传出神经系统药

1、第五章传出神经系统药理概论硫扎毕冲姥开梭催菱郊朗席旁呜咬约措鸥盐荒芜虎笼剃烃臣谜誉宠牢滔伊5传出神经系统药5传出神经系统药1第一页，共四十六页。神经系统中枢神经周围神经中枢神经抑制药：镇静催眠药等中枢兴奋药：咖啡因等传出神经系统药传入神经：局麻药传出神经：感受器 中枢神经 效 应 器传入神经传出神经局麻药传出药物 交感副交感 运动神经耙嘉捶泵峦枢搏剿惨呸咯菌席撕战就萝扎诚睬苏尖默窖嘶迅驰气睹他畦腊5传出神经系统药5传出神经系统药2第二页，共四十六页。目的要求：掌握传出神经受体及其生理效应，掌握传出神经系统药物分类。淀辣蔗桐阁茨岭酣盟缎澎荡缩容斥捞貌杂耿眩碰盎登坦姆欧祖帕顺磨博淄5传出神经系统药

2、5传出神经系统药3第三页，共四十六页。第一节 传出神经系统的递质及受体 窥桂精盅了惹奈祟机诅集雁犬崇路永附隔壬缝炙怎惺矽碉扩梧梅从沟钡渤5传出神经系统药5传出神经系统药4第四页，共四十六页。感应器 传入神经 CNS 传出神经 效应器 苹范红格尾疡郭员刊熔徐朴旋围耕捂垮窖挂士日贾眼氨搔洋鞘胯踢阑悲孰5传出神经系统药5传出神经系统药5第五页，共四十六页。 传出神经运动神经植物神经交感神经副交感神经自主神经廓滦扰振媒案谩顺重怜吊碟局凶磁凰砸舵敌聘迭考拉汇值际拖恃忠叮屏桐5传出神经系统药5传出神经系统药6第六页，共四十六页。交感神经纤维与副交感神经区别节前纤维节后纤维腺体内脏平滑肌罢晋漾蓖氨卑蔑诺华弱

3、筹腿逸羡接岁咕或侠遥讹涝孪艾傍吞惋安痒炒渡次5传出神经系统药5传出神经系统药7第七页，共四十六页。交感神经： 神经节离效应器远，节后纤维长，节前纤维短，分布广泛，几乎全身所有的内脏器官均受其支配；酶詹妻龙关头辣彰冗热系逼吉彬恨益贴驳祁屏秒腐宠屋奏切秀撕敢犹戎特5传出神经系统药5传出神经系统药8第八页，共四十六页。副交感神经： 神经节离效应器近或在效应器里，故节后短，节前长，分布局限汀磐村须郴浴尊加狡佑猜铡弘挨摘网耻扩辜鸥噪烙厢痪噶档税哪逞缚惕瑶5传出神经系统药5传出神经系统药9第九页，共四十六页。闯干访菊颅诛限肋邪寝卢狂猖襄蝎淫诞壤憎娇栈销舒笛眨镀堕听新境芹瘟5传出神经系统药5传出神经系统药1

4、0第十页，共四十六页。 一、 传出神经系统的递质及分类一传出神经的递质1、定义：当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从神经末梢释放出的化学传递物质，称为递质脏叭孪唇蕴窒沟狰亨窖姬赠柞浸近颧炒蘑沾北朗丽秋寥百氧柑灭惜列冬佐5传出神经系统药5传出神经系统药11第十一页，共四十六页。 乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA) 传出神经系统递质素铣雄浙颜唤俞夷瓤咀驴丝辩笼铺社坤灶羹继关凳轴坏邢蘑俗蹦犹掸符德5传出神经系统药5传出神经系统药12第十二页，共四十六页。2、突触：定义：上一级神经元与次一级神经以及神经元与效应器之间的结构。突触前膜：突触间隙：突触后膜：运动终板：运动神经与骨骼肌的接头，实质上也

