注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书

1、注射用醋酸亮丙瑞林微球说明书通用名：注射用醋酸亮内瑞林微球生产厂家：武川药品工业株式会社批准文号：国药准字J20210036药品规格：3. 75mg药品价格：2059元【商品名】注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通【通用名】注射用醋酸亮内瑞林微球【英文名】Leuprorelin Acetate Microspheres for Injection【汉语拼 h ZhuSheYongCuSuanLiangBingRuiLinWeiQiu【主要成份】醋酸亮内瑞林【性状】白色粉末及无色的澄明液体。适应症1.子宫内膜异位症对伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫 肌瘤，可使肌瘤缩小和或症状改善;3.绝经前乳腺

2、癌，旦雌激素受体阳性患者;4.前列腺 癌;5.中枢性性早熟症。【用法用量】子宫内膜异位症通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮内瑞林3. 75mg. 然而，当患者体重低于50kg时,可以使用1. 88mg的制剂.初次给药应从月经周期的第5 日开始.子宫肌瘤通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮内瑞林1. 88mg.但对于体重过重 或子宫明显增大的患者,应注射3. 75mg.初次给药应从月经周期的第15日开始.前列腺癌, 绝经前乳腺癌通常,成人每4周1次,皮下注射醋酸亮内瑞林3. 75mg.中枢性性早熟症通 常,每4周1次,皮下注射醋酸亮内瑞林30 g/kg,根据患者症状可增量至90 g/kg.给药

3、前, 应用附加的2ml溶媒将瓶内药物充分混悬,注意勿起泡沫.【药理】1作用机制重复给予大剂量的LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮内瑞林，在 首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用急性作用，然后抑制垂体生成和 释放促性腺激素。它还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从而降低雌二醇和睾 酮的生成慢性作用。醋酸亮内瑞林的促LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的抑制垂体- 性腺系统功能的作用也强于LH-RH.醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受 体的亲和力都比LH-RH强，所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外，醋酸亮内瑞 林乂是一种

4、缓释制剂，它恒定地向血液中释放醋酸亮内瑞林，故能有效地降低卵巢和睾丸 的反应，产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。2对性腺激素浓度的抑制作用1对子宫内膜异位症、子宫肌瘤或绝经前乳腺癌患者, 每4周1次皮下注射醋酸亮内瑞林，使血清中雌二醇下降到接近绝经期的水平。因此本品 有卯巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月经停止。2对前列腺癌患者皮下注射醋酸 亮内瑞林，每4周1次，使血清睾酮浓度降至去势水平之下，表明本品有药物性的去势作 用。3对患有中枢性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清 中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明对第二性征有进行性抑制作用。【不良反应】1临床上

5、重要的不良反应所有适应症的共同点1因可能出现间质性肺 炎0.1%,应密切观察患者的状态。2由于可能出现过敏样症状0.现，故应仔细问诊， 用药后要密切观察。3由于可能出现伴ASTGOT, ALTGPT值升高肝功能障碍或黄疸出现机 率未知，应密切观察患者的状态，如果发生这类状况应采取适当的处置。4由于可能引 发或加重糖尿病症状出现机率未知，如果发生这类状况应采取适当的措施。子宫内膜异位症由于雌激素降低作用而出现的更年期综合征样的精神抑郁状态 0.应密子宫肌瘤切观察患者的状态。绝经前乳腺癌1因可能出现精神抑郁，应密切观察患者的状态。2由于本品对垂体-性腺系统的刺激作用而引起的血清睾酮浓度暂 时升高，

6、并发前列腺癌骨疼痛一过性加重，泌尿道梗阻或脊髓压迫25虬遇到这种情况 应进行对症治疗等适当处理。2其它不良反应对子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、中枢性性早熟的适 应症25$ 0. r5% 0. 1%潮红、热感、潮红感、性欲减退、发冷、视觉障碍、情绪不 稳定1低雌激素症状肩部僵硬、头痛、失眠、眩晕、发汗子宫出血、阴道干燥、性交痛、 阴道炎、白带2女性生殖器增加、卯巢过度刺激综合征、乳房疼痛、肿胀感或萎缩疼痛, 例如关节痛和关节强直、腰痛、肌肉痉挛、骨质下降、血清3肌肉骨骼系统骨痛磷升高或高钙血症瘗疮、皮肤干燥、脱发、多毛、指趾甲异4 皮肤常困倦、焦躁感、记忆减退、注意力降低、感觉5精神神

7、经系统异常6过敏皮 疹或瘙痒注7肝脏GOT、GPT、ALP、LDH、丫-GTP或胆红素升高黄疸恶心、呕吐、食欲 不振、腹痛、腹部胀满、腹8消化系统泻、便秘、口腔炎症、口渴59循环系统心悸、 血压升高红细胞增多、贫血、白细胞减少、血小板减少、10血液部分凝血致活酶时间延长11泌尿系统尿频、排尿困难或BUN上升12给药 部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿疲劳感、倦怠、无力、口唇或肢体发麻、腕管体 重降低、综合征、耳鸣、耳聋、胸部不适、水肿、体重味觉异常、13其它增加、下肢痛、 呼吸困难、发热、总胆固醇、甲状腺功能LDL胆固醇或甘油三酯升高、高钾血症异常 注应密切观察前列腺癌25$ 0. P5% 0.

