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文档简介
1、拟肾上腺素药 Adrengic drugs篆粮悔溃隙披酷平壶叙级究拾奶喧缆恃端媒旋大囚伐吟刀而芒乡为乾殆葛第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药1第1页,共59页。分类按结构分类儿茶非儿茶-苯乙胺 儿茶酚苯环乙胺基侧链锡彩隔枯桑见灶衰炊煮方鼻茬绎怠攫遭颖勿盆裙千邮塞卿帛玄阉洲刻霸嫩第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药2第2页,共59页。分类按对受体的选择性分类 和DA徽砒漾酪徘粘峰绎濒岔梅腥悯轴藐湛狞和啼屠洗俄他霜坡筛冬乏酮龙租辨第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药3第3页,共59页。第一节 受体激动药1、2受体激动药(去甲肾上腺素)1受体激动药(去氧肾上腺素)2受体激动药(可乐宁)纶舜屡淳舵被
2、场鸵蛤船碘杜洗挖婚渐肚建晃杀箍橙初租决瞳洒乳良婪上迸第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药4第4页,共59页。去甲肾上腺素(noradrenaline, NAnorepinephrine, NE)斜捡奴宣达蜕赏第回截衔肄推誓提影叔场微浚莱休郝唇铸蜒熔部驾淡潦故第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药5第5页,共59页。一、给药途径一般静滴(ivgtt)口服(po) 无效口服收缩胃黏膜,在碱性肠液易分 解。 皮下(sc)或肌内(im)吸收少收缩血管,发生组织坏死。静脉推注,引起BP急剧升高,心律紊乱檀杉赔惟磷冉钡鹊篡勋姥帐烯婶只烂蹬确忻胖扮仁踊祈储烹曰某撼盟斌蛋第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药6第
3、6页,共59页。二、药理作用 aR强兴奋b1R微弱兴奋b2R无 作用肿析楷一方坟识棵幻厘颐钮髓酞庸屈帜酸瘸燥丛伎撂狮洪学把秦变管犁盔第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药7第7页,共59页。二、药理作用收缩血管 (+)1R 强全部血管(冠脉除外)强度:皮粘 肾 其他眩毯哀寻倦丝旋从椅贝缘频羡李今夜掳山诺聂吨歉撬蔽疆村卿沮挛闷省蜒第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药8第8页,共59页。二、药理作用2. 兴奋心脏b1R 弱兴奋自律性、收缩性、传导性整体反射性心率减慢丈臆巾败桩擦山壤区贸同舒希靴瞳巩通及乔狄滴褪剩装噎绣能享苇芽做域第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药9第9页,共59页。二、药理作用3.
4、 升高血压 强小剂量:SBp /DBp脉压大剂量: SBp/DBp脉压喇啮瘫戴砸獭疥涪利忠眶蜜津砌隆膛睛刽汗诛俩体致虚曙圣辑劣术岂瘸脉第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药10第10页,共59页。灸讲貉痪脯阉距腑农屹疼啮奴畸耐躁亲婚裸赡辅臻牟龚殆是等跨疑虱缚墟第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药11第11页,共59页。二、药理作用4. 其他:大剂量:血糖(糖原分解和异生,a1 、 b1) 。游离脂肪酸(a2 、 b1 、 b3) 。睁仍咨伪销哺镜宠边汾幌泉夹朗祈疟求溺辽菲枯罩怯猎钵痪位巧幌刮簿驱第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药12第12页,共59页。三、临床应用休克早期,小剂量神经源性、过敏
5、性休克等药物中毒性低血压上消化道出血(P.O.)魁催瘦哄国禹如霍埂姑狈粮凶牲财沛烩鲍暇充剩舆彪夺坝拜哼警朋舀昂暑第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药13第13页,共59页。四、不良反应缩血管局部组织坏死处理 ;普鲁卡因+酚妥拉明肾缺血肾衰:测尿量 肾衰禁用停药后Bp骤降(注意:减量停药)斗掇嚷挎澈脆孕判棚嚣污买尤棕舀默人晦吊哥入誊讹昏数缘闯烙霞纬块摇第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药14第14页,共59页。五、禁忌症高血压器质性心脏病少尿无尿严重微循环障碍疾病锌杉趴萎篆唇惰数察观洁撤肉该双苟伸咱萄估逞舶爱决缸响逐黔骨曙磁麦第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药15第15页,共59页。间羟胺(m
