药理学局部麻醉药

1、第三章麻醉药 第1页总 述 麻醉药分为全身麻醉和局部麻醉药品. 中国古代有悠久历史：神农尝百草，一日而遇七十毒，反应了古人寻找治病止痛艰辛和愿望；孙思邈 李时珍备急千金要方、本草纲目均介绍了曼陀罗花麻醉作用。第2页 春秋战国时期（公元前475221），内经记载针刺治疗头痛、牙痛、耳痛、腰痛、关节痛和胃痛。东汉华佗被称为我国古代最著名医学家，后汉书记载了华佗进行腹腔和背部手术麻沸散。蒙汗药-扁鹊 ，扁鹊是中医学开山鼻祖。第3页 药学院第一节 局麻药第4页教学目与要求1.掌握局部麻醉药给药方法和药理作用；2.熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因作用特点、临床应用；3.了解局部麻醉药体内过程。第

2、5页 局部麻醉药简称局麻药，是一类能可逆地阻断神经冲动发生和传导，在意识清醒条件下，使局部部位出现暂时性、可逆性感觉丧失药品。第6页麻醉药创造之前外科手术第7页第一次公开麻醉手术1946-10-16第8页一.局麻药应用方法1.表面麻醉 涂于粘膜表面，麻醉粘膜下神经纤维。 适用范围：浅手术麻醉：口、眼、鼻、咽喉、气管、食道 如：丁卡因、利多卡因第9页2.浸润麻醉 将局麻药注入皮下或手术切口部位，使局部神经末梢麻醉。适用范围：较小手术。如：利多卡因、普鲁卡因、布比卡因注意：手指、足趾、耳垂、鼻尖、阴茎等不加 肾上腺素第10页3.传导麻醉 注射到神经干、丛附近，阻滞神经传导。 适用范围：四肢和口腔手

3、术。如：利多、普鲁卡因和布比卡因第11页4.硬膜外麻醉：将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻醉。 特点：无头痛和脑脊膜刺激，不入颅腔；但用量大于蛛网膜下腔麻醉5-10倍，误入危险，引发外周血管扩张，血压下降和心脏抑制。麻黄碱防治。适用范围：颈部到下肢手术惯用药品：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因第12页5、蛛网膜下腔麻醉（腰麻） 将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔麻醉神经根，从而取得躯体下半身某一部位麻醉方法。适用范围：下腹部和下肢手术。药品:利多卡因、丁卡因、普鲁卡因第13页硬膜外阻滞、脊髓麻醉神经阻滞普鲁卡因复合麻醉第14页第15页蛛网膜下腔 腰麻 硬脊膜硬膜外麻 硬膜外腔终丝椎旁神经阻滞马尾 脊髓圆

4、锥 第16页1.局部麻醉作用： 局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。（二） 局麻药作用第17页浓度痛觉冷热触觉深部感觉运动（1）Nf末梢，N节及CNS突触最敏感（2）无髓鞘有髓鞘（3）混合神经普通规律第18页作用机制 药品与细胞膜上Na+通道结合 抑制Na+内流阻止N冲动发生与传导局麻作用第19页2.吸收作用 局麻药剂量或浓度过高，或将药品误注入血管内，血中药品达一定浓度能引发全身作用，最主要是中枢神经系统和心血管系统反应，这实际上是局麻药毒性反应。 （二） 局麻药作用第20页吸收作用 中枢神经系统心血管系统通常是抑制作用，但中毒时多表

5、现为先兴奋后抑制。呼吸先停直接抑制作用，使心肌收缩性减弱，心率减慢及血管平滑肌松弛，血管扩张，BP下降。第21页脂类局麻药二 惯用局麻药普鲁卡因第22页特点：“两低一短” 毒性低（最低） 亲脂性低, 对粘膜穿透力弱，不适合用于表面麻醉（口、眼、鼻、喉）。普鲁卡因药理作用和应用 1.局麻作用：抑制神经冲动产生与传导第23页布比卡因普鲁卡因主要用于表麻外各种麻醉；2.局部封闭：用0.2505溶液注 射于病灶周围 。第24页 1毒性反应：用量过大或注入血管内表现在中枢神经：一开始会怎样，以后又会怎样）；在心血管系统会怎样？P46 用药过程中应注意：（1）严格控制剂量和浓度 ：（2）预防局麻药过快入血

