星第三代左氧氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，诺氟沙星，依诺沙星，培氟沙星，氟罗沙星，洛美沙星，替马沙星第四代加替沙星，曲伐沙星，莫西沙星，吉米沙星其他甲氧苇（常作成复方制剂）硝基映喃类吠喃妥因硝基咪嘎类甲硝口坐，替硝口坐，奥硝口坐，塞克硝唾H2Nx_青霉素类LSB9BB头抱菌素类OoIICH2OCCH3COOH单环-B1、20世纪40年代初青霉素用于临床，从而揭开了抗生素治疗疾病的序幕。最初抗生素是用发酵方法得到的微生物次级代谢产物。青霉素培养液中分离出的青霉素G是天然青霉素，不溶于水，改造成钾盐和钠盐。2、头抱菌产生的天然头抱菌素C,比青霉素更稳定的结

4、构（六元环VS五元环）。从20世纪60年代初首次用于临床，到90年代已经发展到四代。目前临床用的抗微生物感染药物中，头抱类占了几乎一半。这四代在结构上没有截然分类，在抗菌活性、抗菌谱等方面有较大进展。第一代：抗菌谱窄，只能抑制革兰阳性菌和葡萄球菌，易产生耐药，对肾脏有一定毒性。第二代：抗菌谱扩大，对阳性菌的活性与第一代相近或略差，但对多数革兰阴性菌的活性明显增强。对内酰胺酶更稳定。对肾脏毒性较第一代低。第三代：抗菌谱更广，对阳性菌的活性较第一代差，对阴性菌的活性较第一代强，抗菌谱扩大到了绿脓杆菌、沙雷杆菌。对内酰胺酶更稳定，对第一、第二代耐药的革兰阴性菌，第三代有效，第四代：品种还不多。抗菌谱

5、和作用都极大增强，且对细菌过量产生的内酰胺酶稳定。其突出的特点是对青霉素结合蛋白（细菌表面P内酰胺类抗生素的主要作用靶点）亲和力强，穿透力强，对内酰胺酶稳定，同时对绿脓杆菌的作用比第三代更强。第五代（国内还没有）：近些年来，又有些新型头抱菌素上市，2008头抱口比普在加拿大上市，2010年头抱洛林在美国批准上市。对阳性菌强于前四代（尤其对耐甲氧西林的葡萄球菌、多重耐药的肺炎链球菌），对阴性菌与第四代相似。3、碳青霉烯类是一类新型的B内酰胺化合物，目前发展很快。1976年，从链霉菌发酵液中分离得到硫霉素，不仅抗菌活性强，而且能够抑制B内酰胺酶。抗菌谱：对阳性菌、阴性菌、厌氧菌、需氧菌都有很强大的

6、作用，是抗菌谱最广的一类B内酰胺抗生素。缺点是，1:容易被人体内产生的脱氢肽酶DHP-1降解，需要与该酶的抑制剂西司他丁合用：2:不能口服。为克服这些缺点，改变侧链抵抗酶的降解。80年代美国默克公司开发的亚胺培南，临床评价很高，但是对DHP-1酶还是不稳定，需与西司他丁合用。到了90年代开发的美罗培南，对酶稳定性大大提高，可以单独使用，其作用甚至超过了三代头抱。后来又陆续有帕尼培南、比阿培南。4、法罗培南是唯一即可口服又可以注射的青霉烯类，其对青霉素无效和头抱菌素无效的疾病都有效。5、单环B内酰胺类：1987年氨曲南是第一个全合成的单环B内酰胺抗生素。被认为是抗生素发展的里程碑，其对绿脓杆菌活

7、性显著，但对革兰阳性菌无效。6、氨基糖昔类，是由氨基糖和氨基环醇形成的甘，由于含有氨基和其他碱性基团，显碱性，可形成结晶性硫酸盐或盐酸盐，在胃肠道不易吸收，一般注射给药。氨基糖昔类抗菌谱广，抗菌活性强，是临床上常用的一类抗生素。氨基糖昔类易产生耐药，有耳肾毒性。这两个缺点。一般联合用药。链霉素是第一个氨基糖昔类抗生素，从链丝菌中发现的，主要用于结核病。庆大霉素，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。阿米卡星，对肠杆菌科活性高，甚至对庆大、妥布、奈替卡星耐药的67%70呃有效。常与青霉素和头抱类合用。新霉素口服很少吸收（乳膏，滴眼液，滴耳液，也有个硫酸新霉素片用于肠道感染），主要是用作肠道、皮肤、耳鼻喉

8、等感染。7、大环内酯类：大环内酯结构式一个多羟基的1416元环大环内酯为母体，通过羟基与13个去氧氨基糖缩合成的碱性昔。大环内酯类不良反应主要是使胃肠道菌群紊乱，对肝脏、心脏损害，以及耳毒性，但是每代的毒性也在逐渐降低。红霉素是第一个大环内酯类，从红色链丝菌中分离出来的，结构不稳定。后来又发现红霉素对支原体、衣原体、变形杆菌、军团菌作用强大，又对其重视起来。以红霉素开发出的交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不良反应降低。第二代：半合成的：罗红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，地红霉素。阿奇霉素的一个突出优点是药动学性质好，能被转运到感染部位，浓度达到细胞外浓度的300倍，另外还有抗生素后效应可

9、达2.34.7小时，优于B内酰胺抗生素。克拉霉素体内的代谢物对流感嗜血杆菌有特效，对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体都有效，活性比红霉素强24倍。第三代：米卡霉素（二乙酰麦迪霉素），罗地霉素，毒性下降。8、克林霉素：对阳性菌、厌氧菌效果好，对组织渗透力强，适用于骨髓炎等。9、四环素类：四环素类是由放线菌属产生的或半合成的一类抗生素，广谱，对阳性菌、阴性菌包括厌氧菌都有效。第一代四环素就是从细菌中分离出的天然产物，如金霉素、土霉素、四环素、地美环素。天然产物容易产生耐药性，化学性质不稳定。经过改造，得到半合成的四环素：多西环素，米诺环素，替加环素。10、氯霉素氯霉素是从链霉素中产生的。缺点是：毒性

10、大，抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血，所以临床应用受限。但是，它在控制伤寒、斑疹伤寒方面仍是首选药，是其他抗生素不能替代的。11、磺胺类及抗菌增效剂磺胺类在20世纪30年代就开始被用于感染。后来青霉素的发现，打断了磺胺类药物的发展。但是不久青霉素的耐药、过敏、化学稳定性等问题出现，使磺胺类抗菌药物又得以发展。1962年，磺胺甲恶陛问世，抗菌谱与黄安相近，但是抗菌活性更强，半衰期更长，与抗菌增效剂甲氧茉咤合用，被称为复方新诺明，在临床上广泛使用。1970年又发现磺胺类药物的利尿和降血糖作用。甲氧芳咤除了可以和磺胺甲恶陛、磺胺喀咤等合用，还可以和四环素、庆大霉素的合用，增强效果。12、唾诺酮类是仅次于B内酰胺类的抗生素，在临床上使用价值较高。第一代：蔡咤酸、口比咯酸，抗菌谱窄，已被取代。第二代：比第一代抗菌活性强，在阴性菌方面包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度。如，