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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEUbiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5Cat. No.: HY-100738CAS No.: 108477-18-5Synonyms: NSC144303分式: CHNOS分量: 414.39作靶点: Apoptosis作通路: Apoptosis储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO
2、: 31 mg/mL (74.81 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.4132 mL 12.0659 mL 24.1319 mL5 mM 0.4826 mL 2.4132 mL 4.8264 mL10 mM 0.2413 mL 1.2066 mL 2.4132 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Ubiquitin Isopeptidas
3、e Inhibitor I, G5 (NSC 144303)凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 M。IC50 & Target IC50: 1.76 M (E1A cells), 1.6 M (E1A/C9DN cells) 11/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE体外研究 G5 is capable of activating an apoptosome-independent apoptotic pathway. It targets theubiquitin
4、proteasome system by inhibiting the ubiquitin isopeptidases. G5 induces a rather unique apoptoticpathway, which includes a Bcl-2-dependent but apoptosome-independent mitochondrial pathway withupregulation of the BH3-only protein Noxa, stabilization of theinhibitor of apoptosis antagonist Smac, but a
5、lsothe involvement of the death receptor pathway. G5 is a potent apoptotic inducer showing IC50s of 1.76 and1.6 M in E1A and E1A/C9DN cells, respectively 1.PROTOCOLCell Assay 1 Different drug concentrations are used to determine the dose-response profile and to calculate the IC50value. Cells are inc
6、ubated with the required concentrations of the 57 compounds. After 24 or 48 hours ofincubation, cell death is evaluated bytr ypan blue staining 1.MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.REFERENCES1. Aleo E, et al. Identification of new compounds that trigger apoptosome-independent caspase activation and apoptosis. Cancer Res.2006 Sep 15;66(18):9235-44.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.T
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