浅议荭叶心通软胶囊成型工艺

1、浅议荭叶心通软胶囊成型工艺【摘要】目的:确定荭叶心通软胶囊的最正确成型工艺。要领:接纳单因素平行试验的要领,对辅料及其用量、囊材、制片温度等举行了成型工艺筛眩结果:最正确工艺是以适量的大豆油作为混悬剂,并参加助悬剂蜂蜡(2%),先熔融在大豆油中,冷至室温后,参加挥发油混匀,再将干膏粉参加混淆油充实研磨混匀(比例为10.510.75),接纳明胶甘油水(质量比10.41)为囊材,融胶温度在7080、保温温度在5565时制成软胶囊。结论:此成型工艺公正、不变,操纵简朴,实用于大范围消费。【关键词】红蓼;软胶囊;蜂蜡;油类;荭叶心通软胶囊keyrdsplygnurientale;sftapsules;

2、eraflava;ils;hngyexintngsftapsules荭叶心通软胶囊源于民间验方,由荭草等多味中药构成,通常以汤剂入药,用于治疗胸痛、胸闷、气短等冠心病心绞痛心血瘀阻证。由于汤剂存在携带、服用未便,质量不易操纵等缺点,使临床推广应用受到限定。为制备质量不变可控,临床利用宁静、有用,贮藏、运输、携带、利用便利的剂型,按照本品含有挥发性身分的特点,将其制备成生物利用度高、含量正确、可制止挥发性身分挥发丧失、掩饰不良嗅味、服用便利、外不雅好的软胶囊剂,以便进步制剂的不变性和患者的顺应性1,2。同时,思量到软胶囊壳在体内崩解后,药物以疏散状态敏捷汲取,切合治疗冠心病心绞痛药物快速起效的特

3、点,切合新药临床应用的“三效、三孝五便的原那么。1仪器与质料1.1仪器hrs-100型软胶囊机(北京东方慧神科技);ettlerae240电子天平。1.2质料荭草、山楂叶以及三七的提取物,川芎挥发性身分由贵阳医学院药物研究开拓中央提供,大豆油由广州环叶制药消费,明胶由华北明胶消费,甘油由浙江遂昌甘油厂消费,蜂蜡由南昌扬子江制药厂消费。2要领与结果2.1辅料的选择作为软胶囊混悬介质的辅料与药物混淆必需具有精良的活动性以包管大范围消费,同时混淆液也必需具备精良的物理不变性。最常用的混悬介质是植物油或植物油加非离子外貌活性剂或peg400等3,4。因此,可选用大豆油作为混悬剂,参加助悬剂蜂蜡作为辅料

4、并对其用量及配比举行观察。为顺应软胶囊消费的必要,药物半制品在参加大豆油制成的混悬液时要求有必然活动性,不克不及太稀,只管低落服用量,故必要对干膏粉加挥发油(药物半制品)、大豆油的比例举行研究。取药物半制品与大豆油别离按10.25、10.5、10.75、11、11.25的比例混匀,不雅察药液的活动性和均一性。结果见表1。表1半制品与大豆油比例的试验结果(略)注:药物半制品均为40g试验结果表白,当药物半制品与大豆油的比例为10.5、10.75时药液浓重度适中,活动性好,切合软胶囊的灌装要求,故接纳药物半制品与大豆油的比例为10.510.75举行投料。为使软胶囊内容物均质、不变,必要参加助悬剂。

5、文献资料报道,油状基质常用的助悬剂是必然比例的油蜡混淆物3,5。按照预试验可直接参加蜂蜡作为助悬剂,并对其用量举行了观察,所配药液以3000r/in离心5in后安排3d,结果见表2。表2蜂蜡用量试验结果(略)注:药物半制品均为40g,大豆油均为30g试验结果表白,当蜂蜡与大豆油的比例为0.60.930,即蜂蜡在大豆油中的含量为2%时药液浓重度适中,活动性好,药液长时间安排无分层征象,药物漫衍匀称,不变。故接纳在大豆油中参加2%的蜂蜡作为混悬剂。2.2软胶囊壳配方的选择软胶囊的囊壳是由明胶、增塑剂等身分构成。其弹性与明胶、增塑剂和水的重量比例有关。明胶与增塑剂的比例过大,制成的胶囊比力硬,影响囊

6、体的崩解;比例过小,制成的胶囊比力软,影响囊体的成形。为此,对明胶和增塑剂的参加比例举行了研究,并选择本钱较低的甘油作为增塑剂。据文献报道,软胶囊壳中明胶、甘油和水的比例一样平常为10.40.61,结实明胶与水的量(11)3,6,7。参加差异比例的甘油举行观察,结果见表3。表3软胶囊壳配方的差异配比对软硬度及崩解时间的影响(略)试验结果表白,随着甘油量的增长,崩解时间渐渐收缩,胶囊也渐渐变软。但甘油量过多,囊体的成形欠好,药物易排泄。据此,选择消费中常用比例制备囊材,即接纳明胶甘油水为10.41。2.3制胶片明胶融化历程温度大于80或融胶时间过长,也是加快明胶老化的紧张因素,影响崩解时间。因此

7、在制胶历程中,明胶融化速率应选择较低点,试验结果为:融胶湿度60、40、80,融胶时间别离为52in、39in、18in。试验结果表白,融胶温度在7080时融化结果较好。在制胶片前,胶液在胶罐中保存。保存温度应尽大概低,较低的温度可以淘汰明胶的老化,但另一方面保存温度也必需满意胶液的活动性,以包管制备胶片的质量。试验结果保温温度在5565时,胶液的活动性及胶片的质量都较好。取配好的囊材胶液,涂于平展的钢板外貌上,使厚薄匀称,然后以90摆布的温度加热,使成为韧性相宜的具有必然弹性的软胶片。3讨论3.1本品提取物有干膏粉和挥发油,选用大豆油作为混悬剂,参加助悬剂蜂蜡(2%)先熔融在植物油中,冷至室

8、温后,参加挥发油混匀,再将干膏破坏过120目筛,参加混淆油充实研磨混匀(过胶体磨)即可。试验结果表白,接纳大豆油作为混悬剂,2%蜂蜡作为助悬剂,干膏破坏度在120目以下时,混淆液质均不变,安排观察12个月(不变性试验),混淆液均不分层。3.2本工艺接纳压抑法制丸,将明胶、甘油与水融溶后制成胶皮,胶皮厚度接纳通例胶皮厚度0.9。方才压抑而成的软胶囊由于含有较多的水分,胶皮较软,为了保持软胶囊的外型,必需对软胶囊举行低级枯燥,增长胶皮的硬度及韧性,试验选定室温25,相对湿度选定50%(按照车间现实可控程度)来观察定型的时间8。结果表白,滚笼定型时间达20h可根本到达要求。制得的胶丸需用乙醇洗去外貌的油迹,以保持胶丸光洁的外表。【参考文献】1彭红英,周小源,孙红.中药软胶囊制剂研究技能探究与预测j.都城医药,2022(14):30-31.2黄敏,张钧寿,谢跃进.软胶囊剂不变性研究希望j.中国医药产业杂志,2000(3):137-140.3毕殿洲.药剂学.4版.北京:人民卫生出书社,2000:303.4梁汉明,郭晓玲,冯毅凡,等.调经止痛软胶囊成型工艺的研究j.广东药学院学报,2022(5):483-485.5徐莲英,侯世祥.中药制药工艺技能剖析.北京:人民卫生出书社,20