抗过敏药和抗消化溃疡药课件

1、第十章 抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistamine drugs) 抗过敏药和抗消化溃疡药1第十章 抗过敏药和抗消化溃疡药(Antihistamin抗过敏药和抗消化溃疡药2抗过敏药和抗消化溃疡药2第一节 抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）抗过敏药和抗消化溃疡药3第一节 抗过敏药（组胺H1受体拮抗剂）抗过敏药和抗消化一、氨基醚类 盐酸苯海拉明临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对支气管哮喘的效果较差。纯品对光稳定，含有二苯甲醇时光照颜色渐深。抗过敏药和抗消化溃疡药4一、氨基醚类 盐酸苯海拉明临床用于皮肤、粘膜的过敏性疾病，对茶苯海明 临床上用作抗抗晕动病药。抗过敏药和抗消化溃疡药5茶苯海明 临床上

2、用作抗抗晕动病药。抗过敏药和抗消化溃疡药5二、乙二胺类 抗过敏药和抗消化溃疡药6二、乙二胺类 抗过敏药和抗消化溃疡药6三、哌嗪类盐酸西替利嗪新增药物选择性作用于H1受体，作用强而持久(10 mg/d),对M和5-HT受体的作用极小。由于含有易离子化的羧基，为非镇静类H1受体拮抗剂。抗过敏药和抗消化溃疡药7三、哌嗪类盐酸西替利嗪新增药物选择性作用于H1受体，作用四、丙胺类马来酸氯苯那敏（扑尔敏、氯屈米通）N,N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐抗组胺作用强而持久，临床用于多种过敏性疾病，副作用小，有嗜睡、口渴、多尿。抗过敏药和抗消化溃疡药8四、丙胺类马来酸氯苯那敏（扑尔敏、氯

3、屈米通）N,N-二甲基-盐酸赛庚啶五、三环类较强H1受体拮抗活性(氯苯那敏)、中度抗5-HT及抗胆碱作用。用于过敏性疾病的治疗。抗过敏药和抗消化溃疡药9盐酸赛庚啶五、三环类较强H1受体拮抗活性(氯苯那敏)、中度氯雷他定新增药物强效、长效（一日一次40 mg）、选择性、非镇静H1受体拮抗剂。抗过敏药和抗消化溃疡药10氯雷他定新增药物强效、长效（一日一次40 mg）、选择性富马酸酮替芬 抗组胺活性约为氯苯那敏的10倍，临床上用于治疗哮喘，但有嗜睡副作用。抑制肥大细胞释放过敏介质(过敏活性物质阻释剂 )，有强抗过敏作用。抗过敏药和抗消化溃疡药11富马酸酮替芬 抗组胺活性约为氯苯那敏的10倍，临床上用

4、于治疗六、哌啶类心脏毒副作用依巴斯汀非镇静类H1受体拮抗剂特非那定非镇静类H1受体拮抗剂抗过敏药和抗消化溃疡药12六、哌啶类心脏毒副作用依巴斯汀非镇静类H1受体拮抗剂七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系1. 经典的通式：Ar1为苯基，可有卤素或甲基取代；Ar2为苯基、苯甲基、吡啶基、噻吩甲基等。Ar1和Ar2可桥连成三环类。X为O、N或C原子。芳环与叔氮原子之间的距离为0.05 nm0.06nm（23个原子）。抗过敏药和抗消化溃疡药13七、组胺H1受体拮抗剂和构效关系1. 经典的通式：Ar1为苯2. 两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平面时抗组胺活性很低。3. 立体化学与活性有一定关系。

5、4. 几何异构体一般是反式(E) 顺式(Z)。氯普噻吨（泰尔登）E型抗组胺活性 苯海拉明17倍，安定作用小。抗过敏药和抗消化溃疡药142. 两个芳环为非平面结构时，才有较好的活性；若为平面时抗组第二节 抗消化道溃疡药抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂、 前列腺素类胃粘膜保护剂抗过敏药和抗消化溃疡药15第二节 抗消化道溃疡药抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂、质子泵三硅酸镁(三矽酸镁)、铝碳酸镁 、碳酸氢钠(小苏打) 等弱碱性物质抗过敏药和抗消化溃疡药16三硅酸镁(三矽酸镁)、铝碳抗过敏药和抗消化溃疡药16一、组胺H2受体拮抗剂抗过敏药和抗消化溃疡药17一、组胺H2受体拮抗剂抗过敏药和抗消化溃

6、疡药17抗过敏药和抗消化溃疡药18抗过敏药和抗消化溃疡药18西咪替丁咪唑类治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高（8090%）；与雌激素受体有亲和作用。从有机溶剂中得A晶 (mp 140-143oC)，其生物利用度及疗效最佳。生产中用水结晶可降低成本，但产品为混晶型 (mp 136-141oC)。抗过敏药和抗消化溃疡药19西咪替丁咪唑类治疗胃及十二指肠溃疡。中断用药后复发率高（盐酸雷尼替丁呋喃类N-甲基-N-2-5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐强效（活性比西咪替丁强58倍）；速效；长效；副作用小。治疗胃及十二指肠溃疡。硝基脲抗过敏药和抗消化溃疡药

7、20盐酸雷尼替丁呋喃类N-甲基-N-2-5-(二是目前选择性最高和作用最强的组胺H2受体拮抗剂，活性比西咪替丁大20100倍，比雷尼替丁大610倍。适用于消化性溃疡、急性胃粘膜病变、反流性食管炎及胃泌素瘤。法莫替丁噻唑类胍基 噻唑 硫醚 氨基磺酰脒基抗过敏药和抗消化溃疡药21是目前选择性最高和作用最强的组胺H2受体法莫替丁噻唑类胍二、质子泵抑制剂（H+ / K+-ATP酶抑制剂）奥美拉唑前药1988年上市5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亚磺酰基-1H-苯并咪唑抗过敏药和抗消化溃疡药22二、质子泵抑制剂（H+ / K+-ATP酶抑制剂）奥美拉唑抗过敏药和抗消化溃疡药23抗过敏药和抗消化溃疡药231.在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定；具弱酸性和弱碱性。2. 硫有手性，国内药用外消旋体；3. 为前药，在胃中H+的影响下，发生重排形成活性形式，对酶产生抑制作用；4. 强效，2