8、 1%注1肝脏LDH升高黄疸、GOT、GPT、y- GTP、AL-P升高潮红、热头痛，颜面潮红、头晕、大汗、性欲减退、阳萎、男2内分泌系统感子乳房女性化、睾丸萎缩或会阴部不适关节痛、骨痛、肩、腰、四 肢等疼痛、步行困难 肌肉疼痛、骨质下3肌肉骨骼系统降4皮肤皮炎或头部生长毛发 5泌尿系统尿频、血尿或BUN升高6循环系统心电图异常或心胸比率增大7血液贫血或血小板减少8消化道恶心、呕吐、食欲不振腹泻9过敏皮疹或瘙痒 10给药部位注射部位疼痛、硬结或发红脓肿水肿、胸部压迫感、寒战、倦怠感，口唇 和肢体麻木、虚弱11其它体重增加、感觉异常、耳聋、耳鸣、发热、总胆固醇、甘油 三酯或尿酸升高、高钾血症、血

9、糖水平升高注应密切观察。【注意事项】使用时注意事项所有适应症的共同点溶解方法及使用说明见后附.1 给药途径本品只作为皮下给药静脉注射可能会引起血栓形成2给药方法1注射针头 用7号或更粗者2皮下注射时注意下列几点：注射部位应选择上臂,腹部或臀部的皮下. 注射部位应每次变更,不得在同一部位重复注射.检查注射针头不得扎入血管内. 嘱咐患者不得按摩注射部位.3配制1临用时配制，混悬后立即使用.2在混悬液中发现有沉积物,轻轻振荡使颗 粒再度混悬均匀后使用，避免形成泡沫.4.其它注意事项所有适应症的共同点有报告称， 在大鼠的动物实验中，以醋酸亮内瑞林0. 8, 3. 6,16mg/kg/4周皮下注射1次,

10、共给药1年， 或用醋酸亮内瑞林水溶液注射剂0. 6, 1. 5及4mg/kg/日，同样给药2年,发现了良性垂体腺 瘤.*子宫内膜异位症，子宫肌瘤，绝经前乳腺癌，中枢性性早熟9已有报告因使用本品引起 静脉血栓症及肺栓塞症.*前列腺癌已有报告因使用本品引起脑梗塞，静脉血栓症及肺栓 塞症.【禁忌】下列患者禁用本品子宫内膜异位症子宫肌瘤中枢性性早熟1对本制剂成 份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者.2孕妇或有可能怀孕的妇女,或哺乳期妇女 见孕妇及哺乳期妇女用药3有性质不明的，异常的阴道出血者有可能为恶性疾病绝经 前乳腺癌1对本制剂成份，合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史者.2孕妇或

11、有可能怀 孕的妇女,或哺乳期妇女前列腺癌对本制剂成份,合成的LH-RH或LH-RH衍生物有过敏史 者。【药物相互作用】子宫内膜异位症、子宫肌瘤药物配伍注意事项当本品号下列药物 配伍使用时，应谨慎用药药物现象、症状及治疗机制和危险因子性激素类化合物本 品的疗效将降低本品是通过降低性激素的分雌二醇衍生物泌达到临床效果的，故给性 雌激素三醵衍生物激素会降低本品的临床疗效。由雌激素变化的化合物雌激素和黄体酮 的组合化合物、性激素混合物等。【贮藏】密封室温保存。【有效期】36个月。【生产企业】武川药品工业株式会社。注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通的功效与作用注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通1.子 宫内膜异位症对

12、伴有月经过多、下腹痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤，可使肌瘤缩小和 或症状改善;3.绝经前乳腺癌，旦雌激素受体阳性患者;4.前列腺癌;5.中枢性性早熟症。 宝芝林大药房注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通页面提供武田药品工业株式会社生产的注射 用醋酸亮内瑞林微球抑那通，注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通说明书涵注射用醋酸亮内瑞 林微球抑那通价格、注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通的功效与作用、注射用醋酸亮内瑞林 微球抑那通的用法用量、注射用醋酸亮内瑞林微球抑那通的副作用与不良反应、注射用醋 酸亮丙瑞林微球抑那通的注意事项与禁忌等信息。注射用醋酸亮内瑞林微球是一个促性腺激素类药物，在临床上的适用范围广泛。注射 用醋酸亮丙

13、瑞林微球的治疗效果显著，旦对人体的副作用少，深受广大患者的青睐。那么, 注射用醋酸亮丙瑞林微球适用于哪些疾病？注射用醋酸亮内瑞林微球在临床上适用了治疗子宫内膜异位症;伴有月经过多、下腹 痛、腰痛及贫血等的子宫肌瘤;绝经前乳腺癌，且雌激素受体阳性患者;前列腺癌；中枢性 性早熟症。注射用醋酸亮内瑞林微球临床主要用手前列腺癌及子宫内膜异位症。注射用醋酸亮内瑞林微球是GnRH类似物，作用同布舍瑞林。注射用醋酸亮内瑞林微 球重复给广大剂量的促黄体生成释放激素LH-RH或其高活性衍生物醋酸亮内瑞林，在首次 给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用急性作用，然后抑制垂体生成和释放 促性腺激素。注射用醋酸亮内瑞林微球还进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应，从 而降低雌二醇和睾丸酮的生成慢性作用。注射用醋酸亮丙瑞林微球的促黄体生成激素LH释放活性约为LH-RH的100倍，它的 抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。注射用醋酸亮内瑞林微球是高活性的LH-RH 衍生物，由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