中山医成人教育药物化学复习资料课件

1、中山医成人教育中山医成人教育药物化学复习资药物化学复习资料料 二、具体要求二、具体要求 1掌握药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基掌握药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。和立体因素对药效的影响。 2熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。 3熟悉主要药物类的分子结构类型通式或特点：熟悉主要药物类的分子结构类型通式或特点： 巴比妥类、苯二氮巴比妥类、苯二氮卓卓类、吩噻嗪类、吗啡生物碱类等各类中枢神类、吩噻嗪类、吗啡生物碱类等各类中枢神经系统用药；拟胆碱药；阿托品及抗胆碱药；肾上腺素受体激动经系统用药；拟胆碱药；阿托品及抗

2、胆碱药；肾上腺素受体激动剂和拮抗剂；乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类剂和拮抗剂；乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H1受体拮抗剂；受体拮抗剂；酯类和酰胺类局部麻醉药（钠离子通道阻滞剂）；普利类和沙坦酯类和酰胺类局部麻醉药（钠离子通道阻滞剂）；普利类和沙坦类降压药；他丁类和苯氧乙酸类降血脂药；替丁类和拉唑类抗消类降压药；他丁类和苯氧乙酸类降血脂药；替丁类和拉唑类抗消化道溃疡药；水杨酸类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类和化道溃疡药；水杨酸类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类和昔康类解热镇痛及非甾体抗炎药；氮芥类、嘧啶拮抗剂和嘌呤拮昔康类解热镇痛及非甾体抗炎药；氮芥类、嘧啶拮抗剂和嘌呤拮抗剂类抗肿瘤药；青霉

3、素和头孢菌素类抗剂类抗肿瘤药；青霉素和头孢菌素类? ?-内酰胺抗生素；喹诺酮内酰胺抗生素；喹诺酮类抗菌药；唑类抗真菌药；核苷类抗病毒药；雄激素、雌激素、类抗菌药；唑类抗真菌药；核苷类抗病毒药；雄激素、雌激素、孕激素和它们的拮抗剂、皮质激素；磺胺类药（包括抗菌、降糖孕激素和它们的拮抗剂、皮质激素；磺胺类药（包括抗菌、降糖和利尿药）和利尿药） 4掌握主要药物类型的作用机制和用途：掌握主要药物类型的作用机制和用途： 镇静催眠药；抗精神病药；抗抑郁药；镇痛药；与胆碱能受体镇静催眠药；抗精神病药；抗抑郁药；镇痛药；与胆碱能受体相关的药；与肾上腺素能受体相关的药；抗组胺药；局部麻醉相关的药；与肾上腺素能受

4、体相关的药；抗组胺药；局部麻醉药；非甾体抗炎药；普利类；沙坦类；他丁类药；非甾体抗炎药；普利类；沙坦类；他丁类 ；替丁类；拉唑；替丁类；拉唑类；甾体激素；生物烷化剂；抗代谢药物；类；甾体激素；生物烷化剂；抗代谢药物； ? ?-内酰胺抗生素；内酰胺抗生素；喹诺酮类药物；各类磺胺药；唑类抗真菌药。喹诺酮类药物；各类磺胺药；唑类抗真菌药。 5了解重要药物的发现、发展和构效关系：了解重要药物的发现、发展和构效关系： 苯二氮卓类，吩噻嗪类，乙酰胆碱酯酶抑制剂，局部麻醉药，苯二氮卓类，吩噻嗪类，乙酰胆碱酯酶抑制剂，局部麻醉药， ACE抑制剂，抑制剂，A受体拮抗剂，受体拮抗剂，H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂，

5、受体拮抗剂，质子泵抑制剂，磺酰脲类降糖药，肾上腺糖皮质素。磺酰脲类降糖药，肾上腺糖皮质素。 三、需要重点记忆的知识三、需要重点记忆的知识 各类药物中的代表药的通用名（包括英文名即各类药物中的代表药的通用名（包括英文名即INN名）、理化性名）、理化性质、稳定性、鉴定方法及临床用途：质、稳定性、鉴定方法及临床用途： 异戊巴比妥；地西泮；盐酸氯丙嗪异戊巴比妥；地西泮；盐酸氯丙嗪 ；盐酸丙咪嗪；盐酸吗啡；盐酸丙咪嗪；盐酸吗啡；硝酸匹鲁卡品；溴新斯的明；硫酸阿托品；肾上腺素；盐酸麻硝酸匹鲁卡品；溴新斯的明；硫酸阿托品；肾上腺素；盐酸麻黄碱；沙丁胺醇；马来酸氯苯那敏；氯雷他定；盐酸普鲁卡因；黄碱；沙丁胺醇

