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1、第一章 绪论一、单项选择题1) 下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B.奥美拉唑C. 降钙素D.普仑司特E. 氯贝胆碱2) 下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。3) 肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然

2、药物E. 药物5) 硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁6) 下列哪一项不是药物化学的任务A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使用方法。D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。E. 探索新药的途径和方法。二、配比选择题7) A. 药品通用名B. INN名称 C. 化学名D. 商品名E. 俗名1对乙酰氨基酚2. 泰诺3Paracetamol4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺5醋氨酚三、比较选择题1) A. 商品名B. 通用名 C. 两者都是D. 两者都不是1. 药品说明书上采用的名称2. 可以

3、申请知识产权保护的名称3. 根据名称，药师可知其作用类型4. 医生处方采用的名称5. 根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题1) 下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响2) 已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸3) 下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生

4、新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5) 下列哪些是天然药物A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物E. 生化药物6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名7) 下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 普萘洛尔C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶9)

5、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. 技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成10) 下列药物作用于肾上腺素的受体有A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1) 为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？2) 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？3) 为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？4) 简述现代新药开发与研究的内容。5) 简述药物的分类。第二章 中枢神经系统药物一、单项选择题1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2) 异戊巴比妥不

6、具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH36) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺

7、素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基9) 造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制受体E. 氯氮平产生的光

8、化毒反应10) 不属于苯并二氯的药物是：A. 地西泮 B. 氯氮C. 唑吡坦 D. 三唑仑E. 美沙唑仑11) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12) 安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥B.甲丙氨酯C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪E.苯妥英钠13) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气 E.红色14) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时) D.短效类(2-3小时)E.超短效类(1/4

9、小时)15) 吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH3 D.-CF3 E.-CH316) 苯巴比妥合成的起始原料是 A.苯胺B.肉桂酸C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺17) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A.硫酸甲醛试液 B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液E.二氯化钴试液18) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-919) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡 D.苯吗喃E.美沙酮20) 吗啡具有的手性碳个数为 A.二个 B.三个C.四个 D.五个E.六

10、个21) 盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈 A.绿色 B.蓝紫色C.棕色 D.红色E.不显色22) 关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是 A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性 D.易氧化E.有成瘾性23) 结构上不含杂环的镇痛药是 A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮E.苯噻啶24) 经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 A.可待因 B.氢氯噻嗪C.布洛芬 D.咖啡因E.苯巴比妥二、配比选择题1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇1. N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并B， f 氮杂-5丙胺2

11、. 5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮3. 1-（4-氟苯基）-4-4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基-1-丁酮4. 2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺5. 3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物2) A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓1受体D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体1. 美沙酮2. 氯丙嗪3. 普罗加比4. 茶碱5. 唑吡坦3) A.苯巴比妥 B.氯丙嗪 C.利多卡因 D.乙酰水杨酸 E.吲哚美辛1. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2. 5-乙基-5-苯

12、基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3. 1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4. 2-(乙酰氧基)-苯甲酸5. 2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺4) A.咖啡因 B.吗啡 C.阿托品 D.氯苯拉敏 E.西咪替丁1. 具五环结构 2. 具硫醚结构3. 具黄嘌呤结构4. 具二甲胺基取代5. 常用硫酸盐三、比较选择题1) A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1. 镇静催眠药 2. 具有苯并氮杂结构3. 可作成钠盐 4. 易水解5. 水解产物之为甘氨酸2) A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B

13、都不是1. 麻醉药2. 镇痛药3. 主要作用于受体4. 选择性作用于受体5. 肝代谢途径之一为去N-甲基 3) A. 氟西汀 B. 氯氮平 C. A 和B都是 D. A和B都不是1. 为三环类药物2. 含丙胺结构3. 临床用外消旋体4. 属于5-羟色胺重摄取抑制剂5. 非典型的抗精神病药物4) A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. A和B都是 D. A和B都不是1. 显酸性 2. 易水解3. 与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4. 加碘化铋钾成桔红色沉淀5. 用于催眠镇静5) A.地西泮 B.咖啡因 C.A和B都是 D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治

14、疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别6) A.吗啡 B.哌替啶 C.A和B都是 D.A和B都不是1. 麻醉药 2. 镇痛药3. 常用盐酸盐 4. 与甲醛-硫酸试液显色5. 遇三氯化铁显色7) A.盐酸吗啡 B.芬他尼 C.A和B都是 D.A和B都不是1.有吗啡喃的环系结构 2.水溶液呈酸性3.与三氯化铁不呈色 4.长期使用可致成瘾5.系合成产品四、多项选择题1) 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代2) 巴比妥类药物的性质有A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异

