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文档简介
1、乙酰胆碱M样作用(小剂量)(1)心血管系统:心率减慢(负性频率),心搏力减弱,血管平滑肌扩张。总效应使血压下降(迷走神经)。(2)平滑肌:胃肠道运动增加,小支气管、膀胱、尿道及子宫收缩。虹膜括约肌收缩。(3)腺体分泌:消化腺、唾液腺、胃腺、胰腺、肠腺、胆汁、汗腺、泪腺分泌增加。N样作用(大剂量)(1)Nn受体激活:全部植物神经节兴奋,亦激活肾上腺素髓质,释放肾上腺素。总效应:副交感效应占优:胃肠道、泌尿道平滑肌收缩、腺体分泌增多;交感效应占优:心缩力增强增快,小血管收缩,血压上升。(2)Nm受体激活:骨骼肌收缩。阿托品抑制腺体的分泌(唾液腺、汗腺)眼:瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹。松弛内脏平
2、滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环作用中枢兴奋作用萼 盅魏插朝毗,空时得 蚓鼬中心龌婚 摩却厂耀 -髓骸九肺目都瓯1厕6.毛果芸酬掂溷棚上阀MBtai7/ /,醯班帽7肥酱 麟博晒哩I相咀睡腿随I脚保醺自融帷融a/部理机赢好躯8,出赠眦曲胆般体励药觥我梆忖解用空年期麻美翻梅阶雕犹毒埋IM ,M,为人工合摩的雎逆性旭他稣卬制药与聚党等庭国砒虐电庆设水舱的试炉.T生健苴的修它中市.M样序就为丰*夏9冷忸取N杆位或为主黄度中毒:一N住正状并伴白朗氏中枢丘彼对骨骼肌最用最强.其次为胃肠及膀胱平滑肌 对心血管.眼、眼体作用弱四南a影加直接激动骨髓肌运动终板上的忖2受体.K田亘脂 I促进运动神
3、经未梢释放乙酰胆碱芾周南腻过量时的就毒抗胆碱药阿托品抑制腺体的分泌(唾液腺、汗腺)眼:瞳孔扩大,眼内压升高,调节麻痹。松弛内脏平滑肌解除迷走神经对心脏的抑制扩张血管改善微循环作用 中枢兴奋作用“肾上腺素受体阻断药和 3肾上腺素受体阻断药各自代表药物 酚妥拉明_唔晦的和 抑制己断扣H文椎A .过度飒JHJ1N更依可逆性抑制胆碱酯酶,胆碱能神经末梢 乙芾妒碗堆积:激动M及M受体腾就收缩兴奋胃肠及嬲平滑肌.减慢心室频率激动心脏的M受体重症肌无力以口使用伊名解毒司与普修甘1日豳猫中的百帕强耐I例性能索黏片*的定 胆晓酷滴赏活前后聪苗里看性幡艮MJLlc鼠加律皂司瘁内淅再;占机畸*a占台.涔麻无毒的,梆
4、.斛“近的磁方节由十新斯的明有机磷酸酯类促朔巴排尿胜发性室上性心动过速作用中毒韵救作用机制:阻断 出和“2受体药理作用:(1)舒张血管:能阻断血管 a 1受体及直接舒张血管平滑肌,使小动脉和小静脉扩张,血压下 降,肺动脉压下降更为明显。(2)兴奋心脏:由于血管舒张、血压下降而反射性引起心脏兴奋;阻断突触前膜a 2受体,促进释放NA,激动心脏3 1受体临床(1)外周血管痉挛性疾病(2)嗜铭细胞瘤的诊断和治疗休克:心搏出量增加,血管舒张,外周阻力降低,并降低肺循环阻力,防止肺水肿的发生,改善微循环。(4)心肌梗塞和心衰:降低外周阻力和心脏后负荷(5)静滴NA外漏普奈洛尔(propranolol)(
5、1A类)? 体内过程:个体差异大? 药理作用:阻断 机和国受体,没有内在拟交感活性? 临床应用:心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进肾上腺素? 心脏:兴奋心脏3 1,使心月兴奋,收缩力、传导、自律性都增强,心排出量、耗氧量 均增加,可提高心肌代谢率和兴奋性。易引起心律失常!? 血管:激动血管a受体,使皮肤、粘膜、内脏血管显著收缩;激动 3 2受体,使冠 脉和骨胳肌血管舒张。? 血压:小剂量和治疗量使收缩压升高,舒张压不变或下降,脉压增大,大剂量使收 缩压和舒张压均升高。f激动口 1-R皮肤、粘膜血管收缩)一血压”多 激动P卜1 心肌收缩力t F治疗休克r内脏血管扩张f内脏供血tJ激动 da
6、-1好血管扩张LJ f好功尿母f f治疗仔衰 作用于肾小管-* 5排出1异丙肾上腺素作用机制:激动3受体(3 1和3 2)药理作用:(1)兴奋心脏(2)舒张血管(3)血压(4)舒张支气管(5)增强代谢临床应用:(1)支气管哮喘(2)房室传导阻滞(3)心脏骤停各种慢性钝痛和发热(复方制剂)急性风湿热 首选类风湿性关节炎 首选防止血栓形成(75-100mg/d)缺血性心脏病(冠心病、心梗)其他:一过性脑缺血发作;血管成型术及旁路移植术等预防结肠癌的发生(减少 50%左右苯妥英钠作用与用途1、抗癫痫:为癫痫大发作的首选药,对局限性发作和精神运动性发作有疗效,小发作无效。2、治疗外周神经痛:治疗三叉神
