常用护肝药物的类型及作用机制

1、护肝药物的类型及作用机制一、常用的护肝药物1.基础代谢类药物：主要包括维生素及辅酶类。主要是各种水溶性维生素，如维生素 C、复合维生素 B (含维生素 B1、维生素 B2、维生素 B6、烟酰胺、泛酸钙)、维生素 E。维生素 C 具有可逆的还原性，在体内形成单独的还原系 为体内乙酰化反应的辅酶，对糖、脂肪、蛋白代谢有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含 时不论是在维持自身功能方面还是在其自身修复方面都需要维生素和辅酶类的参与。2.肝细胞膜保护剂：多烯磷脂酰胆碱(易善复)。 进 膜的流动性，对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用。口服胶囊(228mg/粒)：开始时 脂肪酸，主要为亚油酸 70%，亚

2、麻酸和油酸)250mg，苯甲醇(用作保护剂) 45mg。成人和 (1：1)。因为含有苯甲醇，故新生儿和妊娠前 3 个月孕妇禁用，大剂量口服可导致腹泻， 极少数有过敏反应。 西莱)等。 轻有害因素对肝脏的持续损害。毒 物质及药物结合而排出，又能降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加。口服：每次 0.10.2g ，3 次/日。还原型谷光苷肽由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，结构中含有活性的-HS 基团，在体内- 谷氨酰循环中提供谷氨酰基以维持细胞的正常代谢和膜的完整性，肝细胞受损时为谷光苷肽 过氧化酶提供还原剂，从而抑制或减少自由基的产生，保护肝细胞免受损害。静脉注射：将 之溶解于注射用水后

3、，加入 100ml 生理盐水中静脉滴注，或加入少于 20ml 的生理盐水中缓 慢静脉注射 。每天一次， 1.2g/次。肝脏疾病一般 30 天为一疗程。该药即使大剂量、长期 使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。本品不得与维生素B12、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。化疗时，本品的用量不宜超过35mg/mg 顺 氯铵铂，以免影响化疗效果。硫普罗宁(凯西莱)结构中的游离巯基具有还原性，有对抗脂质过氧化和清除自由基的作用， 的蓄积，治疗酒精性脂肪肝有明显效果。口服：一次 12 片(100200mg)，一日 3 次， 疗程 23 月。不良反应：1)消化系统：食欲不振、恶心

4、、呕吐、腹痛、腹泻等症状偶有发生，味觉异常罕见。有上述 情况时减量或暂时停服可以恢复。 2)过敏反应：偶有瘙痒、皮疹、皮肤发红等情况，出现时应停服本品。3)长期、大量服用罕见蛋白尿或肾病综合症，应减量或停服。4)其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，疲劳感和肢体麻木应停服。“是药三分毒”，在使用抗炎护肝药物的时候，尤其要注意。4.抗炎护肝药物：甘草甜素制剂 但无皮质激素的不良反应，可以减轻肝脏的非特异性炎症。其护肝的作用机制包括： 肾 A E2 的产生。 促进胆色素的代谢，减少谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)的释放， 抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。 滴注，每日 1 次。应注意： 个

5、别患者偶尔出现胸闷、口渴、低血钾或血压升高，一般停 复方甘草酸二铵(甘利欣)：静脉注射：一次 150mg (3 支)，以 10%葡萄糖注射液 250ml 稀释后缓慢滴注，一日 1 次。口服：一次 150mg (3 粒)，一日 3 次。因有类固醇样作用， 治疗过程中应定期检测血压、血清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应 停药或适当减量。孕妇不宜使用。复方甘草酸苷(美能)：为复方制剂，每片含甘草酸苷 25mg (临床上用此标明剂量)，甘草 酸单铵盐 35mg，甘氨酸 25mg，蛋氨酸 25mg。成人通常 23 片/次，小儿 1 片/次， 3 5.利胆护肝药物：腺甘蛋氨酸(思美泰)、

6、熊去氧胆酸腺甘蛋氨酸作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与体内的重要的生化反应，通过使细 和胞质膜的流动性，使 Na+/K+-ATP 酶泵功能的恢复，对于肝细胞摄入和分泌胆盐起着重要 作用。初始治疗：每日5001000mg，肌肉或静脉注射，共24 周。维持治疗：每日12 次，每次口服 1 片。思美泰有引起患者外周血管硬化的副作用, 用冷、热敷等相应的处理可 以减轻，禁忌症：对本药过敏者。 少脂肪肝的形成，松驰 Oddi 括约肌，促进胆汁排出。成人口服:每日 810mg/kg，早、晚 药可增加胆汁饱和度,用本品治疗时应尽量采取其他节育措施以免影响疗效。近年随着“天然疗法”“高科技疗法”等概念的