6、：我要怎么做？不良反应第25页为了防止局麻药品误注入血管内：每次推药前必须回吸无血后方可注射！在局麻药中加入肾入腺素AD是为了什么呢？P35可使注射部位血管收缩，延缓局麻药吸收，降低局麻药吸收，降低毒性，延长麻醉作用第26页 2过敏反应/变态反应(1)用药前应问询病人有没有过敏史，有者禁用。(2)首次应用前应做皮试，阳性者禁用。(3)一旦有过敏症状时，马上停药，静脉注射肾上腺素，给氧和给抗过敏药品，对本药过敏者可用利多卡因代替。 第27页若出现中毒，马上停药，保持病人呼吸道通畅，给氧。如遇病人极其担心甚至烦躁，可静脉注射地西泮0.10.3mgkg-1；用药护理第28页如惊厥发生，静脉注射地西泮

7、，马上吸氧或人工呼吸，及时控制惊厥发作。腰麻发生低血压应及时有效地作对症处理，普通先肌肉注射麻黄碱 p29（收缩血管）1520mg。水解产物能降低磺胺类抗菌能力、强心苷类药效第29页目标检测1 普鲁卡因产生局麻作用机制A阻断Na内流 B阻断Ca2内流 C阻断K十外流D阻断Cl一内流 E阻断K内流第30页2 局麻药液中加入少许肾上腺素目标是A 预防术中出血B 延长局麻药作用时间，降低吸收C 促进局麻药吸收D 预防麻醉药过敏E 预防麻醉过程中血压下降？第31页3 普鲁卡因普通不用于A表面麻醉 B浸润麻醉 C腰麻 D传导麻醉 E硬膜外麻醉？第32页7 水解产物能降低磺胺类药效局麻药是A 丁卡因B 普

8、鲁卡因 C 利多卡因 D 布比卡因 E 氯胺酮8 以下哪项不是普鲁卡因所含有A 过敏反应B 心率减慢C血压下降D 烦躁不安E 全身麻醉？第33页丁卡因为长期有效局麻药第34页丁卡因（地卡因）特点：“两强一久一大” 亲脂性强，穿透力强 与神经脂质亲和力较大，作用持久代谢慢，吸收快，毒性大，比普鲁卡因强10倍第35页丁卡因（地卡因）应用：表麻。也可用于腰麻、传导麻醉和硬膜外麻注意事项： 易被吸收入血，毒性大，所以不用于浸润麻醉第36页9 丁卡因惯用作表面麻醉主要是因为A 麻醉效力强 B 毒性较大C 黏膜穿透力强 D 作用持久E 比较安全10 丁卡因不宜用于A 表面麻醉 B 浸润麻醉C 腰麻 D 传

9、导麻醉E 硬膜外麻醉？第37页11 某男，38 岁，农民，因眼部异物感、流泪、视物不清来院就诊。裂隙灯检验，角膜有大小不一异物存在，位置不一样，需要取出，应选取何药麻醉A 布比卡因 B 普鲁卡因C 丁卡因、 D 利多卡因E ，乙醚？第38页 一儿童，6 岁，扁桃体摘除时，医生误将1 丁卡因看成1 普鲁卡因应用，扁桃体周围注射12ml 以后，患者很快出现烦躁不安，面色苍白，随即出现阵发性强烈惊厥，呼吸浅促，口唇发绀，心率减慢，血压下降。第39页12 该病人出现反应是A 过敏性休克 B 病人精神担心而致晕厥C 药品毒性反应 D 、药品副作用E 药品继发反应13应选用下列何药反抗惊厥症状A 地西泮

