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文档简介

1、1药物合成与设计芦逵Email: 手机号:公地点: 13号楼603室2药物合成设计中的选择性反应的选择性（selectivity）是指一个反应可能在不同的底物或同一底物的不同部位和方向进行，从而形成记住产物时的选择程度。化学选择性（chemoselectivity）是指反应物中官能团化学反应活性大小差异产生的选择性，即不同官能团或处于不同化学环境中的相同官能团在不利用保护或活化基团时区别反应的能力，或一个官能团在同一反应体系中可能生成不同官能团产物的控制情况。不同官能团3药物合成设计中的选择性相同官能团4药物合成设计中的选择性区域选择性（regioselectivit

2、y）是指分子中同一官能团周围不同反应位点活性差异产生的反应选择性。5药物合成设计中的选择性立体选择性（stereoselectivity）是指同一反应位点产生不同立体异构体的选择情况非对映选择性7药物合成路线的评价与选择如果合成子为一个碳原子的单元结构合成路线6.21023合成树8药物合成路线的评价与选择直线式合成部分汇聚式合成部分汇聚式合成完全汇聚式合成80% 每步总收率21%总收率32.8%总收率41%总收率51.2%10药物合成路线的评价与选择11药物合成路线的评价与选择直线式合成汇聚式合成12药物合成路线的评价与选择串联反应，多组分反应14药物合成路线的评价与选择15药物合成路线的评价

3、与选择17药物合成路线的评价与选择实验室合成工厂合成合成操作和安全性18药物合成路线的评价与选择反应顺序安排19药物合成路线的评价与选择原子经济性绿色化学20药物合成路线的评价与选择原子利用率100%，年产3000吨新的化学催化反应21药物合成路线的评价与选择原子利用率77%，年产3500吨22药物合成路线的评价与选择新的可再生原料生物催化24药物合成与工业化How much and How soonCompete and Patent25工业化与实验室小试的区别由于传热效率的原因，反应液体积增大十倍，反应时间至少延长一倍。加料，浓缩和冷却等需要的时间都要延长Small Scale -15 27工业化与实验室小试的区别TFA腐蚀性强，沸点低，易产生HF28工业化中试剂和溶剂的选择29工业化中试剂和溶剂的选择水需要参与反应，产物在水中溶解度小30简单高效的后处理和纯化方法31结晶诱导的动力学拆分方法42% yield (TFA, CH2Cl2, 48/5 days; chromatog

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