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1、第三十八章 氨基苷类抗生素 及多粘菌素第一节 氨基苷类抗生素 是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类 。 化学结构天然氨基苷类链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 西索米星 新霉素 小诺米星 大观霉素 半人工合成氨基苷类阿米卡星 奈替米星 分类氨基甙类抗生素的共性1、氨基甙类抗生素的性状相似性质稳定;胃肠吸收极少或不吸收;注射给药; 蛋白结合率低,主要分布细胞外液; 碱性环境中作用增强; 主要经肾脏排泄(90%); 在内耳外淋巴液中浓度高,2、体内过程相似3、抗菌作用相似抗菌谱相似:G-杆
2、菌抗菌机制相似: 杀菌药多环节阻碍细菌蛋白质合成4、耐药机制相似 产生钝化酶 本类药物之间有部分或完全交叉耐药性5、不良反应相似1. 耳毒性 第八对脑神经损害前庭功能损害 耳蜗神经损害2.肾毒性3.神经肌肉麻痹:药物与神经肌肉接头处钙结合部位结合,抑制神经末梢ACh释放4. 过敏反应:过敏性休克发生率仅次于青霉素常用氨基苷类药物代表药物链霉素【应用】首选用于鼠疫与兔热病,感染性心内膜炎。在我国目前仍是治疗结核病的一线药物。该药是第一个用于临床的氨基糖苷类药物。【不良反应】最重要的是耳毒性。此外还有变态反应,常见皮疹,也可发生过敏性休克,其发生率低于青霉素,但死亡率高。临床用静脉注射葡萄糖酸钙抢救过敏性休克。庆大霉素临床应用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备不良反应 肾毒性 前庭功能损害 神经肌肉麻痹抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌) G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌卡那霉素 kanamycin抗菌谱、临床用途类似链霉素妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素阿米卡星(丁胺卡那霉素) amik
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