15、构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，未解离百分率高3) 在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化 E. 除去D环4) 下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶 B. 美沙酮 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5) 中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗6) 属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍

16、曲林7) 氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶D. 丁酰苯E. 哌嗪8) 具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明9) 镇静催眠药的结构类型有 A. 巴比妥类 B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类10) 属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹米 B. 柯柯豆碱C. 安钠咖 D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦 11) 属于苯并二氮卓类的药物有A.氯氮卓B.苯巴比妥 C.地西泮 D.硝西泮E.奥沙西泮12) 地西泮水解后的产物有A.2-苯甲酰基-4-氯苯胺B.甘氨酸 C.氨 D.2

17、-甲氨基-5-氯二苯甲酮 E.乙醛酸13) 属于哌替啶的鉴别方法有A.重氮化偶合反应 B.三氯化铁反应 C.与苦味酸反应 D.茚三酮反应E.与甲醛硫酸反应14) 在盐酸吗啡的结构改造中,得到新药的工作有 A.羟基的酰化B.N上的烷基化 C.1位的改造 D.羟基的醚化E.取消哌啶环15) 下列哪一类药物不属于合成镇痛药A.哌啶类 B.黄嘌呤类 C.氨基酮类 D.吗啡烃类 E.芳基乙酸类16) 下列哪些化合物是吗啡氧化的产物A.蒂巴因B.双吗啡 C.阿扑吗啡 D.左吗喃 E.N-氧化吗啡17) 合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.雷尼替丁D.咖啡因 E.盐酸氯丙

18、嗪五、问答题1) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？2) 试述巴比妥药物的一般合成方法?3) 试说明异戊巴比妥的化学命名。4) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？5) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。6) 巴比妥类药物为什么具有酸性?7) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?8) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？9) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?10) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差

19、异?11) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?12) 如何由二苯酮合成苯妥英钠?13) 如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠?写出反应过程。14) 二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何?15) 用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?16) 如何用化学方法区别吗啡和可待因？17) 如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在?18) 合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 19) 根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？20) 如

20、何检查可待因中混入的微量吗啡?21) 吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型。22) 镇痛药根据来源不同可分为哪几类?23) 由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌替啶?24) 吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物,它们药理作用相同吗?25) 试说明地西泮的化学命名。26) 试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。27) 请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。28) 吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?29) 试述盐酸氯丙嗪的合成方法。第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1) 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子

21、量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基

22、氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3) 下列叙述哪个不正确A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 C.在碱性溶

23、液较稳定D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体 B.左旋体 C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用6) 阿托品的特征定性鉴别反应是A. 与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应 E.紫脲酸胺反应7) 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline BromideD. Benactyzine E. Pirenzepine8) 下列与Adrenaline不符的叙述

24、是A. 可激动a和b受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢9) 临床药用()- Ephedrine的结构是A. B. C. D. E. 上述四种的混合物10) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类11) 下列何者具有明显中枢镇静作用A. Chlorphenamine B. Clemastine C. Acrivastine D. Loratadine E. Cetirizine12

25、) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH13) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 E. 酰胺键比酯键不易水解14) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮15) 盐酸鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环 B.伯氨基 C.酯基 D.芳伯氨基 E.叔氨基16) 盐酸利多卡因

26、的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀 C.黄色沉淀 D.紫色沉淀 E.红色沉淀二、配比选择题1) A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基-2-丙铵B. 溴化N，N，N-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵C. (R)-4-2-（甲氨基）-1-羟基乙基-1，2-苯二酚D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide4. Procaine H

27、ydrochloride 5. Neostigmine Bromide2) A. B. C. D. E. 1. Salbutamol 2. Cetirizine Hydrochloride 3. Atropine4. Lidocaine Hydrochloride 5. Bethanechol Chloride3) A. B. C. D. E. 1. Cyproheptadine Hydrochloride 2. Anisodamine Hydrobromide3. Mizolastine 4. d-Tubocurarine Chloride 5. Pancuronium Bromide4)

28、A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失1. Ephedrine 2. Neostigmine Bromide 3. Chlorphenamine Maleate4. Procaine Hydrochloride 5. Atropine5) A. 用于治

29、疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳C. 麻醉辅助药，也可用于控制肌阵挛D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride 2. Neostigmine Bromide 3. Salbutamol4. Adrenaline 5. Atropine Sulphate6) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.甲丙氨酯 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 2-甲基-

30、2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮7) A.哌替啶 B.对乙酰氨基酚 C.甲丙氨酯 D.布洛芬 E.普鲁卡因1.具芳伯氨结构 2.含丁基取代 3.具苯酚结构 4.含杂环 5.母体是丙二醇8) A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基