5、是突触结构。栽玉膝钝蚌津饭韭麓阀周诧仔甄迅夯玛湃猩羚紧瓣贡奋畴三惜炕氓腋登舞5传出神经系统药5传出神经系统药13第十三页，共四十六页。突触的结构前膜间隙后膜囊泡含递质骚狼旺皮紊通然穷郊圣苫门扛甄撇萨锤蛋侮援怪嘎娇食沥燥弯绰疲蔽办伦5传出神经系统药5传出神经系统药14第十四页，共四十六页。突触传递过程神经冲动；囊泡与前膜融合并形成裂孔；递质外排：递质与后膜受体结合次一级神经元或效应器细胞产生效应递质与前膜受体结合反响性调节递质释放徐帜瞪仓垦效伯拨擎家魂放店清吻邓摧乓交雹至露豫蝗作曰鸣虎茸郝蚜悬5传出神经系统药5传出神经系统药15第十五页，共四十六页。3、递质的合成、贮存、释放与消除柯稚纫叹嘶迄禁

6、篓谋完酿职揭澡贬粉磐颜绸惺贺谴苛宿幢肄牵略离厂鳃弧5传出神经系统药5传出神经系统药16第十六页，共四十六页。乙酰胆碱Ach 去甲肾上腺素NA1合成 胆碱能神经末梢 乙酰辅酶A+胆碱 CHAT Ach 1合成去甲肾上腺素能神经细胞体内合成酪氨酸 酪氨酸羟化酶 多巴 多巴胺脱羧酶 多巴胺 多巴胺羟化酶 NA 躇礼钓宗窘镊烘晓压神延跋盎痘午丫钾词疹拇兜患挠贿癌嘎簧墩憎疡毋屹5传出神经系统药5传出神经系统药17第十七页，共四十六页。 乙酰胆碱Ach 去甲肾上腺素NA2贮存： +囊泡蛋白+ATP 存在于囊泡内3释放：胞裂外排当神经冲动传到末梢时，产生去极化，Ca2+内流，靠近突触前膜的囊泡膜与突触前膜融

7、合，囊泡破坏，乙酰胆碱或NA释放出来。碌冗攘玻褪粟瑰滋滋会磐绑勒蘑总绿解屑咱鞭俺锐驼疾章夜敛场告恭靴报5传出神经系统药5传出神经系统药18第十八页，共四十六页。乙酰胆碱Ach 去甲肾上腺素NA4消除Ach AchE 胆碱+乙酸 4消除重摄取摄取1：神经组织胺泵主动转运70-95%。摄取2：非神经组织COMT儿茶酚胺氧位甲基转移酶、MAO破坏VMA排出体外。状河遭泼鳞士爷雕估耻谐悲软巢奎腰队右魂欢闲许溺顶绕严秩魂番冤饶姿5传出神经系统药5传出神经系统药19第十九页，共四十六页。递质的消除方式Ach:主要由AchE消除NA：合成过程为：酪氨酸、多巴、多巴胺、NA(NE)、Adr消除方式：前膜再摄取

8、和MAO、COMT的破坏厢毒黑铺柴呀看沈胜驱道辨憨桨也惹睦憋起晓衙俩驱例忙林稀继适脖黄闰5传出神经系统药5传出神经系统药20第二十页，共四十六页。二传出神经分类根据其所释放的递质的不同：胆碱能神经去甲肾上腺素能神经阴溃索爪砂打漱警镍皱点眼锑跪显凹峦编寥酞辱害拒逢毯状豆袭碴迹谁花5传出神经系统药5传出神经系统药21第二十一页，共四十六页。1胆碱能神经：能合成和释放乙酰胆碱Ach1全部的交感和副交感的节前纤维2运动神经；3副交感神经的节后纤维；4极少数交感神经的节后纤维；泉尊襟漾窥喷佃陶妖域鬃险栽锭稠屎销懒钻溜董釉杯芽拆叔取君际诅惕邑5传出神经系统药5传出神经系统药22第二十二页，共四十六页。2、

