总论(影像6版)课件

1、药 理 学Pharmacology主讲教师 陈蓉春 133302311061教学手段及课堂学习注意事项一、教学手段： 多 媒 体 教 学： 需要强调的内容、 重点 表示二、 课堂学习中的注意事项： 1、不迟到、不早退、不旷课。2、不许抽烟、打手机及高声喧哗等。 普 通 话： 重要事项：星期四/周答疑（A1-2207）2药 理 学 总 论第一章 绪 言 一、药理学的性质与任务： （一）药理学： 1、概 念： 2、药物与毒物： 药 物：（drug D）概念：分类：毒 物：如氰化钾、吡霜等 药物机体 天然药物：合成药物：基因工程药物：青蒿素3（二）药理学的内容： P1药物效应动力学（药效学）药物代谢

2、动力学（药动学） 药 物机 体药物作用（药效学） 体内过程（药动学） （吸收、分布、生物转化和排泄）4（三）药理学的任务： P11、阐明药物的作用及其作用机制2、研究开发新药，发现老药新用途3、探索生命现象的本质，揭示疾病发生 发展的规律。 5 第二章 药物效应动力学（药效学）第一节：药物作用的基本规律：P4 2、药物的基本作用 返回 一、药物作用： 1、药物作用与药理效应： 兴奋作用 兴奋药： 抑制作用 抑制药：7 药物作用是指药物与机体组织细胞间的 初始作用。 药理效应是药物作用的结果。 例 如： 阿托品阻断MR胃肠平滑肌松弛（解痉止痛）去甲肾上腺素兴奋aR血管收缩及血压升高药物作用药理效

3、应药理作用返回8 药物选择性产生的原因： 药物作用的选择性有高低之分： 药物作用的选择性是相对的：（剂量）概 念：3、药物作用的选择性：10 三、药物作用的两重性：P5 （一）治疗作用： 概 念：2、不良反应： 概 念： 分 类： 治疗作用 不良反应（治病） （致病）急则治其标、缓则治其本、标本兼治 分 类：预防作用对因治疗（治本）对症治疗（治标）11 1、副作用（副反应）： 2、毒性反应： 3、后遗效应： 4、继发反应：（治疗矛盾）返回阈浓度最小有效浓度（固有的、可预期的） 5、变态反应：（过敏反应）6、特异质反应：G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺乏 （不可预期）12 2、毒性反应：

4、 概 念： 分 类： 用药剂量不当（过大、时间过长）、损害性反应慢性毒性：急性毒性：特殊毒性致突变致畸致癌 “反应停”事件短肢“海豹儿” （三致反应）14沙利度胺（反应停）产生的海豹肢畸胎返回15第二节 药物剂量效应关系（量-效关系） 一、药物的剂量与效应：ED效应强度为可测量数据或量的等级表示 1、量反应型量-效曲线（关系） 二、量-效曲线： P72、质反应型量-效曲线（关系）用出现或不出现、阳性或阴性表示三、量-效关系的意义 1、比较两药的效价强度和效能： 2、评价药物安全性大小： 返回17药物剂量与药物效应关系示意图最小中毒量无效量最大治疗量最小有效量 （阈剂量）（极量）致死量中毒量最小

5、致死量 常 用 量（治疗量） ED返回182、 评价药物安全性大小： 治疗指数 （TI） TILD50 ED50 安全范围： ED95 LD5短 LD5长返回 半数有效量（ED50） 半数致死量（LD50 )19各种利尿药的作用强度及效能比较0.10.31310301003001000剂量mg050100150200(mmol)每日尿排钠量氢氯噻嗪呋噻米环戊噻嗪效价强度表示药物达到等效效应时所需的剂量。效能表示药物的最大效应。返回20第三节：药物的作用机制 P9（一）非特异性药物作用机制： （二）特异性药物作用机制： 1、参与或干扰代谢过程： 2、影响物质转运过程： 3、影响酶的活性： 4、作

6、用于受体：一、药物作用机制分类：21（二）药物与受体：1、结合方式： 氢键、离子键不牢固，易解离。共价键的键能大结合牢固，不容易解离。三、药物作用的受体理论： P10（一）受体（Receptor ）R 受体的概念：22 1）激动药（兴奋药）： 有较强亲和力、有较强内在活性 2）拮抗药（阻断药）有较强亲和力、无内在活性竞争性拮抗药：非竞争性拮抗药： 3）部分激动药： 有较强亲和力、有较弱内在活性24 4、药物与受体结合的特点： 高度特异性：高度敏感性：（10-1210-9moL/L)饱和性：可逆性：D + R DR多样性：可调性：25（二）受体理论： （自学）1、受体学说： D + R-DR-E