31、-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1.盐酸普鲁卡因的化学名2.甲丙氨酯的化学名3.盐酸利多卡因的化学名4.地西泮的化学名5.苯巴比妥的化学名三、比较选择题1) A. PilocarpineB. Tacrine C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂2. M胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物4. 含内酯结构5. 含三环结构2) A. Scopolamine B. Anisodamine C. 两者均是 D. 两者均不是1. 中枢镇静剂2. 茄科生物碱类3. 含三元氧环结构4. 其莨菪烷6位有羟基5. 拟胆碱药物3) A. Dob

32、utamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2. 选择性b1受体激动剂3. 选择性b2受体激动剂4. 具有苯乙醇胺结构骨架5. 含叔丁基结构4) A. TripelennamineB. Ketotifen C. 两者均是D. 两者均不是1. 乙二胺类组胺H1受体拮抗剂2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂4. 镇静性抗组胺药5. 非镇静性抗组胺药5) A. DyclonineB. Tetracaine C. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局麻药2. 酰胺类局麻药3. 氨基酮类局麻药4. 氨基甲酸酯类局麻药5. 脒

33、类局麻药6) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解7) A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解 4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合8) A.阿托品 B.扑尔敏 C.两者均是 D.两者均不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛9) A.咖啡因 B.硫酸阿托品 C.两者都是 D.两者都不是1.天然产物 2.易溶于水 3.在水中易溶解 4.用于催眠 5.可用

34、于散瞳四、多项选择题1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作

35、用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide3) 对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OH C. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好4) Pancuronium BromideA. 具有5a-雄甾烷母核B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代C. 3位和17位有乙酰氧基取代D. 属于甾类非

36、去极化型神经肌肉阻断剂E. 具有雄性激素活性5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A. 具有b-苯乙胺的结构骨架B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基7) 非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低B. 未及进入中枢已被代

37、谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体8) 下列关于Mizolastine的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用B. 不经P450代谢，且代谢物无活性C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性9) 若以下图表示局部麻醉药的通式，则A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B.

38、Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降10) 盐酸苯海拉明酸性水解的产物有A.二苯甲醇 B.苯甲酸 C.二苯甲酮 D.二甲氨基乙醇 E.二甲胺11) Procaine具有如下性质A. 易氧化变质B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性12) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份 B.亲水部分 C.中间连接部分 D.6元杂环部分 E.凸起部分13) 局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C

39、.氨基醚类 D.巴比妥类 E.氨基酮类14) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名：奴佛卡因 B.有成瘾性 C.刺激性和毒性大 D.注射液变黄后,不可供药用 E.麻醉弱15) 属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡因 E.盐酸布比卡因16) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钴 B.碘试液 C.碘化汞钾 D.硝酸汞 E.苦味酸17) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有Vitali反应E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化

40、汞沉淀,加热可转变成红色五、问答题1) 合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2) 叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3) 结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？4) 苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。5) 经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点？6) 经典H1受体拮抗剂的几种结构类型是相互联系的。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7) 从Pro

41、caine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。8) 根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。9) 为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。10) 写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。11) 简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。12) 试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?13) 肌松药氯化琥珀酰胆为什么不可与碱性药物配伍?14) 拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?15) 组胺有哪些生理作用?16) 简述扑尔敏的制备过程。17) H1受体拮

42、抗剂分为几类?第四章 循环系统药物一、单项选择题1) 非选择性b-受体阻滞剂Propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸2) 属于钙通道阻滞剂的药物是A. B. C. D. E. 3) Warfarin Sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4) 下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类

43、的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀5) 属于Ang受体拮抗剂是:A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan6) 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利D. 华法林钠 E. 利血平7) 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平8) 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。A. a B.b C.c D.d E. 上述答案都不对

44、9) 属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦10) 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？A. 美伐他汀B. 辛伐他汀C. 洛伐他汀D. 普伐他汀E. 阿托伐他汀11) 尼群地平主要被用于治疗A.高血脂病 B.高血压病C.慢性肌力衰竭 D.心绞痛E.抗心律失常12) 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药E.抗心律失

45、常药、降血脂药、强心药、维生素13) 甲基多巴A.是中等偏强的降压药 B.有抑制心肌传导作用 C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压,与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药14) 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用A.降低心肌收缩力B.减慢心率C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋E.延长动作电位时程15) 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质-萘酚,常用( )检查A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮16) 属于结构特异性的抗心律失常药是A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺17) 氯

