精细化工工艺课件

1、抗生素类药物简介温涛112300008指导老师：张俊豪主要内容抗生素定义作用机理分类使用安全什么是抗生素？ 抗生素（antibiotics）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。 作用机理 抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用，主要是针对“细菌有而人（或其它高等动植物）没有”的机制进行杀伤，有4大类作用机理： 机理二 与细菌细胞膜相互作用，增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道，让

2、细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。 机理三 与细菌核糖体或其反应底物（如tRNA、mRNA）相互所用，抑制蛋白质的合成这意味着细胞存活所必需的结构蛋白和酶不能被合成。以这种方式作用的抗生素包括四环素类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基糖苷类抗生素、氯霉素等 机理四 阻碍细菌DNA的复制和转录，阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻，阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类（如氧氟沙星）。青霉素类 它为最早用于临床的抗生素，疗效高，毒性低。主要作用是使易感细菌的细胞

3、壁发育失常，致其死亡。人、哺乳动物的细胞无细胞壁，因此有效抗菌浓度的青霉素对人、哺乳动物机体细胞几呼无影响，因而对人体副作用较少。临床常用的青霉素类药有：青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 头孢菌素类： 本类抗生素自60年代应用于临床以来，发展迅速，应用日益广泛。习惯上依据时间及对细菌的作用，分为一、二、三代。常用的有：头孢氨苄（先锋霉素）、头孢唑啉（先锋霉素）、头孢拉定（先锋霉素）、头孢呋辛（西力欣）、头孢曲松（罗氏芬）、头孢噻肟（凯福隆）、头孢哌酮（先锋必）等。 氨基糖苷类 本类抗生素性质稳定，抗菌普广，在有氧情况下，对敏感细菌起杀灭作用。其治疗指数（治

4、疗剂量/中毒剂量）较其它抗生素为低，不良反应最常见的是耳毒性。常用的有：链霉素、庆大霉素、霉卡那素、丁胺卡那霉素等。 链霉素分子式大环内酯类 本类抗生素均含有一个1216碳的大内酯环，为抑菌剂，仅适用于轻中度感染，但是为目前最安全的抗生素之一。红霉素为本类的代表，临床应用广泛，对青霉素过敏者常以本品治疗。近年来研制开发了许多新品种，临床效果显著，如阿奇霉素（泰力特、希舒美）、克拉霉素、罗它霉素、地红霉素等。常用的还有麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等。 四环素类 包括四环素、土霉素、强力霉素等。本类抗生素可沉积于发育中的骨骼和牙齿中，反复使用可导致骨发育不良，牙齿黄染，牙釉质发育不良，自妊娠中期至

5、3岁，危险性最大，并可持续至7岁甚至更久，故孕妇、哺乳期妇女及8岁以下小儿禁用。 四环素分子式氯霉素类： 本类抗生素特点是脂溶性高，易进入脑脊液和脑组织，并对很多病原体有效，但可诱发再生障碍性贫血，应用受到一定限制。包括氯霉素、琥珀氯霉素等。 林可酰胺类：包括林可霉素、克林霉素等。 1、耐药菌株的广泛产生： 由于微生物突变，再加上广泛使用抗生素的选择作用，因而形成了耐药菌株，对原来敏感的抗生素不再敏感或敏感度大大降低，所以在正常使用的剂量范围内不再有效。根据目前对耐药性的研究，细菌的耐药性可由其遗传信息“传染”给敏感细菌，使这些敏感细菌也成为耐药菌株，而造成耐药性菌株的播散。 此外，过去认为不

6、易产生耐药性的细菌，近年来也产生了耐药性，并成为全球性的问题。因此，专家呼吁要制止抗生素的滥用。 2、严重的毒副反应： 在使用抗生素时，常发生毒副反应，如氨基糖苷类抗生素可损伤听神经及肾脏，引起耳鸣，甚至耳聋及肾功能衰竭。氯霉素可引起再生障碍性贫血。四环素可影响儿童牙齿的发育。喹诺酮类可引起中枢神经系统反应及影响生长期的骨骼发育等。 4、二重感染： 在目前临床治疗中往往采用几种抗生素联合应用或采用广谱抗生素，因而使体内的敏感细菌均被杀死或抑制，使一些不敏感的微生物开始大量繁殖，在体内造成菌群失调，称为二重感染。由于不是敏感的微生物，所以常用抗生素往往无法控制，引起严重后果。 其中最常见的为真菌和耐药菌的感染。另外，由于广泛使用抗生素，致病菌的种类也在发生改变，过去不认为是引起疾病的主要病原菌，而现在却成为严重的问题。 因此，由于广泛使用抗生素，尤其是不合理使用(滥用)的情况下，上述一些问题将日益严重，如不加以控制，人类将面临无法杀灭和有效控制细菌的时代，会给人类带来莫大的灾难。 简单来说就是，细菌再次发生变化，我们人类需要50-100年才能研制出抑制它们的新品抗生素，现在出现的超级细菌，就是滥用抗生素造成的。 预防滥用措施 据了解，卫生部已经对全国2万余名基层医