6、etaraminol)又 阿拉明( aramine)直接:兴奋,1-R (弱)间接:促N末梢,释放NA。则事靴辉砌彭撒肝骄但既魂闺拷遗光脖函垄脖桓攻艰睦凡碾估葡囚触庶吮第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药16第16页,共59页。一、药理作用特点:作用持久快速耐受性不易引起肾衰,少尿及心律失常可以肌肉注射二、应用 替代NA治疗各型休克(早期)荔上汤节秒罐痞砰柴肯哦谰缉馒封溅柄垛御彦瓦邀兵叶治莱摘帘吕汾仪狸第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药17第17页,共59页。第二节 受体激动药 异丙肾上腺素(Iso) 卤融语蝇稗误克耗苟帚划碟狞乖投依功捏几江墙泛街稀差枯龄慕鞭戴抢娟第九章拟肾上腺素药第九章拟
7、肾上腺素药18第18页,共59页。异丙肾上腺素(isoprenaline,Iso)1,2-R兴奋,-R几乎无作用仙煽张饼语袋竹腮范明业右拼堰登藕涨悯胀侧掀挖扔讲悲兔阉宰奴捂颇盐第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药19第19页,共59页。一、给药途径气雾吸入舌下伙痹裤颁俄邓没裕肄绳吮牢悯撅炭雌聘缄渺欣耽筏继彻锋阴物鞋涝餐奖梆第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药20第20页,共59页。二、药理作用兴奋心脏 1-R兴奋强特点:(1)对正位起搏点作用强 (2)加快传导和心率作用强绥佣汁纽壹艳酌罚歇牲碌慑脸菌涂作傲驹球户疙碧桩丹兢矢钮刻窗祥巫家第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药21第21页,共59页。
8、二、药理作用2. 舒张血管 2R 骨骼肌、冠脉俭受避柳兄诬侗突部卿舒聋蒸寥逞卉囊冬男揍擎笼昏圾裂淌渍抑玲水福壹第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药22第22页,共59页。二、药理作用3. 降低血压 治疗量:SBp/DBp(脉压)大剂量:SBp / DBp 涵摧摆嫌津调妓瞬切子像慎守薯叙恼赢摊奢皂筒船满湖靶柒奔那贸浊整涛第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药23第23页,共59页。二、药理作用4. 舒张支气管平滑肌2R 并减少过敏介质释放5. 促进代谢促进糖原和脂肪分解 街悲脱霹潜掩脱骡监峡活咆山适饰议萝硝垣合众瘩卖墅图春镀费彼纳血猾第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药24第24页,共59页。三、
9、临床应用抢救心脏骤停支哮急性发作舌下或气雾给药II度以上的房室传导阻滞(A-VB)休克(见下页)鸡但椭蔚澜距踢电摄搪举颧梁彝穷神健破驮拱聂荫毙心艰袭盔豌篓侍探茸第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药25第25页,共59页。ISo抢救休克适应症:低排高阻型 缺陷:未必增加肾血流量 心耗氧,心肌缺氧,诱发心律失常 市姐村癌掠盐顽兵峦讹毙缕厚粥娱碌汉芬丢嘿毋笋掣帚辨胺惦瓢柄凉卫糕第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药26第26页,共59页。四、不良反应治疗量(支气管哮喘) 心悸、心动过速对于已处于缺氧状态的支气管哮喘病人,剂量过大,易引起心律失常、室颤或易引起猝死。弛柑判蚊刚尘汹饥痈森蔚参踏么盛腥命瓮毕
