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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEMW-150 dihydrochloride dihydrateCat. No.: HY-120111BCAS No.: 1661020-92-3Synonyms: MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate分式: CHClNO分量: 490.43作靶点: p38 MAPK作通路: MAPK/ERK Pathway储存式: Please store the product under the recommended
2、 conditions inthe COA.溶解性数据体外实验 DMSO : 20.83 mg/mL (42.47 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.0390 mL 10.1951 mL 20.3903 mL5 mM 0.4078 mL 2.0390 mL 4.0781 mL10 mM 0.2039 mL 1.0195 mL 2.0390 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,
3、配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.24 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.24 mM); Clear soluti
4、onBIOLOGICAL ACTIVITY1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE物活性 MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate)种选择性的,具有服活性的,可透过神经系统的 p38 MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate(MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38 MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内
5、源性底物 MK2 的能 1。IC50 & Target p38101 nM (Ki)体外研究 MW-150 dihydrochloride dihydrate inhibits in a concentration-dependent manner the ability of the endogenousp38MAPK to phosphorylate an endogenous substrate MK2 in activated glia 1.MW-150 dihydrochloride dihydrate blocks in a concentration-dependent mann
6、er the increased IL-1production by activated glia. The IC50 values are 332 nM and 936 nM for MK2 and IL-1, respectively 1.体内研究 MW-150 dihydrochloride dihydrate (2.5 mg/kg; oral daily for 34 months) improves the APP/PS1 transgenic(Tg) mice performance in radial arm water maze (RAWM) and contextual fe
7、ar conditioning tests 1.MW-150 dihydrochloride dihydrate (2.5 mg/kg; given i.p.; daily for 14 days) treatment in APPNLh/NLh PSP264L/P264L knock-in mouse (with no overexpression of the amyloid precursor protein) exhibits RAWMbehavior indistinguishable from WT mice 1.REFERENCES1. Roy SM, et al. Targeting human central nervous system protein kinases: An isoform selective p38MAPK inhibitor that attenuatesdisease progression in Alzheimers disease mouse models. ACS Chem Neurosci. 2015 Apr 15;6(4):666-80.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For
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