医学专题药剂学第五节-固体制剂-第二部分

1、五、片剂2021/7/20 星期二1 片剂定义（Tablet) 系指药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状或异型片状制剂，主要供口服使用。 目前应用最广泛的制剂品种。（一）概述2021/7/20 星期二2药物片剂加工压制辅料片剂处方组成：药物和辅料辅料：片剂中除主药外加入的一切物料的总称。也称赋形剂（三）片剂的辅料（赋形剂）2021/7/20 星期二3片剂制备中加入辅料目的为了满足片剂制备工艺和产品质量的要求。 制备工艺（填充、压片、不粘冲和不松片） 产品质量（外观美观、硬度、片重差异、崩解度）合格2021/7/20 星期二41、片剂的辅料药物压片应具备的条件有足够的量50mg。小剂量的药物均

2、可制成片剂，有一定粘性和可压性，可使片剂成型。有一定流动性、润滑性，使压片不粘冲，片重差异小有吸收性，可使油性或液体药物成为固态。有吸湿性和膨胀性，可使片剂在体内迅速崩解。 填充剂润滑剂 吸收剂 崩解剂粘合剂 2021/7/20 星期二5片剂辅料在片剂制备中所起作用稀释剂与吸收剂（填充剂）润湿剂与粘合剂崩解剂润滑剂其它辅料稀释剂：增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素吸收剂：吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并诱发物料的粘性。 水、乙醇粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性不足的物料聚

3、结成颗粒或压缩成型。淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用加入方法：内加法、外加法、内外加法淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂等润滑剂：兼有润滑、抗粘或助流作用减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片2021/7/20 星期二6片剂辅料在片剂制备中所起作用稀释剂

4、与吸收剂（填充剂）润湿剂与粘合剂崩解剂稀释剂：增加片剂重量与体积，利于成型和分剂量。淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素吸收剂：吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝两者合称填充剂润湿剂：本身无粘性，可润湿物料并诱发物料的粘性。 水、乙醇粘合剂：有粘性的固体粉末或溶液，使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型。淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物崩解剂：能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。崩解原理：膨胀作用、产气作用、毛细管作用加入方法：内加法、外加法、内外加法淀粉及其衍生物、纤维素、泡腾崩解剂、表面活性剂等2021/7/20 星期二7润滑剂其它辅料润滑剂：

5、兼有润滑、抗粘或助流作用减少粘冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力，利于出片并使片面光滑美观。硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、硬脂酸钙；PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠、着色剂：改善外观和便于识别。天然色素、合成染料芳香剂和甜味剂：改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片2021/7/20 星期二8用于压片的物料（颗粒或粉末）必须具备三个重要的前提条件：良好的流动性、润滑性和可压性（可压缩成型性）；药物一般制成颗粒压片。 2、片剂制法2021/7/20 星期二91、复方乙酰水杨酸片复方乙酰水杨酸片（1000片）R：乙酰水杨酸 268g对乙酰氨基酚 136g咖啡因 33.4

6、g淀粉 266g淀粉浆(17%) q.s滑石粉 15g轻质液状石蜡 0.25g处方分析主药主药主药崩解剂粘合剂润滑剂润滑剂2021/7/20 星期二102、 VB2片指药物每片含量在100mg以下的片剂。制备注意含量均匀度问题。采用等量递加稀释法混合。R：核黄素片（VB2片）(1000片） 核黄素 5g 乙醇（50%） Q.S. 淀粉 26g 糊精 42g 硬脂酸镁 0.7g处方分析主药润湿剂崩解剂填充剂润滑剂粘合剂填充剂2021/7/20 星期二113、引湿性药物的片剂制法原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。 红霉素片（1万片）R：红霉素

7、 10亿单位 淀粉 525 g 干淀粉 50g 淀粉浆(10%) q.s 硬脂酸镁 36g处方分析为防潮和防胃酸破坏包肠溶衣主药填充剂、崩解剂崩解剂粘合剂润滑剂2021/7/20 星期二12（四）片剂的包衣片剂的包衣系指在普遍压制药片（称为片芯或素片）的表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离的操作过程。包成的片剂称包衣片，包衣的材料称包衣材料或“衣料”。2021/7/20 星期二131、包衣的目的 （1）改善片剂外观和便于识别；中药浸膏片剂，（2）掩盖药物的不良味道；如盐酸黄连素片，复方胎盘片等。（3）增加药物稳定性；如红霉素肠溶片、硫酸亚铁片。2021/7/20 星期二14（4）防止药物配

8、伍变化；（5）改变药物的释放部位； 肠溶阿司匹林片，胰酶片等。（6）控制药物的释放速度；采用不同的包衣材料，调整包衣膜的厚度和通透性，可使药物达到缓释、控释作用。 2021/7/20 星期二153、包衣材料及包衣过程（1）包糖衣的材料糖衣具有一定的隔绝空气作用；可掩盖药物的不良气味；改善外观，易于吞服，对片剂崩解度影响较小。 2021/7/20 星期二16（1）包糖衣的材料和工艺蔗糖、滑石粉、川蜡等（1）隔离层 常用10%-15%明胶浆或30%-35%阿拉伯胶浆等（2）糖浆 用作粉层的粘结与包糖衣层；浓度为6575%(g/g)。（3）粉衣层 滑石粉、碳酸钙（4）打光剂 川蜡（虫蜡）2021/7

9、/20 星期二17包薄膜衣材料薄膜衣料增塑剂溶剂着色剂蔽光剂胃溶性材料纤维素衍生物，常用的有：羟丙甲纤维素（HPMC）；羟丙基纤维素（HPC）；聚维酮（PVP）； 丙烯酸树脂类（ 号胃溶）肠溶性材料丙烯酸树脂类（、号肠溶）纤维素衍生物，醋酸纤维素酞酸酯（CAP PH 6）；羟丙基纤维素酞酸酯（HPMCP pH56 ）胃肠不溶性材料乙基纤维素（EC） 醋酸纤维素（CA）水溶性 丙二醇、甘油、PEG等脂溶性 甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等水、乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮等食用色素天然色素：苋菜汁、焦糖、叶绿素等。人工合成色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝、日落黄、姜黄

10、、亮蓝。二氧化钛（钛白粉）2021/7/20 星期二18肠溶衣片肠溶型薄膜衣材料 是指在胃酸条件下不溶，到肠液中PH6才开始溶解的高分子薄膜衣材料。包肠溶衣目的：防止胃酸及胃酶对药物的破坏防止药物对胃的刺激性。使药物定位在肠道释放。2021/7/20 星期二19 红霉素肠溶片原料、压片过程及操作空间应保持干燥，避免潮湿，宜包防透水性的薄膜衣；胃酸易破坏，包肠溶衣。 红霉素片（1万片）R：红霉素 10亿单位 淀粉 525 g 干淀粉 50g 淀粉浆(10%) q.s 硬脂酸镁 36g处方分析肠溶衣处方： II号丙烯酸树脂 0.28kg 85乙醇 5600ml 苯二甲酸二乙酯 0.0506kg 蓖麻油 0.168kg 聚山梨酯80 0.0506kg 滑石粉 0.168kg 肠溶材料溶剂增塑剂增塑剂增溶剂粉衣料2021/7/20 星期二204、 片剂的质量评价（一）外观性状（二）片重差异（三）硬度和脆碎度（四）崩解度（五）溶出度或释放度（六）含量均匀度（七）微生物限度检查质量检查2021/7/20 星期二21（五）片剂的质量评价主要检查三个方面：一、物理方面1、外观性状表面完整光洁、色泽均匀、字迹清晰、无杂色斑点