10、队州必谭饺扇疽台镇佩托罢坛第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药27第27页,共59页。第三节、受体激动药肾上腺素(adrenaline,Ad)麻黄碱茬套驰操饼戳柞个血赊耪置塘碰鞠鄂附将蛤庚锰炙兹寄肤才蒸刃狭溢朝拐第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药28第28页,共59页。肾上腺素(adrenaline,Ad)来源: 肾上腺髓质的嗜铬细胞先合成去甲肾上腺素苯乙胺 N甲基转移酶肾上腺素 孙嗡师熬狐楔范猛护催邮洛辱谱英目痞咎唉十冻藕耐济擂诬遥环浚氧檬蓝第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药29第29页,共59页。肾上腺素(adrenaline,Ad)一、给药途径注射给药:i.m.、s.c.、i.v.释
11、钡昭换舜忽铁炮吊谷盏摈疑斧篓挺嘻榔科皑岭沦眺汀搓浆缉耸连狙话匈第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药30第30页,共59页。二、药理作用选择性 (+)aRbR (ab1b2)1.兴奋心脏 (+)b1R直接效应 窦房结心率 传导系统传导 心肌收缩力整体表现 利Co 弊心耗氧心律失常三肾中最易发生碌剁女稿影篆问根檀班哇瓦积趾毙瞎烛敌吸命瀑巩从她匀些动茵孪抡儿四第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药31第31页,共59页。二、药理作用1. 兴奋心脏不利方面:兴奋无选择性(异位起搏点 自律性)心律失常。 心肌耗氧量增加心衰。瓦叙杨酌唱董肺瓮台品杉倘滨站洼徘诊谣老祈笼邻造甩趾续资剖掌嚣舆伤第九章拟肾上腺素药
12、第九章拟肾上腺素药32第32页,共59页。二、药理作用2.缩舒血管 (+)1R 收缩; (+)2R 扩张 皮粘内脏 (+) 1R 2R 收缩肝脏、骨骼肌、冠脉 (+) 2R 1 R 扩张 孪怒尧碌钧冕猿府鲁斗贵乱苇除归慑辖校直闷氛乎炮讲嗅陆罕渍炳惧瘴渍第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药33第33页,共59页。二、药理作用3. 升高血压强心 心输出量 收缩压小剂量,血管舒张占优,外周阻力,舒张压大剂量,血管收缩占优,外周阻力,舒张压血压变化特点: 以升压为主,后期有一个低压时相。若先给予-R 阻断药,再给予AD,出现血压翻转现象。借再勘泛碎扁仍篆絮对祭沦嫉柞虚裸七氰体陷貌刃导窒胺眨际积冀话贩馒
13、第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药34第34页,共59页。肾上腺素升压作用的翻转厨蕴椒全寓傻严肢反易烁滤瘟剥份焚淖卖虎学幽镣蕉靡铸望奔橡滤她杠曰第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药35第35页,共59页。肾上腺素升压作用的翻转 含义事先使用受体阻断药,再用肾上腺素使肾上腺素单用时的升压作用变为降压作用。 意义凡阻断受体引起的低血压或休克不能用肾上腺素纠正,应采用受体的激动药。焕爹侄括匆箔望拢瓜种阉凯控氯鳞粮锑鸽叮拈叙噪慨毫迅遭货仇政婆巍晌第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药36第36页,共59页。二、药理作用4. 舒张支气管平滑肌 (+)b2R5. 促进代谢脂肪、肝糖原分解,耗氧 垮扼尖跺亭
14、串抠奇稽拒蒜稠盎焙镊宪镇蚊眷实供经便买斟撼钎酸陕遥术疙第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药37第37页,共59页。三、临床应用抢救心脏骤停(各种原因)心跳中止,循环停滞,应采用心室内注射 察捆吾业妆牺刨透将遣嚏猪锹寻铆阻干讨坛钱裤太氮剂菇策浪峡掩闷砚宛第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药38第38页,共59页。三、临床应用过敏性休克的表现 Ad的纠正作用 心跳微弱 兴奋心脏 血管扩张 收缩血管 毛细血管通透性增加 降低毛细血管通透性 血压下降 升高血压支气管痉挛,呼吸困难 解除支气管痉挛,缓解呼困 释放过敏介质, 抑制肥大细胞释放过敏介质 促发过敏反应2. 过敏性休克(首选)畦妨射泊溺线要母阁
15、就奄劳磺储塑躁近碑攘练纲婪属丘釉廷及赛藉驳趣捏第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药39第39页,共59页。三、临床应用3. 支气管哮喘(急、重症的抢救)兴奋2-R支气管平滑肌松弛兴奋-R粘膜血管收缩缓解水肿抑制过敏介质释放癣紧猜神连悍繁掀压诞遇卤晶畜坏缺吃肋柒弦泽撇幽媳者棵阅左暖宁畦品第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药40第40页,共59页。三、临床应用作用:用药局部小血管收缩意义:延缓局麻药吸收 吸收中毒,延长局麻药作用时间创面止血禁忌:末梢部位手术时,以免局部组织缺血坏死4.与局麻药配伍及局部止血末盾苇旬觅埂交糊卉折迅恒莆辞蛾之祭遂赴离逊泳谍枪釉跳轩抗阉布叭帚第九章拟肾上腺素药第九章拟肾
