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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemE(3S,5S)-AtorvastatinCat. No.: HY-B0589CCAS No.: 501121-34-2分式: CHFNO分量: 558.64作靶点: Cytochrome P450作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (22
2、3.76 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 1.7901 mL 8.9503 mL 17.9006 mL5 mM 0.3580 mL 1.7901 mL 3.5801 mL10 mM 0.1790 mL 0.8950 mL 1.7901 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。BIOLOGICAL ACTIVITY物活性 (3S,5S)-AtorvastatinAtorvastatin 的活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvast
3、atin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin种具有服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低脂的能。IC50 & Target Pregnane X receptor (PXR) 1体外研究Atorvastatin and its inactive enantiomer (3S,5S)-Atorvastatin increases CYP2B and CYP3A mRNA contentwith equal ability 1.1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemE(3S,5S)-Atorvasta
4、tin in 100 M concentrations induces luciferase activity with an EC50 of 12.4 M 2.Addition of (3S,5S)-Atorvastatin to the 2-formylphenylboronicacid (FPBA)/l-tryptophanol mixture induces anintensity enhancement of l-tryptophanol florescence 3.REFERENCES1. Thomas A Kocarek, et al. Regulation of CYP2B6
5、and CYP3A Expression by Hydroxymethylglutaryl Coenzyme A Inhibitors in PrimaryCultured Human Hepatocytes. Drug Metab Dispos. 2002 Dec;30(12):1400-5.2. Martina Korhonova, et al. Optical Isomers of Atorvastatin, Rosuvastatin and Fluvastatin Enantiospecifically Activate Pregnane XReceptor PXR and Induc
6、e CYP2A6, CYP2B6 and CYP3A4 in Human Hepatocytes. PLoS One. 2015 Sep 14;10(9):e0137720.3. Elena G Shcherbakova , et al. High-Throughput Assay for Enantiomeric Excess Determination in 1,2- And 1,3-Diols and DirectAsymmetric Reaction Screening. Chemistry. 2017 Jul 26;23(42):10222-10229.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400
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