风湿病药物治疗：非甾体抗炎药

1、风湿病药物治疗：非留体抗炎药非留体抗炎药是一大类化学结构式各异，但有共同的药 理作用的药物。它们具有抗炎、对急性和慢性疼痛有良好的 镇痛以及解热作用；临床应用广泛，特别是炎性关节病、软 组织风湿的常用药。阿司匹林因所需用的治疗剂量可引起较多不良反响，除 风湿热外，已极少用于关节痛(炎)。小剂量阿司匹林(一日 300mg以下)有独特的抑制血小板聚集作用，用于心脑血管事 件的预防。非留体抗炎药应用时考前须知：(l)NSAIDs只起改善镇痛、抗炎病症的作用，并不治疗 原发病，因此在用NSAID同时须治疗原发病。(2)NSAID最常见的不良反响为胃肠道的不良反响，严重 者出现胃肠溃疡、出血、甚至穿孔。

2、不同化学结构的NSAID 胃肠严重不良反响有差异。选择性C0X-2抑制剂的胃肠严重 不良反响发生率低于传统(非选择性)NSAID o(3)所有NSAID均可导致血压升高、钠潴留、水肿等。 对服用者应进行相关检测。(4)所有NSAID在长期连续服用后都可能出现发生率不 高但严重的心血管栓塞事件与剂量及疗程呈正相关。(5) NSAID与小剂量阿司匹林(保护心脏)同服用会增加 胃肠道出血，必须用NSAID者应加服质子泵抑制剂(PPI)或【禁忌证】对阿司匹林及其他非留体抗炎药过敏者、上 消化道出血或活动性消化性溃疡及溃疡性结肠炎的患者和 孕妇和哺乳期妇女、有血管性水肿和支气管哮喘者。【不良反响】常见胃

3、肠道消化不良、腹泻、严重者上消 化道出血和溃疡；神经系统：头痛、头晕、焦虑、和失眠等。 少见血压升高、困倦、意识模糊、失眠、惊厥、精神行为障 碍、抑郁、晕厥；影响血三系：白细胞计数或血小板减少, 甚至再生障碍性贫血；血尿、水肿、肾功能不全；各型皮疹 过敏反响、哮喘、休克。偶有肠道狭窄。直肠用药有可能导 致直肠激惹和出血。【用法与用量】(1)成人口服：抗风湿，首次剂量一 次2550nlg, 一日23次，饭时或餐后立即服，一日最大 量不超过150mgo关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨起时 关节发作，可在睡前给予本品栓剂50100mg,塞入肛门。 抗痛风：首次剂量一次2550mg,继之25mg, 一

4、日3次， 直到疼痛缓解，可停药。痛经：一次25哨，一日3次。 退热：口服一次12. 525mg, 一日不超过3次。(2)成人直肠给药：一日50100mg,睡前塞入肛门内。口服与直肠联合用药：一日最大剂量150200mg。【制剂与规格】口引味美辛胶囊：25mgo咧跺美辛缓释胶 囊：30mgo哼I味美辛控释胶囊：(l)25mg； (2)75mgo10呼I噪美辛栓剂：(l)25mg； (2)50mg； (3)100mgo阿跺美 辛乳膏：1%。6、美洛昔康【适应证】用于慢性关节病，包括缓解急慢性脊柱关节 病、类风湿关节炎、骨性关节炎等的疼痛、肿胀及软组织炎 性、创伤性疼痛、手术后疼痛。【考前须知】本品

5、出现胃肠道溃疡和出血风险略低于其 他传统NSAIDo服用时宜从最小有效剂量开始。有消化性溃 疡史者慎用。服药者定期检查其肝肾功能，尤其是65岁以 上老年患者。【禁忌证】妊娠及哺乳妇女、对本品过敏者、对使用阿 司匹林或其他非缶体类抗炎药物后出现哮喘、鼻腔息肉、血 管水肿或尊麻疹者、活动性消化性溃疡或消化性溃疡出血者、 严重肝功能不全者、非透析性严重肾功能不全者、胃肠道出 血、脑出血或其他出血和严重心衰者均禁用。【不良反响】常见贫血、轻微头晕、头痛、消化不良、 恶心、呕吐、腹痛、便秘、胀气、腹泻、瘙痒、皮疹、肝药 酶短暂升高，停药即消失。少见白细胞计数减少、血小板减 少、粒细胞缺乏、眩晕、耳鸣、嗜

