关于关注口服硝酸酯的生物利用度的病例-严晓伟课件

1、关于关注口服硝酸酯的生物利用度的病例不同的硝酸酯剂型是否存在 疗效和安全性方面的差异？病史介绍-病史患者，男性，64岁。以发作性心前区痛5年，加重一周就诊03年10月患者在晨练时出现左侧胸部闷痛，停止活动后症状持续约10分钟后缓解，症状缓解后无不适，未就诊。此后上述症状反复发作，每周12次，每次持续510分钟，常在上4层楼、疾走、或饱餐后发生，疼痛性质同前严晓伟北京协和医院个人用药经验分享病史介绍-病史近一周因气候转冷，患者心前区闷痛症状发作频繁，轻微活动即可诱发，每天1-2次，持续10-20分钟，疼痛性质同前到医院就诊，给予比索洛尔2.5 mg qd，依那普利10 mg q12h，5-单硝酸

2、异山梨醇酯20 mg bid，辛伐他汀20 mg qn治疗，阿司匹林 0.1 qd服药后症状较前减轻，但仍有发作患者及家属因经济原因拒绝冠脉造影及血运重建治疗严晓伟北京协和医院个人用药经验分享病史介-既往史和检查既往高血压史10年，不规律服用降血压药物，控制不满意。吸烟史30年父死于脑卒中、母亲和一个兄弟均死于心肌梗死查体：血压130/72 mmHg, HR 56 bpm，双肺呼吸音清晰，心界不大，心律齐，杂音（-），P2不亢，肝脾未及，下肢不肿血液生化：肝肾功能正常，FBG 5.2 mmol/L，LDL-C 2.22 mmol/L，HDL-C 1.20 mmol/L，TG 1.88 mmol

3、/L心肌酶谱：CK 86 U/L, CK-MB 0.4, cTnI 0.03 ng/ml严晓伟北京协和医院个人用药经验分享病史介-诊断冠心病不稳定性心绞痛高血压病严晓伟北京协和医院个人用药经验分享门诊治疗调整阿司匹林 0.1 qd比索洛尔 2.5 mg qd辛伐他汀 20 mg qn二硝酸异山梨醇酯（消心痛）20 mg tid依那普利 10 mg q12h患者症状较治疗调整前变化不明显严晓伟北京协和医院个人用药经验分享门诊治疗调整阿司匹林 0.1 qd比索洛尔 2.5 mg qd辛伐他汀 20 mg qn5-单硝酸异山梨醇酯缓释片（依姆多）60 mg qd依那普利 10 mg q12h胸痛发作

4、较本次治疗调整前明显减少，一周后病情稳定出院，门诊随诊严晓伟北京协和医院个人用药经验分享100%45 hoursNoneHigh2025%3060 min2-ISMN5-ISMN (5060%)Low 生物利用度半衰期代谢血浆水平 ISMN*ISDN* ISDN 和5-ISMN的药动学比较* 二硝酸异山梨醇酯；* 5-单硝酸异山梨醇酯赵荣生. 临床药物治疗杂志. 2007; 5(6): 17-20. 依姆多的Durules 制剂多孔的基质骨架结构活性药物5-ISMN非均匀分散在基质骨架中，透孔向外扩散而释放骨架外围药物分布浓度高，释放速度较快，包埋在深层的则相反 药物释放时限10小时 两个独立骨架单元的复合体严晓伟北京协和医院个人用药经验分享5-ISMN缓释片(依姆多)-更有效覆盖缺血发作Jonsson UE. Eur J Clin Pharmacol,1990,38(suppl 1):s15-9.Carboni GP,et al.Am J Cardiol,1987,59:1029-34.无症状的有症状的小时0缺血发作次数203072808896100血浆浓度