7、2、受体类型：继发反应27体内过程：第三章 药物代谢动力学 P13吸收、分布、药物代谢、排泄 速率过程：28第一节： 药物的体内过程 概 念： 药物的跨膜转运方式：1、被动转运：被动转运：主动转运： 定 义：高低 （顺差转运） 特 点： 药物的跨膜转运：P13 不消耗能量、不需要载体、无饱和 现象及无竞争性抑制。29 方 式： 1）简单扩散： （脂溶扩散）2）膜孔滤过： 3）易化扩散：301） 分子量： 2） 脂溶性： 3） 解离度：（药物离子化程度） 影响因素： pKa酸性药物解离常数的负对数 pH31 药物跨膜转运原则： 酸性药物在酸性环境下，解离度低，脂溶性高，易被转运。 酸性药物在碱性

8、环境下，解离度高，脂溶性低，不易被转运。 碱性药物在碱性环境下，解离度低，脂溶性高，易被转运。 碱性药物在酸性环境下，解离度高，脂溶性低，不易被转运。 酸酸碱碱易被转运322、主动转运：P13 概 念： 特 点：低高（逆差转运） 要消耗能量，需要载体（泵）、 有饱和性与竞争性抑制现象。 33一、药物吸收： P13（一）概 念：（二）吸收对药物作用的影响：（三）影响吸收的因素：1、 影响被动转运的因素：2、给药途径：34药物崩解度：胃肠液的pH值：胃排空速度：胃内容物：（食物）首过消除： P14（首过效应）消 化 道 给 药 口 服：po舌下含化：直肠给药：（最常用、最安全）注射给药静脉给药：i

9、v肌内 im 和皮下注射 sc 无吸收过程 作用最快、最强、最不安全35二、药物分布：P14 （一）概 念：（二）分布对药物作用的影响：（三）影响药物分布的因素：1、体液的pH值及药物的理化性质：2、药物与组织细胞的亲和力：3、局部器官的血流量：4、与血浆蛋白的结合： 5、特殊的屏障：36 4、与血浆蛋白的结合：游离型：药物原形发挥作用 结合型特点：A、无药理活性（暂时失活）、是暂时储存形式 B、分子量变大 C、可逆的 D、有饱和性 E、两种高血浆蛋白结合率的药物合用， 要发生竞争性置换现象。（与血浆蛋白的结合）结合型：返回37 特殊屏障： A、血脑屏障：B、胎盘屏障：C、血-眼屏障：D、皮肤

10、屏障：孕妇服药应非常慎重38三、药物的代谢：（药物转化） P15（一）药物转化方式：相反应：相反应：（二）药物代谢酶系：1、 专一性酶：2、非专一性酶：（肝药酶） 特 点：一组混合功能酶系统概 念：A 专一性低B 变异性大C 活性可变39（三）药酶的诱导与抑制： P16 1、药酶诱导剂： 常见的有：苯巴比妥、利福平、苯妥英钠2、药酶抑制剂： 常见的有：氯霉素、异烟肼40四、药物的排泄：P16（一）肾脏排泄：（二）胆汁排泄：（三）其它排泄途径： 肺排泄：唾液排泄：乳汁排泄：汗腺排泄：肝肠循环 肾小管重吸收41一、血药浓度变化的时间过程： （一）药时曲线（二）药时曲线的意义：第二节： 药物的速率过

11、程二、药动学的基本参数及意义：（一）生物利用度： F A（进入血循环药物量）D（服药剂量）F= 100%1、概念：2、意义：422、生物利用度的意义： 评价各种药物制剂的生物等效性； 评价同一药物不同给药途径的吸收程度。 指导临床合理用药，查明药物无效或中毒的原因。43 Vd = 1、恒比消除：（一级消除动力学）大多数药物的消除方式3、非线性消除：（二）表观分布容积 Vd体内的药量（A）血药浓度（C）（三）房室模型：（四）消除动力学：2、恒量消除：（零级消除动力学）44（五）半衰期： P20 药物分类的依据： 确定给药时间： 预测达到稳态血药浓度的时间： 预测药物基本消除时间： 1、 概 念：

12、 t1/22、t1/2的意义：45 按一级动力学消除药物消除量与累积量与t1/2 间关系t1/2数 一次给药体内存药量 消除药量 连续恒速恒量给药消除药量 累积药量 1 2 3 4 5 6 7 50% 50% 25% 75% 12.5% 87.5% 6.25% 93.8% 3.12% 96.9% 1.56% 98.4% 0.78% 99.2% 50% 50% 75% 75% 87.5% 87.5% 93.8% 93.8% 96.9% 96.9% 98.4% 98.4% 99.2% 99.2%46 思 考 题 有一种催眠药的半衰期为2小时，给予 100mg后入睡，当病人体内只剩下 12.5mg 时便清醒过来，问病人 睡了多少时间？ 若给予200mg ，则病人又可睡多少时间？47某药半衰期为36小时，若按恒比消除，每天维持量给药，需多长时间基本达到稳态