6、睡、心悸、胃肠道出血、 消化性溃疡、食管炎、口炎、短暂肝肾功能轻度异常、尊麻 疹。罕见过敏样反响、哮喘发作、胃炎、结肠炎、消化性溃 疡、穿孔或胃肠道出血、肝炎、Steven-Johnson综合征和中II 毒性表皮坏死松解症、血管性水肿、多形红斑和感光过敏及 肾衰等。【用法与用量】口服：骨性关节炎：一日7.5鸣一次服 用，一日最大剂量为15mg；强直性脊柱炎和类风湿关节炎： 一日15mg分2次服用，也可减量至一日7. 5mgo成人一日最 大剂量为15mg,老年人一日7. 5mgo直肠给药：骨性关节炎7. 5mg15mg,睡前肛内塞入； 类风湿关节炎和强直性脊柱炎15111g或7. 5mg,睡前肛

7、内塞入。 老年人7. 5mg,睡前肛内塞入。15岁以下儿童不推荐使用。【制剂与规格】美洛昔康片：7. 5mgo美洛昔康栓：15mg。7、氯诺昔康【适应证】用于急性轻度至中度疼痛和由某些类型的风 湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。【考前须知】以下情况慎用：肝、肾功能受损者，有胃 肠道出血或十二指肠溃疡病史者，凝血障碍者，老人以及哮 喘患者。【禁忌证】对非留体类抗炎药（如阿司匹林）过敏者、 由水杨酸诱发的支气管哮喘者、急性胃肠出血或急性胃或肠 溃疡者、严重心功能不全者、严重肝功能不全者、血小板计 数明显减低者、妊娠和哺乳期病人、年龄小于18岁者。12【不良反响】常见头晕、头痛、胃肠功能障碍（如胃痛、

8、腹泻、消化不良、恶心和呕吐）。【用法和剂量】（1）急性轻度或中度疼痛：一日816mg。 如需反复用药，一日最大剂量为16mg。（2）风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症：一日剂量为 1216mg。【制剂与规格】氯诺昔康片：8mgo8、蔡丁美酮【适应证】用于骨性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊 柱炎的关节肿痛和脊柱痛的对症治疗。亦用于软组织风湿病、 运动性软组织损伤及手术后、外伤后等止痛。【考前须知】（1）对阿司匹林过敏者对本品可能有相似 反响。（2）具有消化性溃疡病史的患者使用后，应对其病症 进行定期检查。（3）肾功能损害的患者，应考虑减少剂量或 禁用。（4）有心力衰竭、水肿或高血压的患者应慎用本品。

9、 在餐中服用本品可使吸收率增加，应在餐后或晚间服用。 服用本品的剂量一日超过2g时腹泻发生率增加。（6）老年人 用本品应该维持最低有效剂量。【禁忌证】活动性消化性溃疡或出血、严重肝功能异常、 对本品及其他非缶体类药物过敏者禁用，孕妇和哺乳期妇女 禁用。13【不良反响】(1)较常见：胃肠道：恶心、呕吐、消 化不良、腹痛、腹泻、便秘、胃肠胀气、便隐血试验阳性、 胃炎、口干和口腔炎、上消化道出血；神经系统：头痛、 头晕、疲劳、耳鸣、多汗、失眠、多梦、嗜睡和紧张；皮 肤：皮疹和瘙痒及皮肤水肿；(2)少见：黄疸、食欲增加或减退、吞咽困难、肠胃炎、 肝功能异常、大便隐血阳性、肝功能衰竭、衰弱、兴奋、焦 虑

10、、多疑、抑郁、震颤和眩晕、大疱性皮疹、尊麻疹、光敏 感、风疹、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、 Stevens-Johnson综合征、血管炎、体重增加、呼吸困难、 过敏性肺炎、蛋白尿、氮质血症、高尿酸血症、肾病综合征、 阴道出血、血管神经性水肿；(3)罕见：胆红素尿、十二指肠炎、暧气、胆结石、舌 炎、胰腺炎和直肠出血；噩梦、味觉异常、脱发、心绞痛、 心律失常、高血压、心肌梗死、心悸、晕厥、血栓性静脉炎、 哮喘和咳嗽、排尿困难、血尿、阳痿和肾结石、发热、寒战、 贫血、白细胞计数减少、粒细胞减少症、血糖升高、低钾血 症和体重减轻。【用法与用量】成人：口服，每晚1g, 一次服用。一日 最大量为2g

