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1、 第三章 影响药效的因素 影响药物效应因素关系图 药物的效应是药物与机体相互作用的结果,其受药物本身的因素和机体方面因素的影响 第一节 药物因素 涉及药物的各个方面,包括药物的理化性质、药物的制剂和剂型,给药的剂量、途径、时间、间隔、疗程和停药方式等 一、药物制剂和给药途径 1. 药物的剂型影响药物吸收 口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊易吸收 注射剂中的水溶性制剂比油溶剂和混悬剂吸收快 缓释制剂减缓药物释;控释制剂控制药物释放 2. 给药途径影响药物的吸收速率和程度 依药效快慢:iv吸入 im 直肠给药 scpo 皮肤给药 途径一般影响药物效应的量变,有时也影响作用性质 性质:MgSO4 po
2、泻; im 降压,抗惊 二、给药方式 1. 药物的剂量 剂量血药浓度作用部位药物浓度 在一定范围内,剂量越大,效应越强;但超过一定范围,增加剂量药效将不再明显增加,而毒性增加。 质的差别:巴比妥类:镇静 催眠 抗惊 麻醉 碘:小量 甲低; 大量 甲亢 2给药间隔 给药间隔时间长,每次用药量大,则血药浓度波动大。 用药间隔短,剂量小,浓度波动小,但降低了患者的顺应性 3. 负荷量给药 能使药物快速到达稳态浓度 4. 给药的时间 饭前吸收好,作用快,但刺激性大 皮质激素一次晨服,可减轻对垂体前叶的抑制 协同(增强)作用synergism 合并用药时效应增加 1+1 2 拮抗作用antagonism
3、 合并用药时效应减弱,1+1 2 普鲁卡因Ad; 新斯的明ACh; SMZ+TMP 增敏作用一药可使另一药的敏感性增强。 钙增敏药能增加肌丝对钙的反应性 ;胰岛素增敏剂罗格列酮胰岛素 拮抗作用合并用药时效应减弱,1+11 (相减,抵消,脱敏) 药理拮抗:受体激动剂+拮抗剂; 四环素+青霉素 生理拮抗:作用于生理作用相反的受体: 组胺(H1) + 肾上腺素 (,) 支气管,血管 化学拮抗:肝素+鱼精蛋白 生化性拮抗:巴比妥类诱导肝药酶的活性,药物代谢加快,效应降低 第三节 合理用药 基本原则 1. 先诊断,后用药; 2. 先考虑禁忌症,再考虑适应症; 3. 能口服,不注射;能肌注,不静注; 4.
4、 能单用,不合用;能少用,不多用。 药理学总论重点(一)药物的量效关系量反应、质反应最大效应、半最大效应浓度EC50效价强度半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围占领学说、亲和力、内在活性完全激动药、部分激动药、负性激动药拮抗药、竞争性拮抗药非竞争性拮抗药pD2 pA2 pA2药代动力学、药效动力学药物作用、药物效应 直接作用、 间接作用特异性、选择性耐受性、抗药性、对因治疗、对症治疗 不良反应、副作用毒性反应、依赖性药理学总论重点(二)药物通过细胞膜的方式简单扩散及其规律离子障,滤过主动转运和易化扩散的特点药物吸收、首关消除药物分布及其影响因素血浆蛋白结合率 血脑屏障药物代谢及其意义药物对肝药酶的影响药物排泄,肝肠循环一室模
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