药物剂型概论课件

1、药剂学Pharmaceutics第1页，共34页。第一篇 药物剂型概论第一章绪论第2页，共34页。第一节药剂学的概念与任务一、药剂学的概念药剂学(Pharmaceutics)：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用学科。药物剂型(Dosage form)：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备不同给药形式，简称剂型。药物制剂(Pharmaceutical Praparations):是指各种剂型中的具体药品，简称制剂。如：阿司匹林片、胰岛素注射剂、红霉素眼膏剂等。研究制剂的理论和制备工艺的科学成为制剂学(Pharmaceutical Engine

2、ering)。第3页，共34页。药剂学的宗旨制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。剂型的发展初期只是为了适应给药途径而设计的形态，而新剂型与新技术的发展使制剂具有功能或制剂技术的含义，从而发展了药物的传递系统(DDS)。新型药用辅料的出现为DDS的发展提供了坚实的物质基础。剂型的设计必须遵循最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用的基本原则。第4页，共34页。药剂学的相关学科 数学、化学、物理学、生物化学、微生物学、药理学、物理化学、化工原理和机械设备等。 药剂学是综合性应用技术科学，是药学、制剂、中药制剂等专业的主要专业课，也是与药物的实际应用最接近的研究领域。 第5页，共34页。

3、二、药剂学的任务 基本任务：将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发 3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发 药剂学的任务第6页，共34页。5.中药新剂型的研究与开发6.生物技术药物制剂的研究与开发 预防乙肝的基因重组疫苗、红细胞生长素、人胰岛素、人生长激素、凝血因子等。 优点：生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、治疗各种疑难病症等 缺点：分子量大、稳定性差、吸收性差、半衰期短。药剂学的任务第7页，共34页。7.制剂新机械和新设备的研究与开发 为了获得药品质量的更大保障和安全用药，制剂生产向封闭、高效、多功能、连

4、续化合自动化的方向发展。 制剂技术、药用辅料、制剂设备是制备优质制剂不可缺少的三大支柱。药剂学的任务第8页，共34页。第二节 药剂学的分支学科一、工业药剂学(Industrial Pharmaceutics)二、物理药剂学(Phsical Pharmaceutics)三、药用高分子材料学(Polymers in Pharmaceutics)四、生物药剂学(Biopharmaceutics)五、药物动力学(Pharmacokinetics)六、临床药学(Clinical Pharmaceutics)七、医药情报学(Drug Informatics)第9页，共34页。第三节 药物剂型与DDS一、药

5、物剂型的重要性（一）药物剂型与给药用途（二）药物剂型的重要性1.不同剂型改变药物的作用性质2.不同剂型改变药物的作用速度3.不同剂型改变药物的毒副作用4.有些剂型可产生靶向作用5.有些剂型影响疗效第10页，共34页。二、药物剂型的分类(一)按给药途径分类1.经胃肠道给药制剂2.非经胃肠道给药制剂(1)注射给药剂型(2)呼吸道给药剂型(3)皮肤给药剂型(4)粘膜给药剂型甲硝唑口腔粘贴片、醋酸地塞米松粘贴片(5)腔道给药剂型第11页，共34页。(二)按分散系统分类1.溶液型（低分子溶液）2.胶体溶液型（高分子溶液）3.乳剂型4.混悬性5.气体分散型6.微粒分散型7.固体分散型二、药物剂型的分类第1

6、2页，共34页。(三)按制法分类1.浸出制剂2.无菌制剂(四)按形态分类1.液体剂型2.气体剂型3.固体剂型4.半固体制剂二、药物剂型的分类第13页，共34页。三、药物的传递系统(Drug Delivery System,DDS)1.药物的治疗作用与血药浓度的关系（缓、控释制剂）2.靶向制剂3.自调式释药系统4.经皮吸收制剂5.生物技术制剂6.粘膜给药系统第14页，共34页。 辅料是药物制剂中不可缺少的重要组成部分，在淀粉、蔗糖、糊精等常规辅料被广泛应用的过程中，各种新型的药用辅料也不断出现。如：透皮吸收促进剂氮酮（Azone）、作为助悬剂、凝胶剂及栓剂的基质卡波姆（Carbomer）等。 新