11、,分2次服。老年人每晚0.5g, 一次服用。儿 童不推荐使用。14【制剂与规格】蔡丁美酮片：(DO. 25g； (2)0. 5g； (3)0. 75go蔡丁美酮胶囊：0. 25go9、塞来昔布【适应证】缓解骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱 炎的肿痛病症，也用于缓解手术前后、软组织创伤等的急性 疼痛。【考前须知】(1)本品属非笛类抗炎药中选择性C0X2 抑制剂类。它导致胃肠黏膜损伤而引起消化性溃疡和出血的 风险较其他传统非酱体抗炎药为少。适用于有消化性溃疡、 肠道溃疡、胃肠道出血病史者。(2)本品有引起心血管栓塞事件的风险，且与剂量及疗 程(1年以上连续服用)相关。有心血管风险者慎用。(3)本

12、品的心血管栓塞事件的风险与其他传统NSAID相 似。(4)本品长期服用可引起血压升高、钠潴留、水肿等。 故长期服用宜监测血压、血象、肝肾功能。(5)本品化学结构中一个芳基为苯磺酰胺，故与磺胺类 药有交叉过敏反响，因此在使用本品前要询问患者是否对磺 胺类药过敏。(6)有支气管哮喘病史、过敏性鼻炎、尊麻疹病史者慎用。15(7)有中度肝肾损害者，本品剂量应减低而慎用。(8)服用本品时不能停服因防治心血管病所需服用的小 剂量阿司匹林，但两者同服会增加胃肠道不良反响。【禁忌证】对磺胺过敏者、对阿司匹林或其他非留体类 抗炎药物过敏或诱发哮喘者及对本品过敏者、有心肌梗死史 或脑卒中史者、严重心功能不全者及重

13、度肝功能损害、孕妇 及哺乳期妇女均禁用本品。【不良反响】(1)常见胃肠胀气、腹痛、腹泻、消化不 良、咽炎、鼻窦炎；由于水钠潴留可出现下肢水肿、头痛、 头晕、嗜睡、失眠。(2)少见口炎、便秘、心悸、疲乏、四肢麻木、肌肉痉 挛、血压升高；(3)偶见ALT、AST升高；(4)罕见味觉异常、脱发；(5)非常罕见癫痫恶化。【用法与用量】口服：(1)骨关节炎：一日200mg, 1次 服用，如有必要，可增加剂量。最大剂量为：一次200mg, 一日2次，儿童不推荐使用。(2)类风湿关节炎及强直性脊柱炎：可增加到一次200mg, 一日12次，儿童不推荐使用。(3)镇痛：成人一次400mg，一日1次，疗程不超过7

14、天。【制剂与规格】塞来昔布胶囊：(l)lOOmg； (2)200mgo1610、对乙酰氨基酚【适应证】用于中重度发热。缓解轻度至中度疼痛，如 头痛、肌痛、关节痛等的对症治疗。为轻中度骨性关节炎的 首选药物。【考前须知】(1)对阿司匹林过敏者，一般对本品不发 生过敏反响，但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的患者中, 少数(5%)可于服用本品后发生轻度支气管痉挛性反响。(2)肝病者尽量防止长期使用。(3)肾功能不全者长期大量使用本品有增加肾脏毒性的 危险，故建议减量使用。(4)孕妇及哺乳期慎用。(5)3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全慎用。(6)长期大剂量用药应定期进行肝肾功能和血象检查。(7)不宜

15、大量或长期用药以防引起造血系统和肝肾功能 损害。【禁忌证】严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。【不良反响】常规剂量下的不良反响很少，少见恶心、 呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等；罕见过敏性皮炎(皮疹、 皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血 症、贫血、肝肾功能损害和胃肠道出血等。0. 6g, 一日34次;【用法与用量】(1)退热镇痛：口服,成人:一次0. 3g 一日量不超过2g,退热疗程一般不超17 过3天，镇痛不宜超过10天。儿童：按体重一次10mg 15mg / kg,每46小时1次。或按体外表积一天1. 5g/m2, 分次服，每46小时1次；12岁以下的小儿每24小时不超

