2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）试卷号：6

1、2022-2023年（备考资料）药物制剂期末复习-药物设计学（药物制剂）考试冲刺提分卷精选一（带答案）一.综合考核题库(共35题)1.硝苯地平的作用靶点为（ 难度：4)A、受体B、酶C、离子通道D、核酸E、以上都不对正确答案:C2.简述前药原理(principles of prodrugs)（ 难度：4)正确答案:是用化学方法把具有生物活性的原药转变成为体外无活性的衍生物，后者在体内经酶解或非酶性水解而释放出原药而发挥药效。利用这种在体内逐渐转变为有效药物而把有生物活性的原药潜伏化的道理，称之为前药原理。3.简要说明特异性药物作用机制（ 难度：4)正确答案:与化学结构密切相关，药物分子的特异基

2、团与靶点的功能基团结合，引起的一系列效应。影响细胞物质代谢 影响生理物质转运、递质释放、激素分泌 改变酶的活性 影响细胞膜离子通透 影响核酸代谢 影响免疫功能作用于受体4.同源模建时，当两个蛋白的序列同源性高于（）%时，它们的三维结构也基本相同。（ 难度：1）正确答案:305.表观分布容积大的药物，一般在体内存留时间较长，消除较慢。（难度：1）正确答案:正确6.Tether方法是共价结合。（难度：1）正确答案:正确7.NMR检测技术中基于受体的筛选比基于配体的筛选获得的信息更多。（难度：1）正确答案:正确8.me too药物具有的缺点是（ ）（ 难度：2)A、回报低B、低活性C、研发周期长D、

3、研发费用高E、不具备自己知识产权正确答案:A9.中性分子比离子化分子更易透膜。（难度：1）正确答案:正确10.化学结构进行修饰时一般可以去除基团或片断。（难度：1）正确答案:错误11.logBB（ 难度：1)A、脂水分配系数B、亲水性C、血脑分配系数D、解离度E、极化表面积正确答案:C12.片段生长时需要两个相邻的片段。（难度：1）正确答案:错误13.hERG通道阻滞剂的共性结构特征不包括（ 难度：2)A、一个碱性氮原子B、亲脂性较强C、ClogP3.7D、缺乏阴离子基团E、logS-1正确答案:E14.常用于结构修饰的方法有（，难度：3）A、成盐B、成酰胺C、加氢D、氨甲基化E、以上都不是正

4、确答案:A,B15.前药的特征描述不符的是（ 难度：1)A、原药与载体一般以共价键链接B、应无活性或活性低于母药C、在体内不被代谢，以原型发挥活性D、载体分子无毒性E、在体内产生母药的速率属快速动力学过程正确答案:C16.对me too药物进行专利边缘的创新不包括下列（ ）（ 难度：1)A、有意识对化合物的局部化学结构进行改造B、引入杂原子C、引入杂环D、分析总结构效关系，通过知识将两部分活性物融合一起E、重视手性药物的开发与研究正确答案:C17.下列属于磁共振检测技术的是（ 难度：1)A、检测配体的筛选B、Tether技术C、电喷雾电离D、结晶筛选E、高通量筛选技术正确答案:A18.应用Te

5、ther方法筛选的含有二硫键片段有三个部分组成：( )、连接基团和离去基团。（ 难度：1）正确答案:片段母体19.多数共价键是在温和的条件下通过（ ）的催化过程形成和裂解的。（ 难度：1)A、酶B、信号分子C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:A20.me too 药物不具有下列哪些性质（ ）（ 难度：1)A、结构类似B、带有相仿药效构象C、可与同一酶或受体作用D、产生类似药效E、活性发生较大变化正确答案:E21.从下列哪些途径可以获得大量苗头化合物（，难度：2）A、组合化学B、药理学C、药动学D、高通量筛选E、药物化学正确答案:A,D22.更为广义的电子等排体是由（ ）来决定的。（ 难度：2）

6、正确答案:内外层电子数23.药物设计所需知识要点为（ 难度：4)A、理论化学B、电子工程C、信息科学D、医用生物学E、以上都不对正确答案:D24.狭义的电子等排体是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基团（ 难度：3）正确答案:原子数电子总数电子排列状态25.药物对CYP450的抑制和诱导是导致药物（ ）的重要因素。（ 难度：2）正确答案:相互作用26.下列可作为氢键受体的酰胺键的电子等排体有（，难度：3）A、氟代乙烯B、亚甲基醚C、亚甲基酮D、亚甲基亚砜E、以上都不是正确答案:B,C,D27.四氮唑与羧基进行交换的优势在于（ ）（ 难度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH

7、2E、苯正确答案:B28.NMR筛选片段中对检测受体的筛选一般标记的是（，难度：3）A、15NB、13CC、1HD、14NE、16O正确答案:A,C29.硫酸阿托平具有下列那些反应（，难度：3）A、在酸性、中性水溶液中均可水解，在碱性中更易水解B、与烟硝酸作用后，加入氢氧化钾醇溶液和一粒固体氢氧化钾则初显深堇色，继变暗红色，最后颜色消失C、与氯化汞作用产生黄色氧化汞沉淀，加热后变成红色D、与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨生成紫色E、与茚三酮试液作用后显紫色正确答案:A,B,C30.在药物设计中，用-S-作为-O-的二价生物电子等排体对其进行替换，可以显著提高化合物的（ ），常用来设计中枢神经系统药物（ 难度：1）正确答案:亲脂性31.就目前上市的药物来说，药物靶点中（ ）占大多数。（ 难度：1)A、酶B、离子通道C、核酸D、受体E、细胞核正确答案:D32.ADMET中E代表（ 难度：1)A、吸收B、分布C、代谢D、排泄E、毒性正确答案:D33.高通量筛选可以去除很多冗余的原子和基团。（难度：1）正确答案: