医学资料5-3-常用镇痛药

1、 常用镇痛药2021/7/18 星期日掌握吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应、禁忌症。 2021/7/18 星期日镇痛药作用于CNS,在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。 按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可分为两大类。2021/7/18 星期日主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，称麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等） ，同时具有解热、抗炎作用解热、镇痛、抗炎药，属第十一章内容。 2021/7/18

2、 星期日镇痛药的分类阿片生物碱类：吗啡、可待因人工合成镇痛药：哌替定、芬太尼、美沙酮等其他类镇痛药：罗通定2021/7/18 星期日第一节 阿片生物碱类镇痛药2021/7/18 星期日阿片罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物含有20余种生物碱，仅吗啡、可待因等少数几种有临床药用价值2021/7/18 星期日吗 啡【体内过程】吸收：胃肠给药，首过消除大，生物利用度低。皮 下、肌内注射吸收好。分布：广，1/3与血浆蛋白结合；可通过胎盘，小量进入血脑屏障。代谢：肝（与葡萄糖醛酸结合）排泄：大部分自肾排，小量乳汁、胆汁排2021/7/18 星期日【药理作用】 镇痛：强大，对各种疼痛有效 镇静：消除紧张

3、/恐惧/焦虑，欣快 镇咳： 呼吸抑制： 三镇一抑制1、中枢神经系统直接抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失，从而产生镇咳作用。催吐：(+)CTZ缩瞳：中脑盖前核。中毒指标：针尖样瞳孔2021/7/18 星期日阿片受体 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高 与痛觉的感受和整合有关。 边缘系统及蓝斑核密度最高与情绪、精神活 动有关。 中脑盖前核与缩瞳有关。 延脑的孤束核与咳嗽反射有关。 脑干极后区与恶心呕吐有关。 迷走神经背核、肠肌也有阿片受体存在。2021/7/18 星期日冲动含脑啡肽的神经元P物质痛觉感受神经元镇痛药作用机制示意图P物质受体向中枢传入接受神经元2021/7/18 星期日2、平滑

4、肌（兴奋）兴奋胃肠道平滑肌和括约肌 肌张力 ，胃肠蠕动 便秘、用于止泻兴奋胆道括约肌 胆囊压力 胆绞痛吗啡2021/7/18 星期日2、平滑肌（兴奋）降低子宫张力，对抗催产素对子宫的收缩作用 产程延长，产妇禁用兴奋膀胱括约肌 尿潴留大剂量兴奋支气管平滑肌 诱发/加重哮喘吗啡2021/7/18 星期日3.心血管系统扩张阻力血管及容量血管，引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。间接扩张脑血管而使颅内压升高，主要由于呼吸抑制，CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤，颅内压高者禁用。4.其他 抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。2021/7/18 星期日【

5、临床应用】1.镇痛:用于各种原因的疼痛。因易成瘾，一般仅用于其它镇痛药无效的疼痛。急性锐痛（严重创伤、烧伤、手术后伤口痛、 骨折、晚期肿瘤）；对心梗（血压正常者）引起的剧痛。胆绞痛、肾绞痛等需与解痉药合用。2.心源性哮喘3.止泻：用阿片酊或复方樟脑酊急慢性消耗性腹泻。细菌感染者同，时应用抗生素2021/7/18 星期日【不良反应】1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、胆绞痛、呼吸抑制、嗜睡等。2.耐受性及成瘾性：停药出现戒断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。3.用量过大，急性中毒: 表现昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、体温下降、少尿，死于呼吸麻

6、痹。 抢救：人工呼吸、给氧、纳洛酮和尼可刹米。2021/7/18 星期日【禁忌证】1.诊断未明确的急腹痛2.分娩止痛、哺乳期妇女止痛3.支气管哮喘、肺源性心脏病4.颅脑损伤及颅内压升高患者 5.肝功能严重减退2021/7/18 星期日作 用： 镇痛=1/10吗啡，镇咳 =吗啡1/4， 镇静弱，抑制呼吸轻用 途：中枢性镇咳、中等程度疼痛注意：可致依赖性可待因（ 甲基吗啡）2021/7/18 星期日第二节 人工合成的阿片类镇痛药2021/7/18 星期日哌替啶（度冷丁，麦啶）【体内过程】口服易吸收，肌注10min即可产生作用蛋白结合率40%-60%，可通过胎盘屏障肝内代谢（生成去甲哌替啶，有中枢兴奋作用中毒时产生惊厥）肾排泄，少量从乳汁排出一、阿片受体激动药2021/7/18 星期日【药理作用】1.CNS 镇痛吗啡的1/71/10; 镇静、欣快、抑制呼吸、扩血管吗啡2.平滑肌兴奋（弱、短） 少便泌，无止泻；不延长产程；大剂量收缩支气管平滑肌3.可引起体位性低血压，颅内压升高。2021/7/18 星期日【临床应用】镇痛。替代吗啡用于各种剧痛（创伤、术后、癌症）、绞痛（与解痉药合用）、分娩痛（产前不用）心源性哮喘和肺水肿麻醉