16、过5次量。解热用药一般不超过3天，镇痛遵医嘱。(2)骨性关节炎：成人常用量口服缓释片，一次0.65 1. 3g,每8小时1次。一日最大量不超过4g,疗程按医嘱。【制剂与规格】对乙酰氨基酚片：(DO. 1g； (2)0. 3g； (3)0. 5go对乙酰氨基酚控释片：0.65go对乙酰氨基酚混悬液：15ml： 1.5g。18 米索前列醇，或选用对乙酰氨基酚。(6)布洛芬不宜与服用小剂量阿司匹林者同用，因通过 相互作用会降低阿司匹林的心脏保护作用。其他传统NSAID 也可能有此现象。选择性NSAID不影响阿司匹林的抗凝作用。(7)不宜同时服用一种以上的NSAID,因会增加其不良反 应。(8)结合病

17、人具体情况选用NSAID,如年龄，并存病如心 梗史、消化性溃疡史、出血史、高血压、肝肾功能、心血管 病危险因子等。还要注意到即使同一 NSAID,它对不同病人 有不同疗效反响和不良反响。选药要个体化。(9)任一 NSAID均应服用最低有效剂量，因为低剂量的 平安性高。1、布洛芬【适应证】缓解各种慢性关节炎的关节肿痛病症，治疗 各种软组织风湿性疼痛如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运 动后损伤性疼痛等，急性疼痛如手术后、创伤后、劳损后、 原发性痛经、牙痛、头痛等，有解热作用。【考前须知】(1)对阿司匹林或其他非留体抗炎药过敏 者对本品可有交叉过敏反响。(2)本品可能增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留

18、。(3)轻度肾功能不全者可使用最小有效剂量并密切监测肾功能和水钠潴留情况。（4）孕妇及哺乳期妇女尽量防止使用。（5）防止本品与小剂量阿司匹林同用以防后者减效。（6）有消化道溃疡病史、支气管哮喘、心功能不全、高 血压、血友病或其他出血性疾病、有骨髓功能减退病史的患 者慎用。长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。（7）长期用药时应定期检查血象及肝、肾功能。【禁忌证】（1）活动性消化性溃疡。（2）对阿司匹林或其 他非笛体抗炎药过敏者。（3）服用此类药物诱发哮喘、鼻炎 或善麻疹患者。（4）严重肝病患者及中重度肾功能不全者。【不良反响】消化道病症包括消化不良、胃烧灼感、胃 痛、恶心、呕吐。少见的为胃溃疡

19、和消化道出血，以及头痛、 嗜睡、晕眩、耳鸣，皮疹，支气管哮喘发作，肝酶升高，血 压升高、白细胞计数减少，水肿等。罕见的为肾功能不全。【用法与用量】布洛芬片（胶囊）：成人，抗风湿：一 次0.4g0.6g, 一日34次，类风湿关节炎比骨关节炎用 量大些；轻中度疼痛一次0.20.4g,每46小时一次。 一日最大剂量为2.4g。缓释剂型一次0.3g, 一日2次。软 膏：次一日3次,外用。儿童用量：一次按体重510mg/kg, 一日3次。口服。 儿童日最大剂量为2. Ogo【制剂与规格】布洛芬片剂：（DO. 1g； （2）0.2g.。布 洛芬胶囊：（1）0. 1g; （2）0. 2g0布洛芬缓释胶囊：0

20、.3g。布 洛芬口服液：10ml： 0. Igo布洛芬混悬液：100ml： 2g。布 洛芬滴剂：15ml： 600mgo布洛芬软膏：20g/支。2、洛索洛芬【适应证】类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、 肩关节周围炎、颈肩腕综合征等疾病的消炎和镇痛。手术 后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。急性上呼吸道炎(包 括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)下述疾患的解热和 镇痛。【考前须知】(1)妊娠期妇女用药应权衡利弊。(2)哺乳期妇女用药时停止哺乳。(3)以下情况慎用：有消化性溃疡既往史患者，血液异 常或有其既往史患者，肝损害或有其既往史患者，肾损害或 有其既往史患者，心功能异常患者，有过敏症既往史患者

21、, 支气管哮喘患者，高龄者。(4)长期用药时，应定期查尿常规、血常规及肝功能， 假设出现异常应减量或停止用药。(5)用于急性疾患时，应考虑急性炎症、疼痛及发热程 度而给药；原那么上防止长期使用同一药物。(6)伴有高热的高龄者或合并消耗性疾患的患者，密切 观察病情。(7)用于感染引起的炎症时，应合用适当抗菌药，慎重给药。防止与其它NSAID合用。有长期使用非留体抗炎药可导致女性暂时性的不育的报道。【禁忌证】有消化性溃疡、严重血液学异常和肝、肾功能损害、心功能不全者，对本品成分有过敏反响、阿司匹林 哮喘者、妊娠晚期妇女。【不良反响】(1)严重不良反响：休克、溶血性贫血、 皮肤粘膜眼综合征、急性肾功