10、B 硫酸镁 C 苯巴比妥钠 D .异戊巴比妥钠 E 苯妥英钠第40页14 如不及时抢救，致死首发原因是 A 血压下降B 惊厥C 心率减慢 D 呼吸麻痹 E . 心肌收缩力减弱15 丁卡因毒性比普鲁卡因大 A . 2 倍 B . 4 倍 C . 6 倍 D . 8 倍 E. 10 倍？第41页酰胺类局麻药酰胺类局麻药利多卡因为中效局麻药 全能麻醉药第42页利多卡因特点：与普鲁卡因比起效快，作用强而持久穿透力较强，能穿透粘膜无血管扩张及对组织无刺激性安全范围大第43页利多卡因应用：各种局麻方法，有全能麻醉药之称，临床广泛用于传导麻醉和硬膜外麻醉抗心律失常作用，是室颤首选药。普鲁卡因过敏者可选取注意

11、：利多卡因普通不用于腰麻。 （为何）。第44页 扩散力强，麻醉范围不易控制，普通利多卡因不进行腰麻第45页利多卡因利多卡因临床应用表面第46页利多卡因利多卡因临床应用全能麻醉药第47页19 利多卡因普通不用于A 表面麻醉B 浸润麻醉C 腰麻 D 传导麻醉 E 硬膜外麻醉 20有全能麻醉药之称药品是A 丁卡因B 普鲁卡因C利多卡因D 布比卡因E 氯胺酮？第48页布比卡因布比卡因布比卡因（bupivacaine)为长期有效局麻药。第49页布比卡因特点：较利多卡因强5倍，维持时间长达510小时与等效利多卡因比，可产生严重心脏毒性应用：主要用于浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉第50页罗哌卡因罗哌卡因（r

12、opivacaine）为长期有效局麻药。临床新药第51页分类脂溶性穿透力相对作用强度 相对毒性强度 作用T（ h）普鲁卡因低弱111丁卡因高强101023利多卡因中等强2211.5布比卡因高弱6.54510惯用局麻药比较表第52页第二节 静脉麻醉药 一. 全身麻醉概念： 是指用药品使人体产生神经系统抑制，呈现神志消失，痛觉缺失和/或伴反射抑制、肌肉松弛等表现。这些抑制状态为可逆、可调控过程。第53页 二.全麻目标：满足手术需要四要素镇痛完全意识丧失肌肉松弛反射迟钝第54页镇痛完全：确保手术无痛；意识丧失 ：使病人完全入睡或丧失意识， 免去手术中不良刺激和痛苦； 肌肉松弛：给手术创造良好条件；反

13、射迟钝：阻断神经反射，可抑制一些不良神经反射。第55页 三. 全麻分期：第一期：镇痛期第二期：兴奋期 第三期：外科麻醉期（维持期） 分 四级第四期：延髓麻醉期（麻醉中毒期）诱导期理论分期第56页 依乙醚麻醉临床表现，人为地将全麻分为四期第一期（镇痛期）：从麻醉开始到意识消失，、痛、触、听觉依次消失；第二期（兴奋期）：从意识消失到眼睑反射消失，病人出现兴奋状态，比如：各种反射亢进、血压上升等。 诱导期：第一期和第二期合称为诱导期。 此期有危险，不宜作手术。 临床采取麻醉前给药以缩短诱导期。第57页第三期：外科麻醉期（维持期）：从兴奋期末到自主呼吸靠近停顿。病人由兴奋转入平静，肌张力逐步减弱。 此

14、期可进行气管插管和外科等任何手术。 连续给药，维持全麻药浓度 麻醉深度，满足手术需求。第四期：延髓麻醉期（麻醉中毒期）：病人全部反射消失，呼吸、心跳停顿。本期在临床上应绝对防止出现！一旦出现，应马上停药，就地心肺复苏（CPR）。第58页全麻分期： 第一期：镇痛期 诱导期 即 浅麻醉 第二期：兴奋期 第三期：第一级 第二级 第三级 第四级手术麻醉期（维持期）深麻醉 极少用 不允许 临床分期 普通手术都在三期二级开始、进行！第59页 临床麻醉深度分为： 1. 浅麻醉: R不规律,呛咳,气道压力 、 BP HR 、 眼球运动 ; 2. 手术期麻醉: R规律, BP、HR 正常， 眼球中央固定； 3.

