药物化学-大纲等2014考试辅导加

1、第二十一章 抗血小板和抗凝药说明：1.本章是考纲新出现的一章。2.两类药物的共同作用是防止血栓形成。3.抗血小板药可抑制血小板黏附、以及等功能，从而防止血栓形成。4.抗凝药能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成的血栓防止其进一步发展。第一节 抗血小板药一、抗血小板药的分类根据作用机制可把这类药物分为 5 类：1.环氧合酶抑制剂（30 章非甾体抗炎药）；2.血栓素酶抑制剂（TXA2）；3.磷酸二酯酶抑制剂 他唑；4.血小板二磷酸腺苷受体（受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡、噻氯匹定；5.血小板 GPba 受体拮抗剂 替罗非班。上述分类及各类的代表药是考点。二、抗血小板药的副作用同的副作用是，因

2、此应严格控制用药剂量。考点：1.结构：含咪唑杂环。性质：含羧基，在氢氧化钠溶液中溶解。作用机制（分类）可抑制 TXA2（血栓素酶）。4.具有抗血小板和解除痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗死。考点：1.结构含四氮唑，是喹啉类衍生物。机制（分类）选择性磷酸二酯酶（PDE ）抑制剂，抑制血小板脉闭塞症引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行。在肠内吸收，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，具有活性。作用，用于改善由于慢性动考点：1.结构含噻吩，是酯类化合物。2.有一个手性中心，药用品为 S 构型。3.机制（分类）：阻断血小板受体。4.前体药物，口服后经肝细胞色素 P450 酶系转化为 2-氧-氯吡，再经

3、水解形成活性代谢物（噻吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与的作用。受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板考点：1.结构是氯吡的类似物。2.强效（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板具有强力专一性抑制作用。3.副作用大，已逐渐被氯吡代替。考点：1.结构含磺酰氨基。机制（分类）：可逆性、竞争性血小板 GPba 受体拮抗剂。用于冠状动脉缺血综合征患者进行冠状动脉成形术或冠脉内斑块切除术。第二节 抗凝药考点：1.结构及性质：因是钠盐，极易溶解于水，因有内酯结构，易水解。2.含有一个手性碳，有两个光学异构体。第一，活性不同，S-活性强。第二，体内代谢有选择性，S-经侧链羰基还原为 S-7-羟

4、基 ，经尿液排泄；而 R-在母核 7 位上进行羟化，进入胆汁，随粪便排出体外。3.由于显效慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗。练习题最佳选择题下列哪个药物的代谢产物无活性答疑501226210101正确E抗心律失常药物的代谢。配伍选择题A.氟伐他汀 B.盐酸可乐定硝酸异山梨酯盐酸地尔硫（ 卓）莫索尼定可乐定的苯环被嘧啶环替代的衍生物答疑501226210102正确E作用机制是答疑NO舒张因子501226210103正确C羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂答疑501226210104正确A可用于类药品成瘾的戒断治疗答疑501226210105正确B配伍选择题他唑替硝苯地平 D.E.磷酸二酯酶抑制剂类抗血小板药答疑501226210106正确A紧张素转化酶抑制剂答疑501226210107正确D钙通道阻滞剂答疑501226210108正确C紧张素 II 受体拮抗剂答疑501226210109正确B考点：药物作用机制及分类，药物通用名词干。多项选择题 下列哪些与A.皮疹和味觉相符特殊副作用与巯基有关B.遇光在水溶液中可发生自动氧化生