22、能衰竭、肾病综合征、间质性 肺炎、消化道出血、肝功能障碍、黄疸、哮喘发作。(2)其他不良反响：皮疹、瘙痒感、尊麻疹、腹痛胃部 不适感、食欲减退、恶心及呕吐、腹泻、便秘、胃灼热、口 内炎、消化不良、嗜睡、头痛、贫血白细胞计数减少、血小 板减少、嗜酸粒细胞增加、肝酶升高、水肿、心悸、面部潮 红。【用法和剂量】口服：不宜空腹服药，(1)用于适应证 或时，成人一次60mg, 一日3次。出现病症时，可1次 口服60120mg,应随年龄及病症适宜增减或遵医嘱。(2)用于适应证时，成人一次顿服60mg,应随年龄及 病症适宜增减。但原那么上一日2次，一日最大剂量不超过 180mg,或遵医嘱。【制剂与规格】洛索

23、洛芬钠片：60mgo洛索洛芬钠胶囊：60mgo3、蔡普生【适应证】用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱 炎、急性痛风性关节炎、肌腱炎、腱鞘炎等的肿胀、疼痛、 活动受限均有缓解病症作用。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、 挫伤、损伤以及痛经等所致疼痛。【考前须知】（1）对阿司匹林或其他非留体抗炎药过敏 者对本品可有交叉过敏反响。（2）本品有增加胃肠道出血的风险并导致水钠潴留。（3）轻度肾功能不全者可使用最小有效剂量并密切监测 肾功能和水钠潴留情况。（4）孕妇及哺乳期妇女尽量防止使用。（5）有凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全 或高血压者慎用。长期用药应定期进行肝肾功能、血象、血 压及眼科检查。

24、【禁忌证】对本品或同类药品过敏者、活动性消化性溃 疡患者、严重肝肾功能不全者。【不良反响】（1）常见胃烧灼感、消化不良、胃痛或不 适、恶心及呕吐，严重者有胃肠出血、甚至穿孔。（2）久服 者有血压升高、头晕、嗜睡、头痛等。（3）少见视力模糊或 视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心慌及多汗、 下肢水肿、肾脏损害（过敏性肾炎、肾病、肾乳头坏死及肾 功能衰竭等)、等麻疹、过敏性皮疹、精神抑郁、肌肉无力、 粒细胞减少及肝功损害等。【用法与用量】成人口服：抗风湿，一次0. 25g0. 5g, 一日2次，必要时每68小时1次。一日最大剂量为1. 5go 缓释剂型一次0. 5g, 一日1次。止痛，普通

25、片，首次0. 5g, 必要时重复，以后一次0.25g,每68小时1次。疗程不超 过10天。成人直肠给药：一次0.25g,睡前肛内塞入。儿童：抗风湿一日10mg/kg,分两次口服，一日最大剂 量 750mgo【制剂与规格】蔡普生片：(DO. 1g； (2)0. 125g； (3)0. 25go蔡普生胶囊：0. 25go蔡普生缓释胶囊：0.5g。蔡普生注射液：(1) 2ml :0.1g； (2) 2ml :0.2g。蔡普生栓剂：0.25go4、双氯芬酸【适应证】用于各种急慢性关节炎和软组织风湿所致的 疼痛，以及创伤后、术后的急性疼痛、牙痛、头痛等。对成 年人和儿童的发热有解热作用。双氯芬酸钾起效迅速，可用 于痛经及拔牙后止痛用。【考前须知】(1)本品可增加胃肠道出血的风险并导致 水钠潴留，血压上升。(2)轻度肾功能不全者可使用最小有效剂量并密切监测 肾功能和水钠潴留情况。(3)本品有使肝酶升高倾向，故使 用期间宜监测肝功能。(4)孕妇及哺乳期妇女尽量防止使用。(5)胃肠道溃疡史者防止使用。有心功能不全病史、肝、 肾功能损害和老年患者及服用利尿剂或任何原因细胞外液 丧失的患者慎用。(6)有眩晕史或其他中枢神