15、 深麻醉： R频数， BP ，瞳孔散大，对光反射消失。第60页 四. 全身麻醉过程: 1.麻醉前准备; 2.麻醉诱导; 3.麻醉维持; 4.麻醉清醒。第61页 1.麻醉前用药: 苯巴比妥钠 0.1 / 地西泮10mg 阿托品 0.5mg / 东莨菪碱0.3mg Sig： im 术前30min第62页全过程分为三期 全麻实际操作：麻醉诱导期麻醉维持期麻醉清醒期麻醉清醒期（麻醉恢复期）：手术即将结束，麻药减量 、 停药；手术结束，麻药代谢完全，病人恢复 、 清醒。第63页诱导麻醉： 应用作用快速全麻药，使病人快速进入外科手术期(麻醉维持期),称为诱导麻醉。惯用药品：吸入麻醉药、硫喷妥钠等。第64页

16、基础麻醉：在病人手术之前，用作用快速全麻药使病人进入浅麻醉状态，称为基础麻醉。惯用药品： 吸入麻醉药、氯胺酮等。第65页五.惯用全麻方法：吸入麻醉：全麻药经呼吸道吸入肺内，经肺泡进入体内循环 ，产生中枢神经系统抑制，发挥全麻作用。静脉麻醉：全麻药直接注入静脉，经过血液循环 ，作用于中枢中枢神经系统抑 ，发挥全麻作用。复合麻醉：用两种以上麻醉药或麻醉方法，先后或同时并用，以到达满意外科麻醉条件。第66页全麻药品准备: 1. 麻醉性镇痛药; 2. 全身麻醉药; 3. 肌肉松弛药; 4. 抢救药品。 第67页 六.惯用全麻药品：吸入麻醉药：经呼吸道吸入而产生 全麻作用。静脉麻醉药：由静脉直接注入而产

17、生全麻作用。第68页静脉全身麻醉分类巴比妥类硫喷妥钠 非巴比妥类 丙泊酚，氯胺酮，依靠咪酯第69页 超短效巴比妥类静脉全麻药特点:优点:起效快、维持时间短、操作管理方便，15-30s意识消失，1min达最大效应，15-20nin初醒，3-5h睡眠；缺点:麻醉效果不完善、清醒不完全、呼吸循环抑制、呼吸道分泌物增多硫喷妥钠第70页三、应用：少用1、适合用于短小手术；2、全麻诱导(induction)；3、控制痉挛和惊厥；4、颅脑手术:降低颅内压硫喷妥钠第71页四、禁忌症1、新生儿、婴幼儿2、产妇或剖宫产3、支气管哮喘硫喷妥钠第72页73氯胺酮药理作用： 选择性地抑制大脑联络系统和丘脑新皮质系统，对脑干网状结构激活系统没有或极少影响，兴奋延髓和边缘系统，因而出现感觉与环境分离，称之为分离麻醉；第73页74适应症短小手术，体表手术和各种诊疗性检验烧伤清创，切痂植皮诱导麻醉，适合用于小儿或全身情况差、休克、低血压病人局部麻醉、神经阻体及硬膜外麻醉镇痛不全时，用作辅助麻醉支气管哮喘病人氯胺酮第74页75禁忌症血压超出21.3/13.3kpa (160/100mmHg)严重高血压，有脑血管意外更属禁用颅内高压眼压增高，眼球开放损伤时需要眼球固定手术心脏代偿功效不全、心肌缺血、心绞痛、心肌病甲状腺机能亢进，嗜铬细胞瘤癫痫、精神分裂症 氯胺酮