46、贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用，生成A.碘 B.碘化钠 C.碘仿 D.碘代乙烷 E.碘乙烷18) 甲基多巴与水合茚三酮反应显A.红色 B.黄色 C.紫色 D.蓝紫色 E.白色19) 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于A.减少回心血量B.减少了氧消耗量C.扩张血管作用D.缩小心室容积E.增加冠状动脉血量二、配比选择题1) A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明1. 专一性a1受体拮抗剂，用于充血性心衰2. 兴奋中枢a2受体和咪唑啉受体，扩血管3. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗4. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢a2受体，扩血管5. 作用于交感

47、神经末梢，抗高血压2) A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为b-羟基酸衍生物才具活性1. Lovastatin 2. Captopril 3. Diltiazem 4. Enalapril 5. Losartan3) A.氯贝丁酯 B.硝酸甘油 C.硝苯地平 D.卡托普利 E.普萘洛尔1.属于抗心绞痛药物 2.属于钙拮抗剂 3.属于受体阻断剂 4.降血酯药物 5.降血压药物4) A.刺激中枢-肾上腺素受体 B.作用于交感神经 C.作用

48、于血管平滑肌 D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统 E.肾上腺1受体阻滞剂1.卡托普利 2.可乐定 3.哌唑嗪 4.利血平 5.肼苯酞嗪5) A.氯贝丁酯 B.卡托普利 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.阿苯达唑1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-甲基-(3,4-二羟基)丙氨酸3.(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯4.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯6) A.氯贝丁酯 B.硝苯吡啶 C.甲基多巴 D.普萘洛尔 E.氯喹1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-甲基-(3,4-二羟苯基)丙氨酸

49、3.N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氢吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯7) A.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)-苯磺酰胺D.1-(1-甲基乙基)氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水杨酸 2.吲哚美辛 3.盐酸普萘洛尔 4.氯贝丁酯 5.磺胺甲恶唑三、比较选择题1) A. 硝酸甘油B.硝苯地平 C.两者均是D. 两者均不

50、是1. 用于心力衰竭的治疗2. 黄色无臭无味的结晶粉末3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体4. 分子中含硝基5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状2) A. Propranolol HydrochlorideB. Amiodarone Hydrochloride C.两者均是D. 两者均不是1. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿 2.易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水3. 吸收慢，起效极慢，半衰期长 4. 应避光保存 5. 为钙通道阻滞剂3) A.氯贝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平) C.两者都是 D.两者都不是1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用4.降血脂药 5.心血管系统

51、药物四、多项选择题1) 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H甲基环烷基苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降2) 属于选择性b1受体阻滞剂有：A. 阿替洛尔B. 美托洛尔C. 拉贝洛尔D. 吲哚洛尔E. 倍他洛尔3) Quinidine的体内代谢途径包括：A. 喹啉环2-位发生羟基化B. O-去甲基

52、化C. 奎核碱环8-位羟基化D. 奎核碱环2-位羟基化E. 奎核碱环3-位乙烯基还原4) NO供体药物吗多明在临床上用于：A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓D. 哮喘 E. 高血脂5) 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：A. B. C. D. E. 6) 硝苯地平的合成原料有：A. a-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯7) 盐酸维拉帕米的体内主要代谢产物是 A. N去烷基化合物 B. O-去甲基化合物 C. N去乙基化合物 D. N去甲基化合物 E. S-氧化8) 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是 A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物

53、B. 分子中含一个手性碳 C. 不能被碱水解D. 是一个抗凝血药 E. 属于ADP受体拮抗剂9) 作用于神经末梢的降压药有 A. 哌唑嗪 B. 利血平 C. 甲基多巴D. 胍乙啶 E. 酚妥拉明10) 关于地高辛的说法，错误的是 A. 结构中含三个a-D-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性E. 能抑制Na+/K+-ATP酶活性11) 用于心血管系统疾病的药物有A.降血脂药 B.强心药 C.解痉药 D.抗组胺药 E.抗高血压药12) 降血脂药物的作用类型有A.苯氧乙酸类 B.烟酸类C.甲状腺素类 D.阴离子交换树脂E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂13) 用于氯贝丁酯合成的主要原料有A.对氯苯酚 B.乙醇 C.丙酮 D.二氯甲烷 E.氯仿14) 常用的抗心绞痛药物类型有A.硝酸酯 B.钙拮抗剂 C.-受体阻断剂 D.-受体激动剂 E.-受体阻断剂15) 抗心律失常药类型有A.生物碱 B.奎宁类 C.抑制Na+转运 D.-受体阻断药 E.延长动作电位时程16) 强心药物的类型有A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂C.强心甙类 D.钙拮抗剂 E.钙敏化剂五、问答题1) 以Propranolol为例，分析芳氧丙醇类b-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。2) 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。3) 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其