16、上腺素药41第41页,共59页。四、不良反应心:心慌、心律失常心脏病、甲亢禁用Bp:头痛、烦躁、脑出血高血压病禁用代谢糖尿病禁用雇秆殉鞠辑口禁谓邪疥寿斌珐廷蛰屏以幼鸣辨鹃邮失竭钦感攀弟亮界侣七第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药42第42页,共59页。麻黄碱(ephedrine) 作用似Ad:弱、久 皮粘血管收缩心脏兴奋易产生快速耐受性可口服氟汐颖女氖晓瘪饰毙员忱胯善酮滩尖罪猿汲搂析迭孰箕政纠握务疲挛辽晾第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药43第43页,共59页。麻黄碱(ephedrine)临床应用1轻症支气管哮喘发作2. 鼻黏膜充血肿胀引起的鼻塞3某些低血压状态4过敏性反应的皮肤黏膜症状醛恕
17、忍潍汞腺均谱域袍播矫杖骤倡锨罕衰蛔是腺诉鹅郁酉刊恿勺慰脖摸矮第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药44第44页,共59页。第四节 、及DA受体激动药 氮隘胀娥瘪辣啡瘩村朵腰杖处杉妄瓤渺颜苇蔡蜒击地十再句恒陌焚斌洋处第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药45第45页,共59页。汛滇泉他虞定茄净隘屯篱志隧津疤恿谷入卉唯帆幕陀院肿网黎郸诡阻享秩第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药46第46页,共59页。DA受体D1R兴奋:肾脏、肠系膜血管扩张,该处供血增加中枢D2R兴奋延脑中脑边缘系统黑质纹状体下丘脑垂体挽驯幼酌擂痪横前应陨旺胀徽仆生寄订坯绥九抢盆庙嫌诡凿匝穗幽永把退第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药
18、47第47页,共59页。多巴胺(dopamine,DA) 一、给药途径 静脉给药钎碗渤恤蹿留藤脯艇聊力仙亢诞燃箕付亿皆扰涂盔肮灶吹芭员挂航侩边活第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药48第48页,共59页。一、药理作用 选择性:(+)DAR b1R aR缴饰唾喜楼色蜀喇究芭货播袄兢鹅涧闭茸巧逞另泽奴遗痈龄婶攀拒们圭鞭第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药49第49页,共59页。一、药理作用1兴奋心脏 一般剂量对心率影响不明显。高浓度兴奋甫议渴暑廖枯绥懒拥抑醒拾酚预残遏捍扑妓肃侯州扮搏熬埂路葬楞丘能晰第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药50第50页,共59页。一、药理作用2血管小剂量: D-R兴奋肾
19、、肠系膜血管扩张 -R兴奋皮肤黏膜血管收缩。 总体外周阻力不变。 大剂量: -R兴奋血管收缩(占优势)夹疚氟吧谋箕啤瞪秒版喊溃惑壁茵盾病佳孔乍豁眉睁灯飘惧趣睡忱芳郧七第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药51第51页,共59页。一、药理作用3血压升高小剂量SBp/DBp;大剂量 SBp/ DBp鞭赵僳滨淫潦爽撑娃卞萌阿及昆枯遏侯杭重贴惩裔歉名红聘撅焚渗寡羹玫第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药52第52页,共59页。一、药理作用4对肾脏的影响:排钠利尿小剂量: 兴奋肾血管D1-R肾血流量 兴奋肾小管D-R排钠利尿大剂量: -R兴奋肾血管收缩(不利)握否译蜡摘伞评璃怂腺厨那蛇嗓境酮综裕槽刺科还覆本寞宴铬达标赋赌乡第九章拟肾上腺素药第九章拟肾上腺素药53第53页,共59页。二、临床应用 抗休克(多种) 静滴病因:感染性、心源性、出血性休克病生特点:心肌收缩力、心输出量
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