7、型药用辅料对于制剂性能的改良、生物利用度的提高及药物的缓、控释等都有非常显著的作用。因此，药用辅料的更新换代越来越成为药剂工作者关注的焦点。 第四节、辅料在药物制剂中的应用第15页，共34页。辅料的作用：1.有利于制剂形态的形成2.使制备过程顺利进行3.提高药物的稳定性4.调节有效成分的作用或改善生理要求第16页，共34页。第五节、药典与药品标准简介(一)、药典(Pharmacopoeia) 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。一般由国家药典委员会组织编撰、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 不同时代的药典代表着当时医药科技的发展与进步，一个国家的药典反映这个国家的药品生产、医疗和

8、科学技术的水平。第17页，共34页。(二)中华人民共和国药典1953年版 各类药品531种1963年版 一、二部 1310种1977年版 1925种1985年版 1489种1990年版 1751种 药典注释临床用药须知1995年版 2375种2000年版 2691种 2002、2004增补2005年版 3214种 中国生物制品规程为第三部第18页，共34页。(三)国外药典美国药典（2005年版）：The United States Pharmacopoeia, USP英国药典：British Phamacopoeia, BP日本药局方：Pharmacopoeia of Japan, JP国际药

9、典：Pharmacopoeia Internationalis, Ph.Int.第19页，共34页。二、药品标准药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。药品标准时保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。药品的国家标准是指中华人民共和国药典和国家食品药品监督管理部门(State Food and Drug Administration,SFDA)颁布的药品标准。第20页，共34页。三、处方药与非处方药(一)处方：是医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。1.法定处方：国家药品标准收载的处方。2.医师处方(二)处方药与非处方药1.处方药(presc

10、ription drug or ethical drug)2.非处方药(nonprescription drug, over the counter, OTC)第21页，共34页。处方药 可以在国务院卫生行政部门和药品监督管理部门共同指定的医学、药学专业刊物上介绍，但不得在大众传播媒介发布广告或者以其他方式进行以公众为对象的广告宣传非处方药 是由专家遴选的、不需执业医师或执业助理医师处方并经过长期临床实践被认为患者可以自行判断、购买和使用并能保证安全的药品第22页，共34页。 医师处方的结构处方前记处方头处方正文服用法签名或盖章以R或Rp起头，源于拉丁文Recipe,”取”，“取下列药品”Si

11、gnare (“Sig”)处 方药品分类管理办法第23页，共34页。 （处方药与非处方药）是国际上通行的药品管理模式。我国2000年1月1日起试行。处方药、非处方药生产企业必须具有药品生产企业许可证生产品种必须有药品批准文号。药品分类管理办法第24页，共34页。非处方药来源于处方药，中国药典和中国药品标准收载的安全、有效、稳定、方便的药品。由国家药品监督管理局遴选。非处方药的标签和说明书。非处方药分为甲、乙两类。药品分类管理办法第25页，共34页。经营处方药、非处方药的批发企业经营处方药、甲类非处方药的零售企业必须具有药品经营企业许可证。药品分类管理办法第26页，共34页。省级药品监督管理部门

12、批准的商业企业可以零售乙类非处方药。商业企业必须配备由省级药品监督管理部门考核合格并取得上岗证的人员。药品分类管理办法第27页，共34页。处方药、非处方药生产企业必须具有药品生产企业许可证，生产品种必须有药品批准文号。 药品分类管理办法第28页，共34页。处方药只准在专业性医药报刊进行广告宣传，非处方药经审批可以在大众传播媒介进行广告宣传药品分类管理办法第29页，共34页。第六节、GMP、GLP与GCP一、GMPGMP:Good Manufacturing Practice， 药品生产质量管理规范GMP检查的对象： (1)人 (2)生产环境 (3)制剂生产的全过程。GMP的三大要素： (1)人

13、为生产的错误减小到最低 (2)防止对医药品的污染和低质量医药品的产生 (3)保证产品高质量的系统设计。第30页，共34页。二、GLP与GCPGLP: Good laboratory practice, 药物非临床研究质量管理规范GCP: Good Clinical Practice, 药物临床试验管理规范第31页，共34页。第七节、药剂学的沿革和发展一、国外药剂学的发展伊伯纸草本公元前1552年格林制剂 公元131-2011843年的膜印片， 1847年硬胶囊，1876年压片机，1886年安瓿。1498年佛罗伦萨处方集被视为欧洲第一部法定药典。第32页，共34页。现代药剂学的发展第一代：传统的片剂、胶囊剂、注射剂等，1960年之前。第二代：缓释制剂、肠溶制剂等，以控制释放速度为目的的第一代DDS。第三