常用头孢类抗菌药物间的比较

1、常用头孢类抗菌药物间的比较头孢类抗生素的应用地位1抗菌谱广抗菌谱广抗菌效果好抗菌效果好作用稳定作用稳定组织体液浓度高组织体液浓度高不良反应程度轻不良反应程度轻头孢菌素广泛应用于临床应用程度加深应用程度加深细菌耐药率细菌耐药率不良反应增多不良反应增多如何合理使用头孢类如何合理使用头孢类抗生素？抗生素？呼吸系统皮肤组织系统泌尿系统等部位感染术后围手术期感染不良反应不良反应药动学特征药动学特征抗菌谱抗菌谱 常用头孢类抗菌药物常用头孢类抗菌药物头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一类抗生素，按其抗菌性能分四代抗生素，按其抗菌性能分四代33： G G+ +

2、 G G- - 酶酶 绿脓绿脓 厌氧菌厌氧菌 肾毒性肾毒性代：代：+ + + + 不稳定不稳定 无效无效 - +- +代：代：+ + + + 稳定稳定 无效无效 + + + +代：代：+ + + + 稳定稳定 有效有效 + + 代：代：+ + + + 稳定稳定 有效有效 + + SNR1R2OCOOHR1 抗菌活抗菌活性性 药代特药代特征征 R2抗菌活性抗菌活性 药代特征药代特征 对酶稳定对酶稳定性性-氨基，易被-内酰胺酶水解:-亚胺甲氧基，对-内酰胺酶的抗性增强C-7：侧链上引入氨基噻二唑基，C-3：侧链上带正电荷的季氮，四代头孢的抗革兰阴性菌的活性要优于前几代4我院常用头孢类抗菌药物第一代

3、头孢菌素3特点：多为半广谱抗生素，耐青霉素酶对G+菌(包括耐青霉素的金黄色葡萄球菌)相当有效对G-菌产生的-内酰胺酶的稳定性较差 大肠埃希菌 奇异变形菌 流感菌 伤寒杆菌 痢疾杆菌应用：耐青霉素金黄色葡萄球菌耐青霉素金黄色葡萄球菌 其他革兰阳性菌感染G-菌一定活性一定活性头孢唑林头孢替唑G+球菌+（除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外）+（产酶或不产酶）肺炎链球菌+溶血性链球菌+（B组）G-杆菌优于其他第1代头孢菌素 +组织浓度高部位胆汁中的浓度高；胸水、腹水、心包液、滑囊液高浓度。肾脏最高 静注1g后血药浓度峰值185mcg/ml74ug/ml蛋白结合率74%-86%86%消除半衰期1.5-2

4、h0.64-1.5h血脑脊液屏障不透过脑脊液少量分布排泄肾脏肾脏第二代头孢菌素5特点：抗-内酰胺酶性能强，抗菌谱广。 对G+菌：二代=二代对G+菌：三代一代 粪链球菌 难辨梭状芽胞杆菌 无效无效第三代头孢菌素比较头孢他啶头孢他啶CAZ头孢曲松头孢曲松CTRX头孢噻肟头孢噻肟CTX头孢哌酮头孢哌酮CPZ静注静注1g后血药高峰浓度（后血药高峰浓度（mg/L） 102 150 102153半衰期（半衰期（hr）1.7821.7蛋白结合率（蛋白结合率（%） 10-179535-4590抗肠杆菌科抗肠杆菌科+ +抗铜绿假单胞菌抗铜绿假单胞菌+抗抗G+菌菌+厌氧菌厌氧菌+排泄排泄肾肾肝、胆肝、胆体内代谢和

5、肾体内代谢和肾肝、胆肝、胆组织浓度高部位组织浓度高部位骨、腹腔、骨、腹腔、皮肤、皮肤、CSF皮肤、皮肤、CSF、肝、胆、肝、胆、腹水腹水骨、骨、CSF肝、胆、子宫、肝、胆、子宫、副鼻窦副鼻窦出血倾向出血倾向+对-内酰胺酶稳定性耐耐耐耐耐耐不耐不耐常见致病菌对第三代头孢菌素的敏感性7大肠埃希菌对国内常用三代头孢菌素的药敏率8肺炎克雷伯菌对国内常用三代头孢的药敏率8常见肠杆菌科细菌对国内常用第三代头孢菌素的耐药情况8嗜血菌属对国内常用第三代头孢菌素品种的耐药情况9第四代头孢菌素5特点：对各种-内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性 普遍超过第三代头孢菌素。它们对青霉素结合蛋白有高度亲和力，可通过革

6、兰阴性菌外膜孔道迅速扩散到细菌周围并维持高浓度；对染色体介导的和部分质粒介导的-内酞胺酶稳定。 G+菌 G-菌 厌氧菌 链球菌 肺炎链球菌 广谱抗菌活性广谱抗菌活性很强的活性很强的活性6.双硫仑（双硫仑（disulfiram,双硫醒，戒酒硫）样反应：双硫醒，戒酒硫）样反应：头孢菌素类抗生素药物不良反应的临床表现分析常见头孢菌素类抗生素药物的不良反应发生率分析结论 抗菌药物的用量及用法与其耐药性呈正相关,合理利用现有抗菌药物尤为重要。医务人员除了严格掌握抗菌药物的适应证外,可用窄谱则不用广谱抗菌药物,严格控制抗菌药物的预防应用、联合应用指征,制定个体化用药方案等。还应当参考体外药敏试验结果,有计

7、划地用药,减少不良反应的发生。参考文献： 1 王鸿珊. 浅谈头抱菌素类抗生素的临床合理应用J.中国医药指南，2013,11（25）：571 2 于海军. -内酰胺类抗生素作用机制及头孢菌素发展J. 石家庄职业技术学院学报,2009,21(2):12-16 3 张幸幸，陈学玺. 头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势J. 广东化工,2013,40(16) :80-81. 4 孙样，王宇驰，张春然，唐克慧*头孢菌素类抗生素的发现与发展J. 国外医药抗生素分册,2014,35(4):154-15 5 薛雨,陈宇瑛.头孢菌素类抗生素的最新研究进展J. 中国抗生素杂志,2011, 36 (2):86-90. 6 曾国富，许惠溢，宣迎梅，邵永钊，黎碧云，谢根英，任玲珑. 常用第一、二代头孢菌素的体外抗菌活性研究J.海峡药学，2015,21（1）:47-49 7桑福德抗微生物治疗指南版北京：中国协和医科大学出版社，： 8吕媛，李耘，崔兰卿（代表卫生部全国细菌耐药监测网）年度卫生部全国细菌耐药监测报告：肠杆菌科细菌耐药监测中华医院感染学杂志，（）： 9吕媛，马序