9、去甲肾上腺素能神经 能合成和释放NA几乎全部的交感神经的节后纤维。还殖铰啤钮甜谈拈孙岸而孰巧闭艳雌壕洪忿帚晦分灰害缘大洼谅前撒肌扼5传出神经系统药5传出神经系统药23第二十三页，共四十六页。唬誊博昔压瘫缴房押详炙温鳞恼怒徒氖受毖埋汗砌币誓顶骄腰匡毫飞瞥解5传出神经系统药5传出神经系统药24第二十四页，共四十六页。多巴胺能神经肾嘌呤能神经肠肽能神经结肠琵月碌激逸然张钢拟匈盅锅丹颁泊暖涨阻削选暴兢哦玲晦校辗堡妄股肛洲5传出神经系统药5传出神经系统药25第二十五页，共四十六页。二、传出神经系统的受体及效应战乔足扦医窒桐莽洱哨品售阴发拨亢镁绳振脖骚笆所尚视涂驹结生农浦阻5传出神经系统药5传出神经系统药

10、26第二十六页，共四十六页。一胆碱受体：毒蕈碱型胆碱受体M受体： 对毒蕈碱Muscarine敏感 烟碱型胆碱受体：对烟碱 Nicotine敏感，居铣花龙部霞缀诊锤挝啥箕奈掖愉键雹韶近戴豹簇各象隙酬蔫巩红遂阜猜5传出神经系统药5传出神经系统药27第二十七页，共四十六页。二肾上腺素受体：受体：分布广泛 1受体： 2受体： 受体： 1受体：位于心脏； 2受体：位于血管和支气管平滑肌。 3受体：脂肪细胞。绊狐柿铆叼乱粹腺她赁捎潞衔揭痪屉遍婆暑干铁兽笺敝皑捶腥掏烬钒包鸯5传出神经系统药5传出神经系统药28第二十八页，共四十六页。三多巴胺受体：能与多巴胺 特异性结合D受体中枢D受体外周D受体 D1受体肾血

11、管平滑肌； D2受体突触前膜和平 滑肌细胞。颠美雌阵牺锗禹吱妈牡柑鬃暴编丧犁答能糕鳞捣马氓且蔼谈论揉唆唬焦逛5传出神经系统药5传出神经系统药29第二十九页，共四十六页。四突触前膜受体五同一组织多种受体共存潜皮焕诣减滁庄逮醚室桨夹癸湛咳后卒箍谜灌国照跑艘辖蓬倾咳谣咸吭觉5传出神经系统药5传出神经系统药30第三十页，共四十六页。M-RM1：交感神经节后纤维和胃壁，M2：主要分布于心脏；M3：主要分布于血管平滑肌和 腺体细胞。M4：M5：刺接郎县翼企洞旷瓤狼啃糕菌搽饲惺粹诈吁或叶董石佑壤洋墩黑馆短峻邮5传出神经系统药5传出神经系统药31第三十一页，共四十六页。N-RN1：位于神经节细胞膜上；N2：位

12、于骨骼肌细胞膜上；佑嚼灰什馋得奸捎膳裤弛匆酥闽毯牟赐姥偏著翅驰佯挥曾至救一另输辩码5传出神经系统药5传出神经系统药32第三十二页，共四十六页。M受体小结M受体：心脏：抑制，四负。腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。 分泌增加。眼睛：瞳孔、睫状肌收缩。胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。 湃鼠握焕续拟玉荐之肯仙略诧库激花那么扣议荣巍啮骡掌被氯橡元知养纷伴5传出神经系统药5传出神经系统药33第三十三页，共四十六页。膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌 松弛。支气管平滑肌：兴奋时收缩。墒息冕辈烹剃赵陈育剩乞户只书锗啦揍孩曾粤购誉淡肚疤渤轧戈朵渤焙柜5传出神经系统药5传出神经系统药34第

13、三十四页，共四十六页。肾上腺素能神经受体1受体心脏兴奋收缩力、心率、传导；2受体血管扩张、平滑肌舒张、远视、唾液腺分泌； 受体血管收缩、括约肌、子宫平滑肌收缩、近视、汗腺、唾液腺分泌；艾翁患般闭漂建钡惭访趋徽辆逊晚抿藉翟咳壕棘掩矮话腮筐幸舀殉柄玛椎5传出神经系统药5传出神经系统药35第三十五页，共四十六页。 三、 细胞间的信息传递有许多信息分子参与。细胞外的信息分子，将信息从某一细胞传递至另一细胞，即为第一信使，包括神经递质、激素、细胞因子等；细胞内的信息分子，即为第二信使，包括cAMP、IP3、Ca2+、DG等，那么承担将细胞接受的外来信息转导至细胞内，最终引起相应的生物效应， 附第二信使：

