西药讲义5月14日一

1、 月14日药一讲义 第一章药物与药学专业知识第一节药物与药物命名二、常见的药物命名商品名通用名化学名最终产品活性物质活性物质企业自行，专利保护不受保护化学命名法不唯一唯一唯一、准确宣传、广告 学术交流，临床使用（教材、药品说明书、药典）第二节药物剂型与制剂药物剂型与辅料制剂和剂型的概念【AX】1.剂型的概念适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。2.制剂的概念药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。制剂名=药物通用名+剂型名，如维生素 C 片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。剂型：给药形

2、式，制剂：具体品种3.方剂：凡按医师处方，专门为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂（二）剂型的分类【BX 案例】1.形态：固、半固液气2.给药途径经胃肠道给药剂型：首过效应，口服非经胃肠道给药剂型：无首过效应注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道、尿道3.分散体系真溶液（分子/离子）、胶体溶液（高分子）、乳剂（油液滴）、混悬剂（固体微粒）、气体分散类（液 /固微粒气体介质 气雾剂、喷雾剂）、固体分散类（固体聚集体 片、散、颗粒、丸）、微粒（微球、微囊、纳米囊）4.制法5. 作用时间：速释、普通和缓控释（三）药物剂型的重要性【实例 X】（1）改变性质（2）调节速度（3）降低（或

3、消除）不良反应（4）靶向（5）提高稳定性（6）影响疗效（四）药用辅料 1. 药用辅料的作用赋型制备需要提高稳定性提高疗效降低毒副作用调节作用增加顺应性药物稳定性及药品有效期【实例 ABX】化学不稳定性：药物产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。（水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用）物理不稳定性：制剂的物理性能发生变化，不仅使制剂质量下降，还可以引起化学变化和生物学变化。（混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度、溶出速度的改变）3.生物不稳定性：由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。影响药物制剂稳定性的因素【实例

4、 AX】1.处方因素pH、酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂（一些容易水解的药物，加入表面活性剂可使稳定性增加）、辅料2.外界因素温度、光线、空气（氧）、金属离子（微量金属离子对自氧化反应有明显的催化作用）、湿度和水分、包装材料（三）药物制剂稳定化方法【实例 AX】1. 控制温度 2. 调节 pH3. 改变溶剂4. 控制水分及湿度 5. 遮光6.驱氧 7.加入抗氧剂或金属离子络合剂8.其他方法：（1）改进剂型或生产工艺制成固体制剂制成微囊或包合物直接压片或包衣（2）制备稳定的衍生物（3）加入干燥剂及改善包装（四）药物稳定性试验方法【X】1.影响因素试验/强化实验（高温、高湿、强光的剧烈条件）

5、2.加速试验（以化学动力学理论为依据，超常实验条件，预测稳定性）长期试验（留样观察法）三、药物制剂配伍变化和相互作用【1-2 分 ABX】药物的配伍变化和配伍禁忌药物配伍使用的目的【实例 ABX】协同作用（2）提高疗效，延缓耐药性（阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶）（3）拮抗作用克服某些药物的不良反应（吗啡与阿托品）(4)预防或治疗合并症（二）药物配伍变化的类型【实例 ABCX】物理学的配伍变化外观变化，如果条件改变还可能恢复制剂的原来形式（1）溶解度改变（2）吸湿、潮解、液化与结块（3）粒径或分散状态的改变化学的配伍变化药物之间发生了化学反应，不可恢复（氧化、还原、分解、水解、取

6、代、聚合等）而导致药物成分的改变，（1）浑浊或沉淀 （2）变色 （3）产气（4）发生爆炸（5）产生有毒物质（6）分解破坏、疗效下降3.药理学的配伍变化两种药物影响（1）协同作用（2）拮抗作用（3）增加毒副作用第一节固体制剂一、概述【AX】（一）固体制剂的分类1、剂型：散剂、颗粒剂、胶囊剂和片剂等2、释放速度的快慢：速释（速崩片、速溶片、固体分散片）、缓控释（渗透泵片、缓释片、缓释胶囊）、普通（二）固体制剂的特点（1）稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。（2）制备过程的前处理需经历相同的单元操作。（3）药物在体内需先溶解后再吸收进入血液循环。（4）剂量较易控制。（5）贮存、运输、服用以及携带

7、方便固体制剂的一般质量要求： 散剂颗粒剂片剂胶囊剂粒度(7 号 95%)粒度(1/5 号,15%)硬度外观均匀度外观均匀度干燥失重(2%)干燥失重(1052%)含糖 80减压干燥水分(中药 9%)水分(中药 8%)水分装量装量重量差异装量差异装量差异装量差异(含量均匀度)(含量均匀度)无菌(烧伤创伤)微生物限度微生物限度微生物限度和微生物限度溶化性崩解时限崩解时限(泡腾 5min)(溶出度和释放度)(溶出度和释放度)（四）片剂的常用辅料稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂（着色剂、矫味剂等）1.稀释剂（填充剂）淀粉吸湿性强乳糖糊精蔗糖预胶化淀粉可压性淀粉微晶纤维素MCC “干黏合剂”无机盐类磷酸氢钙

8、、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定甘露醇价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用2.润湿剂和黏合剂润湿剂：本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。蒸馏水(首选)和乙醇黏合剂：依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料.淀粉浆甲基纤维素MC，水溶性较好羟丙纤维素HPC，可作粉末直接压片黏合剂羟丙甲纤维素HPMC，溶于冷水羧甲基纤维素钠CMC-Na，适用于可压性较差的药物乙基纤维素EC，不溶于水，但溶于乙醇聚维酮PVP，吸湿性强，可溶于水和乙醇明胶可用于口含片聚乙二醇PEG3.崩解剂(除了缓释片、控释片、口含片、咀嚼片、舌下片等)干淀粉适于水不溶性或微溶性药物羧甲淀粉钠CMS-Na高效崩解剂低取代羟丙基纤维素L-HPC，吸水迅速膨胀交联羧甲基纤维素钠CCMC-Na交联聚维酮PVPP泡腾崩解剂碳酸氢钠和枸橼酸4.润滑剂（广义）（1）助流剂：降低颗粒之间的摩擦力，改善粉体流动性，有助于减少重量差异。（2）抗黏剂：防止