7、提出， 越来越多的人开始关注生物制剂和天然药 6.生物制剂：促肝细胞生长素是从新鲜乳猪肝脏中提取纯化制备而成的小分子多肽类活性物质，具备以下生物效应： : 能明显刺激新生肝细胞的 DNA 合成，促进损伤的肝细胞线粒体、粗面内质网恢复，促进肝 细胞再生。 改善肝脏枯否细胞的吞噬功能，防止来自肠道的毒素对肝细胞的损害，抑制 四氯化碳诱导的肝细胞损伤有较好的保护作用。 对 D-氨基半乳糖诱致的肝衰竭有明显的提高存活力的作用。静脉滴注： 80200mg/次，每日一次。7.降酶药物：五味子(联苯双酯)是合成五味子丙素时的中间体，对细胞色素 P450 酶活性有明显诱导作用，对四氯化碳所致 的肝脏微粒体脂质

8、过氧化有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶及氧的消耗， 从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。滴丸剂的生物利用度为片剂的1.252.37 倍。口服： 日 3 次，连服3 月。少数病人用药过程中ALT 可回升，加大剂量可使之降低。停药后部分患 者 ALT 反跳，但继续服药仍有效。因此，治疗后肝功能恢复正常时应逐渐减量停药，合用肌 苷可减少本品的降酶反跳现象。孕妇及哺乳期妇女禁用。8.中药制剂：水飞蓟素(水林佳、利肝隆、保肝宁)、齐墩果酸(肝舒片)、茵栀黄制剂 水飞蓟宾、 水飞蓟宁、水飞蓟丁组成，是目前公认的具有保肝作用的天然活性成分，其主要 治疗效果。齐墩果酸(肝舒片)：是从青叶胆、女贞子

9、中提取，具有保肝降酶纠正蛋白异常 代谢作用。口服： 2 片(40mg) /次， 3 次/日。茵栀黄制剂：为茵陈、栀子、黄芩苷、金银 花提取物。注射液，一次 1020 毫升，用 10%葡萄糖注射液 250 毫升或 500 毫升稀释后滴 注。肌肉注射，一日 24 毫升。颗粒剂，一次 2 袋，一日 3 次。妊娠及哺乳期妇女慎用， 静脉滴注，极个别病例对该药有过敏反应。天晴甘美 200mg 与硫普罗宁 200mg 主要用于药物性肝损害作用机制抑制 TNF-a 诱导的炎症反应如何合理的使用这些护肝药物呢？下面有个简单的指南。二、护肝药物的合理使用1.急性病毒性肝炎 一种中药制剂(茵栀黄)即可。对于急性乙

10、型和丙型病毒性肝炎患者，在ALT 降致正常值的 2.慢性病毒性肝炎其肝功能的损害与机体的免反应有关，在出现肝功能异常时选用非特异性抗炎护肝药物治疗 更为恰当，如：美能。同时给予解毒护肝药物或中药制剂，如：凯西莱、水林佳。如病人基 础状况差，进食少，辅以能量合剂。 ALT 轻度升高时以口服为主，明显升高时应静脉给药。 指针，应加用抗病毒药物治疗，以减少肝脏持续损害因毒的影响。3.重型肝炎 及多种维生素；促肝细胞生长素静脉滴注： 160200mg/日，促进肝细胞尽快修复；非特异 贮 留和低钾副作用对疾病的影响，如腹水和诱发肝性脑病。4.脂肪肝肥胖和饮酒是脂肪肝形成的主要原因，因此本病的根本治疗是低脂饮食、戒酒、减轻体重。 在出现明显肝功能异常的脂肪性肝炎时给予硫普罗宁(凯西莱)、水飞蓟素类药物治疗。多 烯磷脂酸胆碱对酒精性肝病患者也有防止组织学恶化的作用。非酒精性脂肪肝患者不主张用 降脂药物，因为此类药物会促进肝脏对脂肪的摄取和贮存。5.药物性肝炎发病机制为药物本身或其代谢产物对肝细胞的直接损伤(肝