7、经痛,舌咽神经、坐骨神经痛也有一定疗效。3、抗心律失常。卡马西平作用与用途为广谱抗痫药。对多种癫痫的动物模型均有治疗作用。还有很强的抗抑郁作用。可用于治疗尿崩症。口服吸收缓慢且不规则。苯巴比妥作用与用途对大发作及癫痫持续状态疗效好,对精神运动性发作有一定疗效,对小发作效果差。乙琥胺为癫痫小发作首选药。丙戊酸钠临床上对各种类型癫痫都有一定疗效。为广谱抗痫药。苯二氮卓类对多种实验性癫痫模型都有对抗作用。地西泮为癫痫持续状态的首选药物,静脉注射。硫酸镁中枢抑制降压作用:直接舒张血管和抑制信息传导,用于高血压脑病及危象。过量一呼吸抑制、血压骤降一死亡。解救:静注氯化钙 一拮抗Mg2+作用苯二氮罩类.抗
8、焦虑(小剂量):在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。.镇静和催眠作用:用于失眠。能缩短睡眠诱导时期,加速入睡。显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数。主要延长 NREMS的第2期,对REMS睡眠的影响较小。.抗惊厥和抗癫痫:临床辅助治疗破伤风,用于子痫、小儿高热惊厥。地西泮静脉注射是抗癫痫持续状态的首选药物。可治疗癫痫大发作。.中枢性肌松作用:可缓解动物的去大脑僵直,也可缓解人类大脑损伤所致的肌肉僵直。临床用于中枢神经病变(脑血管意外,脊髓损伤等)引起肌强直,也可缓解局部病变引起 的肌肉痉挛。.其他作用:对呼吸系统、心血管系统、神经系统的影响小剂量-影响不大较大剂量-轻
9、度抑制肺泡换气功能;降低血压、减慢心率;致暂时性记忆缺失 巴比妥.长效(慢效)类:苯巴比妥(Phenobarbital).中效类:异戊巴比妥(Amobarbital).短效类:司可巴比妥(Secobarbital).超短效(麻醉)类:硫喷妥钠 (2.镇静催眠作用:缩短REMS,改变正常的睡眠时相,久用停药后,出现反跳。临床已少用。2.抗惊厥:对小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药中毒引起的惊 厥,均有对抗作用。异戊巴比妥,但作用时间短,安全性3.抗癫痫:苯巴比妥,用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。4.麻醉及麻醉前给药:硫贲妥钠可用于静脉麻醉或诱导麻醉。苯巴比妥用于麻醉前 给药,使病
10、人镇静,减少对手术的恐惧和紧张。氯丙嗪.治疗精神分裂症.治疗神经官能症.治疗呕吐和顽固性呃逆.低温麻醉和人工冬眠1抗精神病作用 镇静和安定减少动物的自发活动,诱导其入睡,但对刺激有良好的觉醒反应;迅速控制躁狂症状2镇吐作用小剂量:阻断延脑催吐化学感受(CTZ)白D D2受体大剂量:直接抑制呕吐中枢对前庭刺激引起呕吐无效抑制延脑催吐化学感受区旁呃逆中枢,治疗顽固性呃逆 抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵。3作用特点:使机体体温随环境温度变化而升降;不仅降低发热者体温,也能略降正常体温;能将体温降至正常温度以下。4、加强中枢抑制作用:与麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇之间有协同作用,合 用可增强对中枢的抑制作用。丙米嗪1中枢神经系统正常人服药,出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。抑郁症患者服药,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。丙米嗪起效缓慢,连续用药23周后才见效,故不作应急治疗药物应用。治疗各种类型抑郁症对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效较好,对精神分裂症的抑郁状态疗效较差。治疗小儿遗尿症(睡前服用)可增加睡眠时对膀胱充盈的敏感性治疗焦虑症和恐怖症对伴焦虑症的抑郁症
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