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文档简介

1、第二节苷类药物 课前回顾 1. 糖类药物的性质？ 2. 葡萄糖与碱性酒石酸铜试液反应的现象？3. 葡萄糖的含量测定方法？ 教学目标1. 掌握苷类药物的结构特点2. 熟悉苷类药物的鉴别、杂质检查及含量测定的方法3. 了解苷类药物的结构特征及差异教学重难点：苷类药物的鉴别、检查及含量测定的方法、原理一、结构苷类药物：主要为单糖或低聚糖的半缩醛羟 基与另一非糖物质的羟基脱水而 生成的化合物。 糖类 + 非糖有机化合物 = 苷糖衍生物 苷元、配基 210个糖苷键聚合而成的化合物ChP（2005年版）收载的苷类药物主要是甾体强心苷类 结构： 糖衍生物 + 甾体强心苷元 代表药物：地高辛、洋地黄毒苷、 去

2、乙酰毛花苷 甾体母核 + 五元不饱和内酯环 地高辛洋地黄毒苷五元不饱和内酯环五元不饱和内酯环-去氧甲基五碳糖什么是甾体强心苷？2. C17 位连有不饱和的内酯环 的苷类药物1. 具有甾核结构苷类药物的基本结构洋地黄毒糖及衍生物的半缩醛羟基 具有甾核结构特征的非糖物质C3提供的羟基脱水而生成的苷类化合物+主要结构差异：糖的部分不同，或非糖部分C12是否存在羟基一、性质1. 水解反应苷类 洋地黄毒糖及衍生物 + 非糖物质 水解2. -去氧甲基五碳糖的反应本类药物均含有-去氧甲基五碳糖的结构，能在酸性溶液中与三氯化铁试液反应显色二、鉴别试验 -去氧甲基五碳糖的反应地高辛的鉴别：取本品约1mg，置小试

3、管中，加含三氯化铁的冰醋酸1ml溶解后，沿管壁缓缓加硫酸1ml，使成两液层，接界处即显棕色；放置后，上层显靛蓝色Keller-Kiliani反应（K-K反应）去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、地高辛FeCl3两液层界面显棕色靛蓝色Keller-Kiliani反应 （K-K反应）2. 3,5-二硝基苯甲酸试剂反应 苷元的不饱和内酯側链反应3. 红外分光光度法和色谱法 Kedde反应醇制KOH红紫色三、特殊杂质检查1. 洋地黄毒苷：洋地黄皂苷 2. 去乙酰毛花苷：有关物质 （薄层色谱法）检查方法：取本品10mg，加乙醇2ml溶解后，加胆甾醇的乙醇溶液2ml，缓缓振摇混合，在10分钟内，不得产生沉淀。灵敏度

4、法四、含量测定去乙酰毛花苷：紫外-可见分光光度法地高辛：高效液相色谱法计算公式：Cx = （Ax/AR）CRX：为供试品溶液 R：为对照品溶液 练一练1. 苷类药物中糖部分的结构为（） A. 洋地黄毒糖及衍生物 B. 蔗糖 C. 乳糖 D. 葡萄糖 E. 果糖2. 苷类药物中非糖部分的结构特征为（） A苯环类 B酯环类 C甾类 D芳杂环类 E. -内酰胺环内3. 苷类药物易发生下列哪种反应，导致其分解（） A氧化反应 B水解反应 C聚合反应 D还原反应 E . 加成反应 五、课堂小结 冰醋酸-三氯化铁试剂反应 3,5-二硝基苯甲酸试剂反应 IR和色谱法 2.杂质检查 洋地黄皂苷：灵敏度法 有关物质

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