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文档简介
1、室性心律失常的药物治疗哈医大二院 李天发治疗心律失常的目的:CAST实验、10万AMI患者,使心肌梗死后预防性心律失常治疗受到质疑。目前仍主张只有出现严重的临床症状或药物的预防作用肯定超过副作用才给予治疗,且以B-受体阻滞剂和类药物为主。抗心律失常药物分类 分类 通道效果 复极时间 药物举例 IA 钠+阻滞 延长 奎尼丁 丙比胺 效果 普鲁卡因胺 IB 钠+阻滞 缩短 利多卡因 效果 美西律 IC 钠+阻滞 不改变 心律平 氟卡因 作用 II 钙2通道 不改变 受体阻滞剂 III 复极K +电流 明显延长 胺碘酮 溴苄胺 VA 房室结Ca 2阻滞 不改变 维拉帕米地尔硫卓 IVB K 通道开放
2、 不改变 腺苷 ATP 药物剂量药代动力学代谢副作用和禁忌症相互作用和预防利多卡因IV75-10mg,后2-4mg/min,应用24-30h单一剂量作用仅数分钟,半衰期约2h,快速肝代谢如果肝血流降低(休克,B受体阻滞剂,西米替丁,严重心衰)剂量应减半,高剂量致中枢神经系统副作用)受体阻滞剂减少肝血流而增加血浆水平,西米替丁(减少肝血流)美西律口服量100-400 mgQ8h,负荷量400mg半衰期=10-12h肝代谢为非活性产物中枢神经系统,胃肠道副作用,心动过速,低血压酶诱导剂,双异丙吡胺与B受体阻滞剂,增加茶碱水平苯妥英纳IV10-15mg/kg(1h给入)口服1g,500mg/2d 此
3、后400-600mg /d半衰期=24小时肝代谢。肝或肾病需减量低血压,眩晕,昏睡,牙龈炎,巨细胞贫血,狼疮,肺浸润肝酶诱导剂心律平IV2mg/kg,此后2mg/ min,口服150-300mg 3次/d半衰期=2-10h非代谢者达32hQRS延长,中度负性肌力作用,胃肠道副作用,促心律失常地高辛水平增加,肝酶诱导剂胺碘酮口服负荷剂量为:1200-1600 mg /d维持量200-400 mg /d,(有时需减量),亦可IV应用半衰期=25-110小时,肝代谢,脂溶性体内分布广,皮肤排泄,胆道泪腺排泄副作用复杂,包括肺纤维化,QT延长,尖端扭转室速不常见与IA类合用增加尖端扭转室速发生率,B受
4、体阻滞剂易致结抑制B类药物抑制快钠通道(类药物典型作用)缩短非疾病组织的动作电位时间不引起QT间期延长作用于疾病或缺血组织,加重传导阻滞利多卡因:1.急性心肌梗死和外科手术有关的心律失常的常规用药。不再预防用药。2.此药不能控制慢性反复发作的室性心律失常。3.利多卡因优先用于缺血心肌,存在血钾高时更有效。因此应纠正低钾以发挥其最大效果。药代动力学 :大部分在肝微粒体快速去乙基。决定代谢效果的关键是肝血流和肝微粒体活性。剂量:常规治疗给予75-100mg静脉负荷量,以后以2-4mg/min静脉输入24-30h一般3mg/min可预防室颤发生,但15%病人可发生严重副作用。副作用:一般利多卡因没有
5、血液动力学抑制的副作用,即使是充血性心衰的病人,很少引起窦房结的功能或传导障碍。高浓度静点3mg/min可导致倦睡麻木语言障碍和眩晕。偶可发生窦房静止。药代动力学 :1.大部分在肝微粒体快速去乙基。决定其代谢和疗效的关键是肝血流(-)和肝微粒体活性(-)。2.负荷量后几分钟内即快速分布3.剂量:常规治疗给予75-100mg静脉负荷量,以后以2-4mg/min静脉输入24-30h。3mg/min可预防室颤发生,但15%病人可发生严重副作用。3.副作用: 一般利多卡因没有血液动力学抑制的副作用 即使是充血性心衰的病人,很少引起窦房结的功能或传导障碍。 高浓度静点3mg/min可导致倦睡,麻木,语言
6、障碍和眩晕。 偶可发生窦房静止。苯妥英钠有4种特殊用途:1.在洋地黄中毒的心律失常中,他保持甚至促进传导,特别是在地价的情况下。2.先心病外科手术后发生的室性心律失常3.先天性长QT综合症4.合并癫痫的心律失常病人。静脉剂量为10-15mg/kg,持续一小时以上输入继之口服400-600mg/d 维持,半衰期长可每日一次用药。苯妥英钠有严重副作用苯妥英钠是肝酶诱导剂合并治疗心脏病时需调整许多药物剂量,包括奎尼丁,利多卡因和美西律。混合型的III 类药物:胺碘酮ESVEM试验中,索他洛尔的疗效优于6种1类抗心律失常药物。胺典酮用于心梗后的病人令人满意。 必须在QT间期延长时才能起效在低钾或其他特殊情况下, QT间期延长易导致尖端扭转室速。3类药物仅作用于动作电位的复极期,不影响传导。而有一些附加特性而对传导有一定影响胺碘酮:是一个独特的广谱抗心律失常药。特点:1.口服起效慢,需较大的口服负荷剂量。2.有严重的副作用,尤其是肺浸润。3.与许多药物有潜在严重相互作用,有些易诱发尖端扭转形室速。药代动
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