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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemELovastatinCat. No.: HY-N0504CAS No.: 75330-75-5Synonyms: Mevinolin分式: CHO分量: 404.54作靶点: HMG-CoA Reductase (HMGCR)作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO
2、: 215 mg/mL (531.47 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL10 mM 0.2472 mL 1.2360 mL 2.4719 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Lovastatin种于降低胆固醇的细
3、胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。IC50 & Target HMG-CoA reductase 1体外研究Lovastatin (10 M; 72 hours) efficiently reduces viability of HepG2 cells 2.1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemELovastatin (10 M; 48 hours) induces apoptosis in HepG2 cells 2.Cell Viability Assay 2Cell Line: HepG2 cellsConcentratio
4、n: 10 MIncubation Time: 72 hoursResult: Efficiently reduced viability of HepG2 cells.体内研究 Lovastatin is an inactive lactone that is hydrolyzed in the liver to an active f3-hydroxyacid form. This principalmetabolite is the inhibitor of the enzyme HMG-CoA reductase. The Ki is 1 nM. Lovastatin and its
5、-hydroxyacid metabolite are highly bound to human plasma proteins. Lovastatin crosses the blood-brain andplacental barriers 3. Lovastatin produces a profound reduction of apolipoprotein-B-containing lipoproteins,especially LDL cholesterol and, to a lesser extent, plasma triglycerides, and a small in
6、crease in HDLcholesterol 4.户使本产品发表的科研献 Cell Death Dis. 2019 Apr 11;10(4):327. J Gen Virol. 2019 Feb;100(2):156-165. Biochem Biophys Res Commun. 2019 May 14;512(4):736-741.See more customer validations on HYPERLINK / www.MedChemEREFERENCES1. Alberts AW, et al. Discovery, biochemistry and biology of l
7、ovastatin. Am J Cardiol. 1988 Nov 11;62(15):10J-15J.2. Kah J, et al. Selective induction of apoptosis by HMG-CoA reductase inhibitors in hepatoma cells and dependence on p53 expression.Oncol Rep. 2012 Sep;28(3):1077-83.3. Frishman WH, et al. Lovastatin: an HMG-CoA reductase inhibitor for lowering ch
8、olesterol. Med Clin North Am. 1989 Mar;73(2):437-48.4. Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.5. Ifergan I, et al. Statins reduce human blood-brain barrier permeability and restrict leukocyte migration: relevance to multiple sclerosis.Ann Neurol. 2006 Jul;60(1):45-55.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applicati
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