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文档简介
1、第22章 作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物(7)1第22章 作用于消化系统的药物(7)1 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 作用于消化系统的药物(7)2作用于消化系统的药物(7)2第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡(胃、十二招肠溃疡)是全球性的慢性消化系统疾病,发病率约10。 攻击性因子(胃酸、目蛋白酶的分泌、幽门螺杆茵感染)与防御或细胞保护(粘液分泌、重碳酸盐分泌、前列腺素的产生)失衡所致。 药物治疗的战略是平衡二者关系,以达止痛、促进愈合和防止复发的目的。 作用于消化系统的药物(7)3第一节 抗消化性溃疡药作用于消化系统的药物(7)3一、中和胃酸及抑制胃酸分泌
2、药1抗酸药 抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。作用于消化系统的药物(7)4一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药作用于消化系统的药物(7)4 理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求,故常用复方制剂。常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。作用于消化系统的药物(7)5作用于消化系统的药物(7)5 2抑制胃酸分泌药 壁细胞通过受体(M1、H2受体
3、、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。 H2受体阻断药 胃壁细胞H+泵抑制药作用于消化系统的药物(7)6 2抑制胃酸分泌药作用于消化系统的药物(7)6(1) H2受体阻断药:西眯替丁、雷尼替丁药理作用与机制: 阻断壁细胞H2受体 抑制胃酸分泌 抑制胃泌素及M受体引起的胃酸分泌作用于消化系统的药物(7)7(1) H2受体阻断药:西眯替丁、雷尼替丁药理作用与机制:作( 2) H+泵抑制药:奥美拉唑药理作用与机制: 抑制H+ -K+ -ATP酶 抑制H+的分泌 作用于消化系统的药物(7)8( 2) H+泵抑制药:奥美拉唑作用于消化系统的药物(7)8胃酸分泌机制:壁细胞相对静
4、止时H+ -K+ -ATP酶主要位于细胞浆内的小管囊泡上壁细胞受刺激H+ -K+ -ATP酶转移到壁细胞的分泌小管膜上将H+转移至细胞外形成胃酸,同时将K+转运至细胞内作用于消化系统的药物(7)9胃酸分泌机制:壁细胞相对静止时H+ -K+ -ATP酶主要位作用于消化系统的药物(7)10作用于消化系统的药物(7)10M胆碱受体阻断药 阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱,增大剂量则不良反应较多,较少单独应用。 哌仑西平(pirenzepine)与引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较高,而与唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪
5、替丁相仿而不良反应轻微。 作用于消化系统的药物(7)11M胆碱受体阻断药作用于消化系统的药物(7)11 胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide)可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病。作用于消化系统的药物(7)12 胃泌素受体阻断药作用于消化系统的药物(7)12作用于消化系统的药物(7)13作用于消化系统的药物(7)13二、黏膜保护药 前列腺素衍生物 前列腺素E (PGE2)及前列环素(PGI2),有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜。米索前列醇(misoprostol)作
6、用于消化系统的药物(7)14二、黏膜保护药作用于消化系统的药物(7)14硫糖铝(sucralfate)蔗糖硫酸脂的碱式铝盐,在pH4时,可聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,抵御胃酸和消化酶的侵蚀;能与胃酶和胆汁酸结合,减少胆汁酸对胃粘膜的损伤;能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎有较好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。作用于消化系统的药物(7)15硫糖铝(sucralfate)作用于消化系统的药物(7)15不抑制胃酸分泌,在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障而抵御胃液、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。最近发现本品有抑制幽门螺杆菌作用,与抗菌药合用有协同作用。构椽酸泌钾(bismuth potassium citrate)作用于消化系统的药物(7)16不抑制胃酸分泌,在胃液pH条件下能形成氧化泌沉着于溃疡表面或三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,在胃上皮表面生长,产生多种酶及细胞毒素,能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切,也是胃、十二指肠溃疡的危险因素,根治此菌可明显增加溃疡愈合率,减少复发率。 作用于消化系统
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