最新直肠给药新剂型精品课件培训讲学

1、直肠给药新剂型直肠的解剖生理特点直肠的解剖生理特点l直肠位于盆腔后部，直肠的动脉由直肠上动脉、直肠位于盆腔后部，直肠的动脉由直肠上动脉、直肠下动脉及骶正中动脉分布，彼此间有吻合，直肠下动脉及骶正中动脉分布，彼此间有吻合，各动脉皆有同名的静脉伴行。药物在直肠内吸各动脉皆有同名的静脉伴行。药物在直肠内吸收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，收主要有两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，代谢后再由肝脏进入体循经门静脉进入肝脏，代谢后再由肝脏进入体循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，进而进入骼内静脉绕过肝脏进入

2、下腔大静脉，进而进入体循环，体循环，避免了肝脏的首过作用避免了肝脏的首过作用，药物的生物，药物的生物利用度比较高。利用度比较高。直肠给药对剂型的要求直肠给药对剂型的要求l若是起全身治疗作用，则疗效主要与制剂中若是起全身治疗作用，则疗效主要与制剂中主主药的剂量药的剂量有关。要求该制剂置于直肠下静脉附有关。要求该制剂置于直肠下静脉附近后，基质对药物的吸收发挥速释或缓释作用，近后，基质对药物的吸收发挥速释或缓释作用，有较高的生物利用度。同时有较高的生物利用度。同时,从人性角度出发，从人性角度出发，还要求还要求制剂易于被病人接受制剂易于被病人接受，使用方便和舒适。，使用方便和舒适。直肠给药新剂型直肠给

3、药新剂型l栓剂栓剂 栓剂栓剂( Suppository)系将药物与适当的基质混系将药物与适当的基质混合均匀，制成专供纳入肛门、阴道等腔道的，合均匀，制成专供纳入肛门、阴道等腔道的，产生局部或全身作用的一种剂型。产生局部或全身作用的一种剂型。 近年来又开发了一些新型栓剂近年来又开发了一些新型栓剂,如如双层栓剂、双层栓剂、微囊栓剂、中空栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓微囊栓剂、中空栓剂、渗透泵栓剂、不溶性栓剂剂等。等。栓剂栓剂l中空栓中空栓 中空栓剂的外壳为空白或含药基质，中空部分中空栓剂的外壳为空白或含药基质，中空部分填充固体或液体药物。中空栓剂可以填充固体或液体药物。中空栓剂可以避免配伍避免配伍禁忌

4、禁忌,也可加速药物的释放也可加速药物的释放。l不溶性栓不溶性栓 不溶性栓剂由具有不溶性栓剂由具有可塑性的不溶性高分子可塑性的不溶性高分子材料材料制成，此类骨架材料在体内不溶解而起到缓释制成，此类骨架材料在体内不溶解而起到缓释的作用。的作用。栓剂栓剂l双层栓双层栓 双层栓剂的双层栓剂的内外层一般含不同药物内外层一般含不同药物，可以避免，可以避免药物发生可能的配伍禁忌；有的双层栓剂分上药物发生可能的配伍禁忌；有的双层栓剂分上下两层，分别用下两层，分别用脂溶性基质和水溶性基质脂溶性基质和水溶性基质达到达到速释和缓释的作用；也有将上半部分用空白基速释和缓释的作用；也有将上半部分用空白基质填充，以阻止药

5、物经上直肠静脉的吸收，提质填充，以阻止药物经上直肠静脉的吸收，提高生物利用度。高生物利用度。栓剂栓剂l微囊栓微囊栓 微囊栓剂具有血药浓度稳定，维持时间长等优微囊栓剂具有血药浓度稳定，维持时间长等优点，对药物的控释效果取决于点，对药物的控释效果取决于微囊所用的囊材微囊所用的囊材和制备方法和制备方法等。等。l渗透泵栓渗透泵栓 渗透泵栓剂是利用渗透压原理制成的，优点是渗透泵栓剂是利用渗透压原理制成的，优点是能在一定的时间内保持血药浓度的稳定。能在一定的时间内保持血药浓度的稳定。灌肠液灌肠液l灌肠液灌肠液( Enema)系指灌注于直肠的系指灌注于直肠的水性、油水性、油性溶液或混悬液性溶液或混悬液，以治

6、疗、诊断或营养为目的，以治疗、诊断或营养为目的的制剂。与栓剂相比，的制剂。与栓剂相比，载药量明显增大，局部载药量明显增大，局部治疗作用较强治疗作用较强，适用于不愿或不便口服的病人，适用于不愿或不便口服的病人，尤其是儿童。灌肠液安全、可靠、无创伤且生尤其是儿童。灌肠液安全、可靠、无创伤且生产过程简单，易于推广。产过程简单，易于推广。灌肠液灌肠液l微型灌肠剂是近十几年发展起来的新剂型，其微型灌肠剂是近十几年发展起来的新剂型，其用量较小，通常在用量较小，通常在5mL以下。由于它多为液体以下。由于它多为液体药剂，给药后溶液与直肠粘膜接触面积较大，药剂，给药后溶液与直肠粘膜接触面积较大，因此，药物吸收迅

7、速，达峰时间短，起效快，因此，药物吸收迅速，达峰时间短，起效快，具有与静脉注射相似的效果。具有与静脉注射相似的效果。l特殊的优点：由于使用特殊的优点：由于使用可溶性凝胶辅料可溶性凝胶辅料制成的制成的凝胶状制剂，能产生凝胶状制剂，能产生润滑效果润滑效果，易为患者接受；，易为患者接受；用量小用量小，起效快，使用方便；具有较高的生物，起效快，使用方便；具有较高的生物利用度。利用度。凝胶剂凝胶剂l凝胶剂凝胶剂(Gel)指药物与适宜的辅料制成的均一、指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，适用于皮肤、黏膜及腔道。适用于皮肤、黏膜及腔道

8、。l美沙拉嗪凝胶用于远端溃疡性结肠炎的治疗，美沙拉嗪凝胶用于远端溃疡性结肠炎的治疗，因其因其容易保留容易保留，并很少引起腹胀和不适，对轻，并很少引起腹胀和不适，对轻中型病人的中型病人的安全性和承受力安全性和承受力明显优于泡沫剂。明显优于泡沫剂。凝胶剂的缺点是凝胶剂的缺点是润滑作用较差润滑作用较差，易失水霉变易失水霉变，常需添加保湿剂和防腐剂，常需添加保湿剂和防腐剂，且用量较其它基质且用量较其它基质大。大。泡沫剂泡沫剂l药用泡沫剂药用泡沫剂( Foam)是含有一种或多种活性成是含有一种或多种活性成分通过启动阀门喷出含药液体和分通过启动阀门喷出含药液体和(或或)固体物质固体物质的细分散体。的细分散体。泡沫剂泡沫剂l泡沫释药系统为泡沫释药系统为饱和溶液饱和溶液，可达到，可达到最大浓度梯最大浓度梯度和最大热动力学活性度和最大热动力学活性，适宜于作为，适宜于作为局部用局部用释释药系统。泡沫剂一旦注入肛门，在体温作用下药系统。泡沫剂一旦注入肛门，在体温作用下泡沫膨胀，由于其密度小，可以逆行扩展至乙泡沫膨胀，由于其密度小，可以逆行扩展至乙状结肠上部，但并不产生充满的感觉。药物可状结肠上部，但并不产生充满的感觉。药物可有效地有效地渗入皱襞