6、；马来酸氯苯那敏；氯雷他定；盐酸普鲁卡因；盐酸利多卡因；盐酸普萘洛尔；硝苯地平；硫酸奎尼丁；卡托盐酸利多卡因；盐酸普萘洛尔；硝苯地平；硫酸奎尼丁；卡托普利；依拉普利；氯沙坦；硝酸甘油；洛伐他丁；盐酸美西律；普利；依拉普利；氯沙坦；硝酸甘油；洛伐他丁；盐酸美西律；西咪替丁；奥美拉唑；阿司匹林；对乙酰氨基酚；萘普生；环西咪替丁；奥美拉唑；阿司匹林；对乙酰氨基酚；萘普生；环磷酰胺；氟尿嘧啶；青霉素钠；头孢氨苄；盐酸环丙沙星；磺磷酰胺；氟尿嘧啶；青霉素钠；头孢氨苄；盐酸环丙沙星；磺胺嘧啶胺嘧啶 ；甲氧苄啶；克霉唑；硝酸益康唑；甲氧苄啶；克霉唑；硝酸益康唑 ；利巴韦林；齐多夫；利巴韦林；齐多夫定；青蒿素

7、；氢氯噻嗪；雌二醇；丙酸睾酮；左炔诺孕酮；氢定；青蒿素；氢氯噻嗪；雌二醇；丙酸睾酮；左炔诺孕酮；氢化可的松；化可的松； 复习题复习题 1. 药物发生药效的决定因素是什么药物发生药效的决定因素是什么? 2. 药物与内源性物质结合是指什么？药物与内源性物质结合是指什么？ 3. 药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物质排出体外？质排出体外？ 4. 简述离解度对药效的影响。简述离解度对药效的影响。 5.阐明阐明pKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系。和作用时间关系。

8、6. 论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。 7. 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。 8. 产生心绞痛的病因是什么产生心绞痛的病因是什么? 治疗的药物有哪几类？分别是什治疗的药物有哪几类？分别是什么机理？么机理？ 9. 经典经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？这些药物的缺点？ 10. 质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？

9、 11. 阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。 12. 阐述阐述H2受体拮抗剂的构效关系。受体拮抗剂的构效关系。 13. 简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。 14. 阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 15. 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 16. 为什么耐酸青霉素对酸稳定为什么耐酸青霉素对酸稳定? 17. 论述喹诺酮类药物的构效关系论述喹诺酮类药物的构效关系 18. 雌激素活性结构

10、要求什么基团雌激素活性结构要求什么基团? 19. 环磷酰胺是什么类抗肿瘤药环磷酰胺是什么类抗肿瘤药?为什么是该类药中毒性较低的？为什么是该类药中毒性较低的？ 20. 什么叫前药什么叫前药? 设计前药的主要目的是什么？设计前药的主要目的是什么？ 21. 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质巴比妥药物具有哪些共同的化学性质? 22. 天然的黄体酮有哪些用途天然的黄体酮有哪些用途? 为什么要对黄体酮作结构修饰为什么要对黄体酮作结构修饰? 23.药物的吸收性与什么因素有关药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量如何改造提高其吸收量?举例举例说明。说明。 24. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因

11、？说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？ 25.25.为什么巴比妥为什么巴比妥C C5 5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？有镇静催眠作用？ 26.26.以卡托普利为例，简要说明以卡托普利为例，简要说明ACEIACEI类抗高血压药的作用机制及类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。 27.NO27.NO供体药有那些临床用途？其作用机制是什么？供体药有那些临床用途？其作用机制是什么？ 28.28.帕斯烟由哪两种药物组成？说明这样组合的目的。帕斯烟由哪两种药物组成？

12、说明这样组合的目的。 29.29.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？ 30.30.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。机制。 名词解释名词解释 药物；药物化学；血脑屏障；拟胆碱药；乙酰胆碱酯酶抑制剂；药物；药物化学；血脑屏障；拟胆碱药；乙酰胆碱酯酶抑制剂；抗胆碱药；拟肾上腺素药抗胆碱药；拟肾上腺素药；局部麻醉药局部麻醉药；钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂；NO供体供体药物药物；血管紧张素转化酶抑制剂；羟甲戊二酰辅酶血管紧张素转化酶抑制剂；羟甲戊二酰辅酶A（HMGCoA）还

13、原酶抑制剂；质子泵抑制剂还原酶抑制剂；质子泵抑制剂；前列腺素；非甾类抗炎药；前列腺素；非甾类抗炎药； 生物烷化剂；抗代谢药物；抗生素生物烷化剂；抗代谢药物；抗生素 ；-内酰胺酶抑制剂；核苷类内酰胺酶抑制剂；核苷类逆转录酶抑制剂逆转录酶抑制剂；利尿药利尿药；碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂；甾体雌激素甾体雌激素；雄性雄性激素激素；蛋白同化作用蛋白同化作用；肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素；孕激素；维生素孕激素；维生素 考试题型考试题型 一、单项选则题一、单项选则题 1. 不能降低血液中胆固醇或甘油三酯的药物是.（ C ） A. 氯贝丁酯 B. 吉非罗齐 C. 奎尼丁 D. 烟酸 E. 洛伐他丁 2. 氯

14、苯那敏属于哪一种化学结构式（ A ） A. 乙二胺 B. 哌嗪 C. 氨基醚 D. 丙胺 E. 三环 二、简答题和名词解释二、简答题和名词解释 1写出下列药物的通用名、主要临床用途和作用机制 OHOHNHHCl通用名：盐酸普萘洛尔 临床用途：心绞痛，抗心率失常和高血压等 作用机制：肾上腺素受体阻滞剂 2. 镇静催眠药 答：在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静药。引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。 三、问答题三、问答题 1. 欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径? 答：途径之一: 将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来