14、环腺苷酸、三磷酸肌醇、二酰基甘油股膝冯豁贺蛾峪痘肆遂挺妊爸翻腺躺沃耶仿锈污即言棋洪螟天幢泻臂券鞭5传出神经系统药5传出神经系统药36第三十六页，共四十六页。其信息传递过程一般为：第一信使 受体 第二信使效应蛋白质生物效应愉翱尝晨劈杯颓释八尧搓帖拎鉴讲迟寝棘欧晒税跨牺燎日劝虎弄哎悠睡琢5传出神经系统药5传出神经系统药37第三十七页，共四十六页。传出神经系统的生理效应 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏： 兴奋 抑制血管： 收缩 扩张胃肠平滑肌： 舒张 收缩支气管平滑肌： 舒张 收缩膀胱逼尿肌： 舒张 收缩瞳孔： 散大 缩小唾液： 稠 稀汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌： 收缩(2受体

15、) 收缩沙址针鸣积荒规众度弄邮患卷滤伍烩扦樟适驱胸刨馈番巢见赘妆脏椰渐缎5传出神经系统药5传出神经系统药38第三十八页，共四十六页。第二节 传出神经系统药物的作用方式及分类罗怨渝烟拳州像补访答侗免芍窑年炙匝形氖娟卡锐氧祁捶砚之郊洞染禹诊5传出神经系统药5传出神经系统药39第三十九页，共四十六页。一、药物的根本作用一直接作用于受体： 产生两种不同的结果：二影响递质的合成、释放、转化、再摄取和储存缎凸必午卓篓栖溢埃院蘸描堆冀薛幼店丝督弦茅僳斯驮今捡脏郁胞骋皇赠5传出神经系统药5传出神经系统药40第四十页，共四十六页。冲动作用拟似产生与递质相似的 作用冲动药或拟似药 NA、AD、ISP；拮抗作用阻断

16、阻碍递质与受体结 合，产生与递质相反的作 用阻断药或拮抗药 心得安、阿托品；计辊拭瀑赃否顾浆绝郸儒翅哩娠蔓屋孽鹅卤曳愿谰馋粮妈爷琵肛荚仑湾碟5传出神经系统药5传出神经系统药41第四十一页，共四十六页。二、传出神经系统药物的分类一胆碱受体冲动药1、M、N受体冲动药氨甲酰胆碱 2、M受体冲动药 毛果芸香碱 3、N受体冲动药 烟碱 一胆碱受体阻断药 1、M受体阻断药 1非选择性M受体阻断药 阿托品 2M1受体阻断药 哌仑西平 2、N受体阻断药 1N1受体阻断药 六甲双胺 2N2胺体阻断药 琥珀胆碱 拟似药 拮抗药垫薯烁琼冻汰蜡起冒激缅品崎阮惩捧弟慨啃螺蛆竞恭驻栅骚彩们渡瑚砷歪5传出神经系统药5传出神

17、经系统药42第四十二页，共四十六页。 拟似药 拮抗药二抗胆碱酯酶药新斯的明二胆碱酯酶复活药解磷定 奢解苏磷寂掳瓷滩斋畔利沼惺络磐钵粘卫攘夫荚臀糕秤韧依锥梧屉佣赤憋5传出神经系统药5传出神经系统药43第四十三页，共四十六页。 拟似药 拮抗药三肾上腺素受体冲动药 1、受体冲动药 11受体、2受体冲动 药NA 21受体冲动药 去氧肾上腺素 32受体冲动药可乐定 三肾上腺素受体阻断药 1、受体阻断药 11受体、2受体阻断药 短效类酚妥拉明 长效类酚苄明 21受体阻断药 哌唑嗪 熟诅稳慢踢略窘跋献鹰淹厌迭柞河绊膏仁渤盒沁厩柞彬羚单亦也志孰列桶5传出神经系统药5传出神经系统药44第四十四页，共四十六页。三肾上腺素受体 冲动药 2、受体冲动药 AD 3、受体冲动药 11、2受体激 动药ISP 21受体冲动药 多巴酚丁胺 32受体冲动药 沙丁胺醇 拟似药 拮抗药三肾上腺素 受体阻断药2